都是抗癲癇藥物，解痙藥物
通用名 撲米酮片
曾用名 撲癲酮片、去氧苯巴比妥片、麥蘇林、Mysoline
英文名 PRIMIDONE TABLETS
拼音名 PUMITONG PIAN
藥品類別 抗癲癇藥
性狀 本品為白色片。
藥理毒理 本品為抗癲癎藥。在體內的主要代謝產物為苯巴比妥***同發揮作用。體外電生理實驗見其使神經細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似γ-氨基丁酸(GABA) 的作用。在治療濃度時可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞，導致整個神經細胞興奮性降低，提高運動皮質電刺激閾。使發作閾值提高，還可以抑制致癎竈放電的傳播。
藥代動力學 口服胃腸道吸收較快，但慢於苯巴比妥。小兒的生物利用度約92%。口服3~4小時血藥濃度達峰值（0.5~9小時），血漿蛋白率結合率較低，約為20%，分布廣泛，體內分部廣範，表觀分布容積壹般為0.6L/kg，T1/2約10~15小時。由肝臟代謝為活性產物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者T1/2為24~48小時，後者成人T1/2為50~144 小時，小兒為40~70小時。成人被吸收的撲米酮15~25%轉化為苯巴比妥，服藥壹周血藥濃度達穩態，血漿有效濃度為10~20μg/ ml。給藥後約20~40%以撲米酮、30%以PEMA、25% 以苯巴比妥的形式由腎排泄。可通過胎盤、可分泌入乳汁。
適應癥 用於癲癎強直陣攣性發作（大發作），單純部分性發作和復雜部分性發作的單藥或聯合用藥治療。也用於特發性震顫和老年性震顫的治療。
用法用量 成人常用量：50mg開始，睡前服用，3日後改為每日2次，壹周後改為每日3次，第10日開始改為250mg，每日3次，總量不超過每日1.5g；維持量壹般為250mg，每日3次。 小兒常用量： 8歲以下，每日睡前服50mg；3日後增加為每次50mg，每日2次；壹周後改為100mg，每日2次；10日後根據情況可以增加至125mg~250mg，每日3次；或每日按體重10~25mg/kg分次服用。8歲以上同成人。
不良反應 1.患者不能耐受或服用過量可產生視力改變，復視，眼球震顫，***濟失調，認識遲鈍，情感障礙，精神錯亂，呼吸短促或障礙。 2.少見的有兒童和老人者為異常的興奮或不安等反常反應。 3.偶見有過敏反應（呼吸困難，眼瞼腫脹，喘鳴或胸部緊迫感），粒細胞減少，再障、紅細胞發育不良，巨細胞性貧血。 4.發生手腳不靈活或引起行走不穩、關節孿縮，眩暈、嗜睡。少數患者出現性功能減退、頭痛、食欲不振，疲勞感，惡心或嘔吐，但繼續服用往往會減輕或消失。可出現中毒性表皮壞死。
禁忌癥 下列情況慎用： 1.肝腎功能不全者（可能引起本品在體內的積蓄）。2.有卟啉病者（可引起新的發作） 3.哮喘、肺氣腫或其他可能加重呼吸困難或氣道不暢等呼吸系統疾患。4.可引起輕微腦功能障礙的病情加重。
註意事項 1.對巴比妥類過敏者對本品也可能過敏。2.對診斷的幹擾：血清膽紅素可能降低，酚妥拉明試驗可出現假陽性，如需作此試驗需停藥至少24小時，最好48~72小時。3.個體間血藥濃度差異很大，用藥需個體化。4.停藥時用量應遞減，防止重新發作。 5. 治療期間需按時服藥，發現漏服應盡快補服，但距下次給藥前1小時內則不必補服，勿壹次服用雙倍量。6.用藥期間應註意檢查血細胞計數，定期測定撲米酮及其代謝產物苯巴比妥的血藥濃度。
孕婦及哺乳期婦女用藥 本品能通過胎盤，可能致畸，也有胎兒發生苯妥英綜合征的報道（生長遲緩，顱面部及心臟異常，指甲及指節的發育不良）。通過胎兒肝酶誘導可導致維生素K缺乏，在妊娠最後壹個月應補充維生素K，防止新生兒出血，患者懷孕後應盡量減少合並用藥。本品分泌入乳汁可致嬰兒中樞神經受到抑制或嗜睡。
