通用名稱:阿司匹林泡騰片英文名稱:AspirinEffervescentTablets漢語拼音:AsipilinPaotengPian本品主要成分為:阿司匹林。其化學名稱為:2-(乙酰氧基)苯甲酸。結構式:分子式:C9H8O4C9H8O4分子量:180.16
適應癥用於發熱、疼痛和類風濕性關節炎。
用法用量溫開水沖服。口服 (1) 成人 解熱鎮痛:壹次 0.5 毫升,壹日 1 至 4 次。抗風濕:壹次 0.5~1g,壹日 3~4g。(2)兒童解熱鎮痛:1~2 歲,壹次 0.05~0.1g,壹日 3 次。1克,壹次,壹日3次;3~5歲,0.2~0.3克,壹次,壹日3次;6~12歲,0.3~0.5克,壹次,壹日3次。抗風濕:按體重壹次0.08~0.1g/kg,壹日3~4次。
規格 (1)0.1g (2)0.5g
註:藥理作用及註意事項詳見 "阿司匹林片"。
性狀本品為白色片劑。
藥理毒理本品為非甾體類鎮痛消炎藥。(1)鎮痛作用:主要通過抑制前列腺素等能使痛覺對機械或化學刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成,屬於外周鎮痛。但也不排除中樞鎮痛(可能作用於下丘)。(2)抗炎作用:確切機制尚不清楚,可能是由於本品作用於炎癥組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎癥反應的物質的合成而產生抗炎作用。抑制溶酶體酶釋放和白細胞趨化也可能與此有關。(3)解熱作用:可能是通過作用於下丘腦體溫調節中樞,引起外周血管擴張、皮膚血流量增加、出汗,從而增加散熱,起到解熱作用。這種中樞效應可能與抑制下丘的前列腺素合成有關。(4)抗風濕作用:本品的抗風濕機理除解熱鎮痛作用外,主要在於抗炎作用。(5)抑制血小板聚集:通過抑制血小板的環氧化酶,減少前列腺素的產生。(6)急性毒性試驗結果:大鼠口服 LD50 為 1500mg/Kg;小鼠口服 LD50 為 1100mg/Kg。
藥代動力學口服吸收迅速而完全,在胃中已開始吸收,在小腸上部可吸收大部分。吸收後大部分在肝臟水解為水楊酸,口服後 1~2 小時出現血溶峰值,約為 25~50?g/ml。水楊酸的結合率為 65%~90%。水楊酸在血漿中的蛋白結合率為 65%~90% ,水楊酸鹽結合率為 65%~90% ,可分布於全身各組織,也可滲透到關節腔和腦脊液中。水楊酸會被代謝為水楊酸和葡萄糖醛酸軛合物,壹小部分會被氧化為龍膽酸。遊離水楊酸和結合代謝物從腎臟排出。在堿性尿液中會加速排泄;本品會隨母乳排出。小劑量服用時,原藥的血漿半衰期為 15 至 20 分鐘,水楊酸的血漿半衰期為 2 至 3 小時。長期大劑量用藥(如抗風濕)時,由於藥物的主要代謝途徑已飽和,未代謝的水楊酸排泄增加,此時,劑量稍有增加即可導致血藥濃度的較大升高,水楊酸的血漿半衰期可達20小時以上。
不良反應壹般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥(如治療風濕熱),特別是當藥物血藥濃度>200μg/ml時更易出現不良反應。(1)惡心、嘔吐、上腹不適或疼痛等胃腸道反應較常見,停藥後多數可消失。長期或大劑量服用可能會出現胃腸道出血或潰瘍。(2)中樞神經系統:可逆性耳鳴、聽力減退,多在壹定療程後出現,血藥濃度為200-300μg/ml。(3)過敏反應:表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多數易感者,服藥後很快出現呼吸困難,嚴重者可導致死亡,稱為阿司匹林哮喘。阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉呈三聯征,常與遺傳和環境因素有關。(4)肝腎功能損害,與劑量大小有關,特別是劑量過大時大使血藥濃度達250μg/ml時易發生。這種損害是可逆的,停藥後即可恢復。但有報道稱,該藥可導致腎乳頭壞死。
禁忌癥以下情況應禁用:活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板減少癥;③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史,尤其是發生哮喘、神經血管水腫或休克者禁用。
註意事項 (1)交叉過敏反應:對本品過敏者也可能對另壹種水楊酸類或另壹種非水楊酸類非甾體抗炎藥過敏。必須警惕交叉過敏的可能性。(2)長期大量用藥時,應定期檢查紅細胞壓積、肝功能和血清水楊酸水平。(3)以下情況應慎用:有哮喘及其過敏反應者;葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(偶見本品引起溶血性貧血);痛風(本品可影響其他排尿酸藥物的作用,小劑量可引起尿酸瀦留);肝功能失代償可加重肝毒性,加重出血傾向,肝功能不全及肝硬變患者易出現腎臟不良反應;心功能不全或高血壓患者,大量用藥可慎用。腎功能不全或高血壓,大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫;腎功能不全者有加重腎毒性的危險;血小板減少者。(4)對診斷的幹擾:(1)當長期單日用量超過 2.4g 時,硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性,葡萄糖澱粉酶尿糖試驗可出現假陰性;(2)可幹擾尿酮體試驗;(3)當血藥濃度超過 130?g/ml時,比色法測定血尿酸可出現假高值,但尿酶法不受影響;(4)熒光法測定尿5-羥基吲哚乙酸(5-HIAA)可受該藥物影響;(5)尿5-HIAA可受該藥物影響。