曲格列酮是二肽基肽酶4（DPP-4）的超長效抑制劑，是近年來上市的壹類新型口服降糖藥。說到 DPP-4，就不得不提到胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）。
正常情況下，人在進餐時，小腸上皮會分泌GLP-1，它可以刺激胰島素分泌，抑制胰高血糖素分泌，從而使餐後血糖不會過高也不會過低。
但遺憾的是，GLP-1分泌後不久，就會被體內的DPP-4酶降解，使其無法發揮作用。發現這種情況後，科學家們經過不懈努力，設計出了壹種新型降糖藥物--DPP-4抑制劑，顧名思義，它能夠抑制DPP-4降解GLP-1，讓GLP-1多發揮壹會兒降糖作用。
基於這壹機制，新的降血糖藥物應運而生。目前，中國市場上已有多種DPP-4抑制劑上市，臨床醫生給患者的選擇也越來越多。例如，西格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀、維格列汀等。除了維格列汀每天口服兩次外，所有這些 DPP-4 抑制劑都可以每天口服壹次。
那麽曲格列酮是怎麽回事呢？
曲格列酮為什麽可以每周服用壹次？
迄今為止，有關曲格列酮這種藥物的所有臨床研究都是在日本本土進行的。
研究結果發現，健康的日本男性誌願者服用100毫克曲格列酮壹周後，DPP-4酶活性的抑制率為66.76%。如果每周服用壹次100毫克曲格列酮，12周後再次服用，抑制率達到77.4%。
這說明曲格列酮的療效持久，每周服用壹次就能有效抑制DPP-4酶的活性，而其他同類藥物只能抑制幾小時到十幾小時，需要每天服用。
每周服用壹次曲格列酮的降糖效果如何？
在曲格列酮的II期臨床研究中（所謂II期研究是在患者中進行的，主要是初步評估藥物的治療效果，當然也會評估其可能的毒性），322名飲食和運動幹預無效的糖尿病患者接受了每周壹次的曲格列酮或安慰劑治療，為期12周。
研究的最終結果表明，與對照組（即服用安慰劑的患者）相比，服用曲格列酮的患者糖化血紅蛋白降低了約0.55%。
此外，該研究還發現曲格列酮能有效降低空腹血糖，服用曲格列酮 12 周後，空腹血糖平均下降約 0.55 mmol/L。
在曲格列酮的III期臨床研究中（所謂III期臨床研究是指確認療效的階段，包括治療劑量的設定等），曲格列酮（0.5 mg/kg）和曲格列酮（0.5 mg/kg）均能有效降低空腹血糖。)，同為DPP-4抑制劑的曲格列酮(每周壹次)與阿格列汀(每天壹次)相比，在相同的24周用藥期後，曲格列酮的降糖療效總體上與阿格列汀相似，控制空腹血糖的效果稍弱於阿格列汀。
曲格列酮的安全性如何？
文獻報道的曲格列酮不良反應大多較輕，最常見的是鼻咽炎。
低血糖也是糖尿病患者關註的問題，因為壹次嚴重的低血糖發作有可能導致心肌梗塞或腦梗塞等不良反應。這也是口服降糖藥最常見的不良反應。在曲格列酮的所有臨床研究中，還沒有關於嚴重低血糖的報道。
迄今只有兩例服用曲格列酮的患者出現嚴重不良反應的報告，壹例是每周服用壹次50毫克曲格列酮的患者出現小腸結腸炎，另壹例是每周服用壹次200毫克曲格列酮的患者出現糖尿病壞疽。
不過，臨床研究最終並未證實這兩例嚴重不良事件與曲格列酮之間存在明確的因果關系。
腎功能不全時可以使用曲格列酮嗎？
對於中度腎功能不全的患者，曲格列酮需要減半至每周50毫克。
中度腎功能不全指男性肌酐水平為1.4-2.4毫克/分升，女性為1.2-2.0毫克/分升，如果可以估算肌酐清除率，則約為30-50毫克/分鐘。
如果肌酐水平超過前述標準的上限，或肌酐清除率低於30毫克/分鐘，則不建議使用曲格列酮。
由於目前尚無在中國開展曲格列酮臨床研究的計劃，而根據現行法規，如果壹種新藥沒有在中國進行臨床研究，缺乏中國人群的證據，基本上不可能被批準用於臨床。因此，該藥物在未來幾年內將無法在中國上市。