兒童用藥 少數可出現反應異常，如煩躁不安和興奮，也易引起嚴重嗜睡應少用。
老年患者用藥 少數可出現認知功能障礙，煩躁不安，興奮或嗜睡。
藥物相互作用 1. 飲酒、全麻藥、具有中樞神經抑制作用的藥、註射用硫酸鎂與本品合用時可增加中樞神經活動或呼吸的抑制用量需調整。 2. 與抗凝藥、皮質激素、洋地黃、地高辛、鹽酸多西環素或三環類抗抑郁藥合用時，由於苯巴比妥對肝酶的誘導作用，使這些藥物代謝增快而療效降低。 3. 與單胺氧化酶抑制藥合用時，本品代謝抑制可能出現中毒。 4. 本品可減低維生素B12 的腸道吸收，增加維生素C由腎排出，由於肝酶的正誘導，可使維生素D代謝加快。 5. 與垂體後葉素合用，有增加心律失常或冠脈供血不足的危險。 6. 與卡馬西平合用，由於兩者相互的肝酶正誘導作用而療效降低，應測定血藥濃度。 7. 與其他抗癲癇藥合用，由於代謝的變化引起癲癎發作的形式改變，需及時調整用量。 8. 與丙戊酸鈉合用，本品血濃增加，同時丙戊酸半衰期縮短，應調整用量，避免引起中毒。不宜與苯巴比妥合用。與苯妥因鈉合用時本品代謝加快。與避孕藥合用時可致避孕失敗。
通用名 苯妥英鈉片
曾用名 Dilantin、大侖丁
英文名 PHENYTOIN SODIUM TABLETS
拼音名 BENTUOYINGNA PIAN
藥品類別 抗癲癇藥
性狀 本品為白色片或薄膜衣片。
藥理毒理 本品為抗癲癎藥、抗心律失常藥。治療劑量不引起鎮靜催眠作用，1. 動物實驗證明，本品對超強電休克、驚厥的強直相有選擇性對抗作用，而對陣攣相無效或反而加劇，故其對癲癎大發作有良效，而對失神性發作無效。其抗癲癎作用機制尚未闡明，壹般認為，增加細胞鈉離子外流，減少鈉離子內流，而使神經細胞膜穩定，提高興奮閾，減少病竈高頻放電的擴散。2.另外本品縮短動作電位間期及有效不應期，還可抑制鈣離子內流，降低心肌自律性，抑制交感中樞，對心房、心室的異位節律點有抑制作用，提高房顫與室顫閾值。3.其穩定細胞膜作用及降低突觸傳遞作用，而具抗神經痛及骨骼肌松弛作用。4.本品可抑制皮膚成纖維細胞合成（或）分泌膠原酶。還可加速維生素D代謝，可引起淋巴結腫大，有抗葉酸作用，對造血系統有抑制作用，可引起過敏反應，有酶誘導作用，靜脈用藥可擴張周圍血管。
藥代動力學 口服吸收較慢，85~90%由小腸吸收，吸收率個體差異大，受食物影響。新生兒吸收甚差。口服生物利用度約為79%，分布於細胞內外液，細胞內可能多於細胞外，表觀分布容積為0.6L/kg。血漿蛋白結合率為88~92%，主要與白蛋白結合,在腦組織內蛋白結合可能還高。口服後4~12小時血藥濃度達峰值。主要在肝臟代謝，代謝物無藥理活性，其中主要為羥基苯妥英（約占50~70%），此代謝存在遺傳多態性和人種差異。存在腸肝循環，主要經腎排泄，堿性尿排泄較快。T1/2為7~42小時,長期服用苯妥英鈉的患者，T1/2 可為15~95小時，甚至更長。應用壹定劑量藥物後肝代謝（羥化）能力達飽和，此時即使增加很小劑量，血藥濃度非線性急劇增加，有中毒危險，要監測血藥濃度。有效血藥濃度為10~20mg/L，每日口服300 mg，7~10日可達穩態濃度。血藥濃度超過20mg/L時易產生毒性反應，出現眼球震顫；超過30mg/L時，出現***濟失調；超過40mg/L時往往出現嚴重毒性作用。能通過胎盤，能分泌入乳汁。