HIAA)可受本品幹擾;(5) 尿中香草酸(VMA)的測定可因所用方法不同而得出或高或低的結果;(6) 由於本品可抑制血小板聚集,因此可延長出血時間。小劑量(40 毫克/天)也可影響血小板功能,但臨床上尚未見小劑量(<150 毫克/天=)引起出血的報道;(7)肝功能檢查,當血藥濃度>250?克/毫升時,丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶和血清堿性磷酸酶可發生異常改變,減量後可恢復正常。(8) 大劑量使用時,凝血酶原時間會延長,尤其是當血藥濃度大於 300?克/毫升時,凝血酶原時間會延長;(9) 每天用量超過 5 克時,血清膽固醇會降低;(10) 由於本品作用於腎小管,會增加鉀的排泄,因此血鉀會降低;(11)大劑量使用時,用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)的結果會降低;(12)由於本品與苯酚磺酰酞合用,可用於降低血糖水平。本品在腎小管中與酚酞競爭性排泄,導致酚酞排泄減少(即PSP排泄試驗)。
孕婦和哺乳期婦女用藥要盡量避免。(1)本品容易通過胎盤。動物試驗表明,在妊娠頭三個月應用本品可致畸胎,如脊柱裂、顱骨發育不良、面裂、腿部畸形,以及中樞神經系統、內臟器官發育不良和骨骼發育不全等。據報道,人類使用該產品後也會導致胎兒缺陷。此外,在妊娠後三個月長期大量施用本品可能會延長妊娠期,並增加圍產期分娩綜合癥和產前出血的風險。在妊娠最後兩周使用本品可能會增加胎兒出血或新生兒出血的風險。在妊娠晚期長期用藥還可能導致胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖,造成新生兒持續肺動脈高壓和心力衰竭。有報道稱,在妊娠晚期過量或濫用本品會導致死產或新生兒死亡的發生率增加(可能是由於動脈導管閉鎖、圍產期出血或體重過輕)。不過,在使用壹般治療劑量時,尚未觀察到這些不良反應。(2)本品可隨乳汁排出,哺乳期婦女口服本品650毫克,5~8小時後乳汁中藥物濃度可達173~483?g/ml,因此長期大劑量使用本品,嬰兒有可能出現不良反應。
兒童用藥兒科患者,尤其是發熱、脫水患者,易發生中毒反應。急性發熱性疾病,尤其是流感和水痘患兒應用本品可能發生雷氏綜合征(Reye`sSyndrome)有關,嚴重者可致死,我國尚不多見。
老年患者用藥 老年患者因腎功能減退,易發生毒性反應,故應減少劑量。
藥物相互作用(1)與其他非甾體抗炎鎮痛藥合用時並不能增強療效,因為本品可降低其他非甾體抗炎藥的生物利用度。此外,胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)也會增加;此外,由於對血小板聚集的抑制作用增強,其他部位出血的風險也可能增加。長期大量服用本品和對乙酰氨基酚有可能導致腎臟病變,包括:腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌。(2)與任何可導致低凝血酶原血癥、血小板減少癥、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同時使用時,有加重凝血功能障礙和導致出血的危險。(3)與抗凝藥物(雙香豆素、肝素等)和溶栓藥物(鏈激酶、尿激酶)合用時,會增加出血風險。(4)尿堿化藥物(碳酸氫鈉等)和抗酸劑(長期大量應用)可增加本品從尿中的排泄,降低血藥濃度。但當本品的血溶解度達到穩定狀態後,停止使用堿性藥物。並可使本品血藥濃度升高至中毒水平。碳酸酐酶抑制劑可以堿化尿液,但會引起代謝性酸中毒。不僅能降低血藥濃度,還能增加本品對人體腦組織的滲透量,從而加重毒性反應。(5)尿酸化藥物可減少本品的排泄,使其血藥濃度升高,對本品血藥濃度已達穩態的患者加用尿酸化藥物可導致本品血藥濃度升高,毒性增加。(6)糖皮質激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄,合用時為了維持本品的血藥濃度,必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期合用,尤其是大量應用時,有增加胃腸道潰瘍和出血的危險。因此,臨床上不建議同時應用這兩種藥物。(7)同時使用本品可能會增強和加速胰島素或口服降糖藥的降糖作用。(8)與甲氨蝶呤(MTX)合用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白質的結合,減少其從腎臟的排泄,並通過增加血藥濃度而增加毒性反應。(9)同時應用本品可降低丙磺舒或磺吡酮的尿酸生成作用;當水楊酸鹽的血藥濃度>50?g/ml時,尿酸生成作用明顯降低,當>100-150?g/ml時,尿酸生成作用更明顯。此外,丙磺舒可減少腎臟對水楊酸鹽的清除,從而增加後者的血藥濃度。
過量過量或中毒表現:輕度,即水楊酸反應(水楊酸中毒),多見於用本品治療的風濕性疾病,表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神失常、多汗、呼吸深快、煩躁口渴、手足不自主運動(多見於老年人)、視力障礙等。精神和呼吸紊亂在兒童中更為明顯;用藥過量時的實驗室檢查可包括腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒和代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥和蛋自尿。治療:按照常規方法進行搶救。
密封、幹燥保存。