2英文參考efabirenz
3概念核苷類逆轉錄酶抑制劑是最早發表並開發的壹類藥物,有多個品種。臨床證明對艾滋病病毒復制有很強的抑制作用。核苷逆轉錄酶抑制劑(NRTIs)是脫氧核苷酸的類似物,是DNA逆轉錄酶合成HIV的底物,在體內轉化為活性核苷三磷酸衍生物,與天然脫氧核苷三磷酸競爭與HIV逆轉錄酶(RT)結合,抑制RT的作用,阻礙前病毒的合成。
4主要品種該類藥物主要有拉米夫定、司他夫定、去羥肌苷(DDI)和紮西他濱(DDC)。
5基本結構核苷逆轉錄酶抑制劑(NRTIs)是壹種與核苷結構相似的雙脫氧核苷衍生物,能與胞內核苷競爭性結合逆轉錄酶,從而終止逆轉錄反應。
作用機制是阻斷病毒RNA基因的逆轉錄,即阻斷病毒雙鏈DNA的形成,使病毒失去復制模板。這些藥物首先進入感染細胞,然後磷酸化形成活性雙脫氧核苷三磷酸化合物,競爭性抑制HIV逆轉錄酶,可導致未成熟DNA鏈合成終止,從而抑制病毒復制。
臨床應用核苷類逆轉錄酶抑制劑早期治療艾滋病及其相關綜合征,對治療HIV陽性/艾滋病有壹定療效,可降低死亡率和機會性感染率,但不能治愈艾滋病。
8種耐藥核苷類逆轉錄酶抑制劑合用,副作用大,易產生交叉耐藥。
9藥物相互作用核苷類逆轉錄酶抑制劑聯合蛋白酶抑制劑:由於蛋白酶抑制劑作用於蛋白酶,前病毒不能正常組裝。因此,這兩種藥物的結合大大降低了病毒在體內的復制水平。
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