適應癥 適用於治療全身強直-陣孿性發作、復雜部分性發作（精神運動性發作、顳葉癲癎）、單純部分性發作（局限性發作）和癲癎持續狀態。也可用於治療三叉神經痛，隱性營養不良性大皰性表皮松解（recessive dystrophic epidermolysis bullosa），發作性舞蹈手足徐動癥，發作性控制障礙（包括發怒、焦慮和失眠的興奮過度等的行為障礙疾患），肌強直癥及三環類抗抑郁藥過量時心臟傳導障礙等。本品也適用於洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常，對其他各種原因引起的心律失常療效較差。
用法用量 抗癲癎 成人常用量：每日250~300mg，開始時100 mg，每日二次， 1~3周內增加至250~300 mg，分三次口服，極量壹次300mg，壹日500mg。由於個體差異及飽合藥動學特點，用藥需個體化。應用達到控制發作和血藥濃度達穩態後，可改用長效（控釋）制劑，壹次頓服。如發作頻繁，可按體重12~15 mg/kg，分2~3次服用，每6小時壹次，第二天開始給予100mg（或按體重1.5~2mg/kg ），每日3次直到調整至恰當劑量為止。小兒常用量：開始每日5mg/kg，分2~3次服用，按需調整，以每日不超過250 mg為度。維持量為4~8 mg/kg或按體表面積250 mg/m2，分2~3次服用，如有條件可進行血藥濃度監測。抗心律失常 成人常用：100～300 mg，壹次服或分2~3次服用，或第壹日10～15mg/kg，第2～4日7.5～10mg/kg，維持量2～6mg/kg。 小兒常用量：開始按體重5 mg/kg，分2~3 次口服，根據病情調整每日量不超過300mg，維持量4～8 mg/ kg，或按體表面積250mg/m2，分2~3次口服。膠原酶合成抑制劑 成人常用量 開始每日2~3 mg/kg分2次服用，在2~3周內，增加到患者能夠耐受的用量，血藥濃度至少達8μg/ml。壹般每日100~300 mg。
不良反應 本品副作用小，常見齒齦增生，兒童發生率高，應加強口腔衛生和按摩齒齦。長期服用後或血藥濃度達30μg/ml可能引起惡心，嘔吐甚至胃炎，飯後服用可減輕。神經系統不良反應與劑量相關，常見眩暈、頭痛，嚴重時可引起眼球震顫、***濟失調、語言不清和意識模糊，調整劑量或停藥可消失； 較少見的神經系統不良反應有頭暈、失眠、壹過性神經質、顫搐、舞蹈癥、肌張力不全、震顫、撲翼樣震顫等。可影響造血系統，致粒細胞和血小板減少，罕見再障；常見巨幼紅細胞性貧血，可用葉酸加維生素B12防治。可引起過敏反應，常見皮疹伴高燒，罕見嚴重皮膚反應，如剝脫性皮炎，多形糜爛性紅斑，系統性紅斑狼瘡和致死性肝壞死、淋巴系統何傑金病等。壹旦出現癥狀立即停藥並采取相應措施。小兒長期服用可加速維生素D代謝造成軟骨病或骨質異常；孕婦服用偶致畸胎；可抑制抗利尿激素和胰島素分泌使血糖升高，有致癌的報道。
禁忌癥 禁用：對乙內酰脲類藥有過敏史或阿斯綜合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滯，竇房結阻滯、竇性心動過緩等心功能損害者。
註意事項 1.對乙內酰脲類中壹種藥過敏者，對本品也過敏。2.有酶誘導作用，可對某些診斷產生幹擾，如地塞米松試驗，甲狀腺功能試驗，使血清堿性磷酸酶、谷丙轉氨酶、血糖濃度升高；3.用藥期間需檢查血象，肝功能、血鈣、口腔、腦電圖、甲狀腺功能並經常隨訪血藥濃度，防止毒性反應；其妊娠期每月測定壹次、產後每周測定壹次血藥濃度以確定是否需要調整劑量。4.下列情況應慎用：嗜酒，使本品的血藥濃度降低；貧血，增加嚴重感染的危險性；心血管病（尤其老人）；糖尿病，可能升高血糖；肝腎功能損害，改變本藥的代謝和排泄；甲狀腺功能異常者。
孕婦及哺乳期婦女用藥 本品能通過胎盤，可能致畸，但有認為癲癎發作控制不佳致畸的危險性大於用藥的危險性，應權衡利弊。凡用本品能控制發作的患者，孕期應繼續服用，並保持有效血濃，分娩後再重新調整。產前壹個月應補充維生素K，產後立即給新生兒註射維生素K減少出血危險。本品可分泌入乳汁，壹般主張服用苯妥英的母親避免母乳餵養。
