奧拉西坦註射液的副作用
據國外文獻報道,奧拉西坦的不良反應少見,偶有皮膚瘙癢、惡心、精神興奮、頭暈、頭痛、睡眠障礙,但癥狀較輕,停藥後可自行恢復。
奧拉西坦註射液的藥理學和毒理學
藥理作用本品為吡拉西坦的類似物,可改善老年癡呆癥和記憶障礙患者的記憶和學習功能。機理研究結果提示,本品可促進磷脂酰膽堿和磷脂酰乙醇胺的合成,提高腦內ATP/ADP比值,增加腦內蛋白質和核酸的合成。
動物毒理學研究表明,本品急性毒性低,小鼠口服10g/kg,靜脈註射2g/kg,大鼠口服10g/kg,無動物死亡。未觀察到致突變、致癌和生殖毒性。
奧拉西坦註射液的藥代動力學
健康受試者靜脈註射奧拉西坦後,體內藥動學符合二室模型,消除半衰期約為3小時。奧拉西坦在體內分布廣泛,在腎、肝和肺中濃度最高。小鼠口服奧拉西坦後,可在4小時內在腦中達到奧拉西坦的峰濃度。該藥物與血漿白蛋白的結合率低,很少穿透胎盤屏障,主要以其原始形式從腎臟排出。2g和4g靜脈給藥的Cmax分別為110.87?29.22?G/mL和214.60?47.98?G/mL,統計距離參數AUC0-t 200.93?36.63mg?H /L和451.65?106.87mg?h /L,t1/2?3.03?0.62h和3.85?0.44h,CL/F 10.24?1.97mL?Kg/h和3.87?1.05mL?kg /h,V/F 59.26?48.77mL/kg和31.64?18.28毫升/公斤.24小時尿藥累積排泄率分別為82.65438±04%?百分之二點五七和百分之八十二點九九?5.28%。
奧拉西坦註射液的用法用量
奧拉西坦註射液治療本病的正確方式應為靜脈滴註,每次4.0g,每日1次,劑量可酌情增減。使用前應加入100 ~ 250ml 5%葡萄糖註射液或0.9%氯化鈉註射液中搖勻。神經功能缺損的治療通常需要2周,記憶和智力障礙的治療通常需要3周。
筆者溫馨提醒:奧拉西坦註射液不宜使用,因為其對孕婦和哺乳期婦女的安全性尚不明確。另外,老年人用藥時,如果出現不良反應,壹定要減量。
奧拉西坦註射液的註意事項
1,輕中度腎功能不全者慎用,如有必要使用本品,應減量。
2、精神興奮和睡眠障礙患者,應予減量。
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