說明：註射用鹽酸頭孢替安說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監註函［2002］58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容壹致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名：註射用鹽酸頭孢替安
曾用名：
商品名：
英文名：Cefotiam Hydrochloride for Injection
漢語拼音：Zhusheyonɡ Yɑnsuɑntoubɑoti’ɑn
本品主要成份為：鹽酸頭孢替安。其化學名稱為：（6R反式）7[[(2氨基4噻唑基)乙酰基]氨基]3[[[1[(2（二甲氨基）乙基]1H四唑5基]硫代甲基]8氧代5硫雜1氮雜雙環[4.2.0]辛2烯2羧酸二鹽酸鹽。
結構式：
分子式：C18H23N9O4S3·2HCl
分子量：598.6
性狀
本品為白色或微黃色粉末。
藥理毒理
本品為第二代頭孢菌素類抗生素。對革蘭陽性菌的作用與頭孢唑林相接近，而對革蘭陰性菌，如嗜血桿菌、大腸埃希菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌等作用較優，對腸桿菌、枸櫞酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌等也有抗菌作用。
其作用機制為與細菌細胞膜上的青黴素結合蛋白（PBPs）結合，使轉肽酶酰化，抑制細菌中隔和細胞壁的合成，影響細胞壁粘肽成分的交叉連結，使細胞分裂和生長受到抑制，細菌形態變長，最後溶解和死亡。
藥代動力學
靜脈註射本品0.5g後，即刻血藥濃度為65mg/L，半小時後為20mg/L。肌內註射0.5g後30分鐘達血藥峰濃度（Cmax），為20 mg/L。內臟器官中藥物濃度以肺中為最高，在其他內臟和肌肉組織中也有壹定濃度。不易進入腦脊液中。以原形自腎排泄，血消除半衰期（tl／2b）約為0.5小時。
適應癥
用於治療敏感菌所致的感染，如肺炎、支氣管炎、膽道感染、腹膜炎、尿路感染以及手術和外傷所致的感染和敗血癥等。
用法用量
肌內註射、靜脈註射或靜脈滴註。
（1）肌內註射：用0.25%利多卡因註射液溶解後作深部肌內註射。
（2）靜脈註射：用滅菌註射用水、氯化鈉註射液或5%葡萄糖註射液溶解，每0.5g藥物稀釋成約20ml，緩緩註射。
（3）靜脈滴註：將1次用量溶於適量的5%葡萄糖註射液、氯化鈉註射液或氨基酸輸液中，於30分鐘內滴入。
（4）成人常用量 壹日l～2g，分2～4次給予。嚴重感染，如敗血癥也可用至壹日4g。
（5）兒童 按體重壹日40～80mg/kg，病重時可增至壹日160mg/kg，分3～4次給予。
不良反應
偶見過敏反應、胃腸道反應、血象改變及壹過性血清氨基轉移酶升高。可致腸道菌群改變，造成維生素B和K缺乏。偶可致繼發感染。大量靜脈註射，可致血管疼痛和血栓性靜脈炎。
禁忌
對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
註意事項
（1）應用前需做試驗。
（2）交叉過敏反應：對壹種頭孢菌素或頭黴素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭黴素也可能過敏。對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。對青黴素過敏病人應用頭孢菌素時發生過敏反應者達5%～10%；如作免疫反應測定時，則對青黴素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。
（3）對青黴素過敏病人應用本品時應根據病人情況充分權衡利弊後決定。有青黴素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。
（4）有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎（頭孢菌素類很少產生假膜性結腸炎）者應慎用。
（5）腎功能不全者應減量並慎用。用藥期間應進行尿液化驗，如果損及腎功能，則應停藥。
（6）本品可引起血象改變，嚴重時應立即停藥。
（7）本品溶解後應立即使用，否則藥液色澤會變深。
（8）對診斷的幹擾：使用本品期間，用堿性酒石酸銅試液進行尿糖實驗時，可有假陽性反應；直接抗球蛋白（Coombs）試驗可出現假陽性反應。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦和哺乳期婦女應用頭孢菌素類雖尚未見發生問題的報告，其應用仍須權衡利弊。
兒童用藥
老年患者用藥
老年患者腎功能減退，須調整劑量。
藥物相互作用
（1）於氨基糖苷類抗生素合用，壹般認為有協同作用，但可能加重腎損害，同置於壹個容器中給藥可影響藥物效價。
（2）與呋塞米等強利尿藥合用可造成腎損害。
藥物過量
規格
（1）0.5g （2）1g
貯藏
包裝
有效期
批準文號
生產企業
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