兒童用藥 小兒由於分布容積與消除半衰期隨年齡而變化，因此應經常作血藥濃度測定。 新生兒或嬰兒期對本品的藥動學較特殊，臨床對中毒癥狀評定有困難，壹般不首先采用。學齡前兒童肝臟代謝強，需多次監測血藥濃度以決定用藥次數和用量。
老年患者用藥 老年人慢性低蛋白血癥的發生率高，治療上合並用藥又較多，藥物彼此相互作用復雜，應用本品時須慎重，用量應偏低，並經常監測血藥濃度。
藥物相互作用 1.長期應用對乙酰氨基酚患者應用本品可增加肝臟中毒的危險，並且療效降低。 2. 為肝酶誘導劑，與皮質激素、洋地黃類（包括地高辛）、口服避孕藥、環孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土黴素或三環抗抑郁藥合用時，可降低這些藥物的效應。 3.長期飲酒可降低本品的濃度和療效，但服藥同時大量飲酒可增加血藥濃度；與氯黴素、異煙肼、保泰松、磺胺類合用可能降低本品代謝使血藥濃度增加，增加本品的毒性；與抗凝劑合用，開始增加抗凝效應，持續應用則降低。 4.與含鎂、鋁或碳酸鈣等合用時可能降低本品的生物利用度，兩者應相隔2~3小時服用。 5.與降糖藥或胰島素合用時，因本品可使血糖升高，需調整後兩者用量。6.原則上用多巴胺的患者，不宜用本品。 7. 本品與利多卡因或心得安合用時可能加強心臟的抑制作用。 8.雖然本品消耗體內葉酸，但增加葉酸反可降低本品濃度和作用。 9. 苯巴比妥或撲米酮對本品的影響，變化很大，應經常監測血藥濃度；與丙戊酸類合用有蛋白結合競爭作用，應經常監測血藥濃度，調整本品用量。 10. 與卡馬西平合用，後者血濃降低。如合並用大量抗精神病藥或三環類抗抑郁藥可能癲癇發作，需調整本品用量。
藥物過量 可出現視力模糊或復視，笨拙或行走不穩和步態蹣跚、精神紊亂，嚴重的眩暈或嗜睡，幻覺、惡心、語言不清。治療：無解毒藥，僅對癥治療和支持療法，催吐，洗胃，給氧，升壓，輔助呼吸，血液透析
通用名 丙戊酸鈉片
曾用名 抗癲靈片、二丙乙酸鈉片
英文名 SODIUM VALPROATE TABLETS
拼音名 BINGWUSUANNA PIAN
藥品類別 鎮靜催眠藥
性狀 本品為白色糖衣片，除去糖衣後顯白色或類白色。
藥理毒理 本品為抗癲癎藥。其作用機理尚未完全闡明。實驗見本品能增加GABA 的合成和減少GABA的降解，從而升高抑制性神經遞質γ-氨基丁酸（GABA）的濃度，降低神經元的興奮性而抑制發作。在電生理實驗中見本品可產生與苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。對肝臟有損害。
藥代動力學 口服胃腸吸收迅速而完全，約1~4小時血藥濃度達峰值，生物利用度近100%，有效血藥濃度為50~100μg/ml。血藥濃度約為50μg/ml時血漿蛋白結合率約94%；血藥濃度約為100μg/ml時，血漿蛋白結合率約為80~85%。 血藥濃度超過120μg/ml時可出現明顯不良反應。隨著血藥濃度增高，遊離部分增加，從而增加進入腦組織的梯度（腦液內的濃度為血漿中濃度的10~20%），T1/2為7~10小時，。主要分布在細胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝，包括與葡萄糖醛酸結合和某些氧化過程，主要由腎排出，少量隨糞便排出及呼出。能通過胎盤，能分泌入乳汁。
適應癥 主要用於單純或復雜失神發作、肌陣攣發作，大發作的單藥或合並用藥治療，有時對復雜部分性發作也有壹定療效。
