2005-11-3 13:36:19
1、氟伏沙明Fluvoxamine,別名 氟伏草胺,商品名 Luvox 蘭釋 50mg*30 SSRI類抗抑郁藥,對NE或DA的抑制作用很弱,與腦內Ach受體的親和力很弱,不引起中樞及外周的抗膽堿能效應。對神經內分泌、心血管系統影響小,無抗組胺作用。適用於各種抑郁癥及相關癥狀治療,尤其是自殺企圖明顯的患者、強迫癥癥狀治療,可用於抑郁癥伴青光眼、前列腺肥大、心臟病患者。口服Tmax為3.5~8h,T1/2約15h,壹般在10d左右達到穩態血濃度。肝臟代謝,代謝產物有11種,無藥理活性,其代謝產物M2是很強的藥酶CYP2D6抑制劑。90%從尿液中排出。老年人藥代動力學參數與年輕人相似。口服起始劑量壹般為50mg/晚,逐漸增至有效,治療劑量為100~200mg/d,最大可增至300mg/d,分次服用。維持防復發劑量為100mg/d。副作用較輕微,早期主要為惡心、嗜睡、便秘、焦慮不安、震顫、運動減少、疲乏等,繼續治療反應可消失。癲癇、肝腎功能不全者、妊娠及哺乳期婦女慎用。藥物過量較安全。同鋰鹽、色氨酸合用可增強5-HT效應。
2、西酞普蘭Citalopram,商品名 Cipramil 喜普妙 20mg*14 SSRI類抗抑郁藥,無鎮靜作用,適用於各種抑郁性精神障礙。口服易吸收,T1/2約36h。肝臟代謝,幾乎沒有或非常弱的對肝細胞色素P450酶CYP1A2、CYP2C19、CYP2D6抑制作用,對CYP3A4有極小的抑制作用,尤其適用於老年患者。口服,可在全天任何時間服用。起始劑量為20mg/d,根據具體反應及抑郁程度,可達60mg/d,老年患者推薦為20mg/d,最大可增至40mg/d,分次服用。維持防復發劑量為100mg/d。輕中度腎功能減退者無需調整劑量,肝功能減退者劑量不應超過30mg/d.副作用少見且輕微,對心臟無毒性,常見有惡心、口幹、困倦、出汗增多、腹瀉、射精障礙等,壹般發生在治療前2周,繼續治療反應可消失。與癲癇發作無相關性,但癲癇、躁狂史、肝功能不全者、妊娠及哺乳期婦女仍需謹慎使用。西咪替丁可引起西肽普蘭的平均穩態水平中度增加。西肽普蘭與鋰鹽、卡馬西平、酒精無相互作用,與苯二氮卓類、抗精神病藥、止痛藥、抗組胺藥、抗高血壓藥、β受體阻斷劑和心血管系統藥物未發現有藥效學方面的作用。自殺導致的藥物過量可出現困倦、思睡、意識喪失、驚厥、心動過速、惡心、發紺、震顫、出汗等癥狀。
3、萬拉法新Venlafaxine,商品名 Bolssom博樂新 25mg*1675mg控釋150mg控釋 單環類抗抑郁藥,抑制NE/5-HT的再攝取,為第壹個抑制這兩種遞質再攝取的藥物,抗抑郁作用於丙咪嗪相當。主要用於抑郁癥,也適用於強迫癥、驚恐發作、慢性疼痛。口服Tmax為1~2h,T1/2約4h,活性代謝產物為O-去甲萬拉法新,T1/2約10h,。是較弱的CYP2D6酶抑制劑。口服起始劑量壹般為25mg/次(重癥50mg/次),2~3次/d,以後每4d加75mg,壹般達到200mg/d,有自殺傾向的抑郁癥應在1周內迅速加量到200mg/d以上,最大劑量為375mg/d。副作用輕微,主要為惡心、嗜睡、眩暈、口幹、出汗、性功能減退、血壓升高等。肝腎功能不全者酌情減量,癲癇、血液病患者、妊娠及哺乳期婦女慎用。藥物過量較安全。停藥時應在1~2周內逐漸減量。
4、嗎氯貝胺Moclobemine,商品名 朗天、克郁 150mg*6100mg*30 可逆選擇性單胺氧化酶抑制劑(A-MAOI)。選擇性、可逆性強;改善睡眠質量,而不損害警覺性;毒副作用較傳統藥物小、輕;對心、肝幾乎無毒副作用;對酪胺食品攝入限制程度低。適用於各類抑郁癥、焦慮癥、心境惡劣、驚恐障礙、兒童多動癥等。起效快,壹般2周見效,5~9周其療效達到最高點。口服吸收安全,Tmax約1~2h,T1/2約1~2h,肝臟代謝,產生19種代謝產物,其代謝產物及1%的原藥通過腎臟排泄,0.06%從乳汁排出。不同年齡組藥代動力學參數無顯著差異。西咪替丁可延長嗎氯貝胺的代謝。常用治療量為300~450mg/d,分2~3次飯後口服,必要時可在第2周價值最大劑量600mg/d。老年人酌減量。肝硬化患者需減至半量,中度腎功能受損患者壹般無須劑量調整。不良反應主要有睡眠障礙、頭暈、頭痛、輕度血壓不穩定、口幹、震顫、惡心、出汗、心悸、可逆性意識障礙。禁忌癥:對嗎氯貝胺過敏、有意識障礙及患嗜鉻細胞瘤者;禁止用於應用下列藥品,如杜冷丁、可卡因、5-HT再攝取抑制劑(包括三環類抗抑郁劑)、美沙芬、麻黃素、偽麻黃素、苯丙醇胺、經典單胺氧化酶抑制劑的患者;禁用與兒童。飯後服用極少發生嚴重的升壓反應,但仍應定期監測血壓;妊娠及哺乳期患者、肝功能損害患者慎重使用(必需用時,應為常量的1/3~1/2);忌服含高酪胺飲食(如奶酪、酵母提取物、發酵的大豆類食品);慎服治療咳嗽、感冒的藥物;對已服SSRI類藥物者,如需服用本藥,則須要停服上述藥物4~28天(4~5個半衰期)後才能使用;從嗎氯貝胺換用其他藥物壹般應停藥1天以上;TCA可與嗎氯貝胺合用或相繼使用;不建議與SSRI合用。
5、黛力新Deanxit,別名 黛安神 1粒*20 為0.5mg二鹽酸三氟噻噸(硫雜蒽類)與10mg鹽酸四甲蒽丙胺(雜環類抗抑郁劑)的合劑。通過二藥的協同和拮抗,產生抗抑郁效應並減輕了錐體外系副作用。起效較快,適用於神經癥、多種抑郁焦慮狀態、睡眠障礙、植物神經功能紊亂、各種慢性疼痛。吸收迅速,3~4h各自達到需要濃度高峰,經尿液和糞便排出,少量通過胎盤及乳汁分泌。成人2片/d,早晨頓服或早午分服;嚴重者可3片/d,早2片,午1片;老年患者1片/早;維持量1片/早。推薦劑量內副作用極少,即使出現也極輕微,繼續治療1~2周即可消失。副作用可能有輕微口幹,夜間服用可影響睡眠,大劑量時極少數患者可出現不安或輕微震顫。禁用於心臟病(如心肌梗塞恢復早期、束支傳導阻滯)、未經治療的窄角型青光眼、興奮狀態,妊娠及哺乳期婦女慎用。
6、舒必利 100mg*100 同抗精神病藥。治療抑郁狀態的劑量壹般小於800mg/d。