用法用量 成人常用量：每日按體重15mg/kg或每日600~1200mg分次2~3次服。開始時按5~10 mg/kg，壹周後遞增，至能控制發作為止。當每日用量超過250mg時應分次服用，以減少胃腸刺激。每日最大量為按體重不超過30 mg/kg、或每日1.8~2.4g。小兒常用量：按體重計與成人相同，也可每日20~30mg/kg，分2~3次服用或每日15 mg/kg，按需每隔壹周增加5~10 mg/kg，至有效或不能耐受為止。
不良反應 1.常見不良反應表現為腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐、胃腸道痙攣、可引起月經周期改變。2.較少見短暫的脫發、便秘、倦睡、眩暈、疲乏、頭痛、***濟失調、輕微震顫、異常興奮、不安和煩躁。3.長期服用偶見胰腺炎及急性肝壞死。4.可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時間延長，應定期檢查血相。 5.對肝功能有損害，引起血清堿性磷酸酶和氨基轉移酶升高，服用2個月要檢查肝功能。 6.偶有過敏。7.偶有聽力下降和可逆性聽力損壞。
禁忌癥 有藥源性黃疸個人史或家族史者、有肝病或明顯肝功能損害者禁用。 有血液病，肝病史，腎功能損害，器質性腦病時慎用。
註意事項 1.用藥期間避免飲酒，飲酒可加重鎮靜作用；2.停藥應逐漸減量以防再次出現發作；取代其他抗驚厥藥物時，本品應逐漸增加用量，而被取代藥應逐漸減少用量； 3.外科系手術或其他急癥治療時應考慮可能遇到的時間延長，或中樞神經抑制藥作用的增強。 4.用藥前和用藥期間應定期作全血細胞（包括血小板）計數、肝腎功能檢查。 5.對診斷的幹擾，尿酮試驗可出現假陽性，甲狀腺功能試驗可能受影響；6.可使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高並提示無癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴重肝臟中毒。
孕婦及哺乳期婦女用藥 本藥能通過胎盤、動物試驗有致畸的報導，孕婦應權衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁，濃度為母體血藥1~10%。應慎用。
兒童用藥 本品可蓄積在發育的骨骼內，應註意。
老年患者用藥
藥物相互作用 （1）飲酒可加重鎮靜作用。（2）全麻藥或中樞神經抑制藥與丙戊酸合用，前者的臨床效應可更明顯。 （3）與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險性增加。（4）與阿司匹林或雙嘧達莫合用，可由於減少血小板凝聚而延長出血時間。 （5）與苯巴比妥類合用，後者的代謝減慢，血藥濃度上升，因而增加鎮靜作用而導致嗜睡。（6）與撲米酮合用，也可引起血藥濃度升高，導致中毒，必要時需減少撲米酮的用量。（7）與氯硝西泮合用防止失神發作時，曾有報道少數病例反而誘發失神狀態。 （8）與苯妥英合用時，因與蛋白結合的競爭可使兩者的血藥濃度發生改變，由於苯妥英濃度變化較大，需經常測定。但是否需要調整劑量應視臨床情況與血藥濃度而定。（9）與卡馬西平合用，由於肝酶的誘導而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監測血藥濃度以決定是否需要調整用量。 （10）與對肝臟有毒性的藥物合用時，有潛在肝臟中毒的危險。有肝病史者長期應用須經常檢查肝功能。 （11）與氟哌啶醇、洛沙平（loxapine）、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環類抗抑郁藥合用，可以增加中樞神經系統的抑制，降低驚厥閾和丙戊酸的效應，須及時調整用量以控制發作。