(壹) 核苷類逆轉錄酶抑制劑(NRTIs)
主要引起線粒體損害而導致各種毒副作用。
1、齊多夫定 Zidovudine (ZDV或AZT)
毒副作用：
(1) 骨髓抑制：貧血或白細胞減少。
(2) 其它：不耐受、頭痛、失眠、神經衰弱。
(3) 乳酸性酸中毒、嚴重脂肪變性和肝腫大，發生率低，但有致命危險。
(4) 腎功能不全應調整用藥。
(5) 妊娠：建議妊娠最初3個月不用，以免發生畸胎。
處理：
(1) 用藥最初3個月最少每兩周查壹次血常規，以後每月查壹次，當血紅蛋白低於90g/L需要調整用藥劑量；而中性粒細胞低於0.75×109/L，或血紅蛋白低於85g/L時，應停藥。
(2) 呼吸急促、呼吸困難、碳酸氫根離子下降時，待酸中毒糾正後再用藥。
(3) 禁用於對其任何成分在臨床上過敏的患者。
2、去羥肌苷 Didanosis (DDI)
毒副作用：
(1) 外周神經炎，發生率為1%～12%，表現為手足麻木、疼痛等。
(2) 胰腺炎，發生率為1%～9%，既往有胰腺炎病史、進展期患者、酒精中毒、使用引起胰腺炎的藥物為其相關因素。
(3) 胃腸道反應：惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛。
(4) 其它：骨髓抑制、肝損害、皮疹。
處理：
(1) 外周神經炎：預先告知患者其表現並予警惕，避免與引起外周神經炎的其它藥物同用，必要時減量或停用。
(2) 胰腺炎：註意監測澱粉酶，>1.5～2倍時停藥。
(3) 肝損害：予護肝降酶藥物。
(4) 胃腸道反應及皮疹：予對癥處理。
(5)血尿酸>5mg/dl，有癥狀停藥。血尿酸>10mg/dl，停藥。加服VitB和VitC。
3、紮西他濱 Zalcitabine (DDC)
毒副作用：
(1) 外周神經炎，發生率為17%～31%，表現為手足麻木、疼痛等。
(2) 其它不良反應：口腔或食道潰瘍、胰腺炎、肝炎、惡心、嘔吐、腹瀉、腹部不適等。
處理：
(1) 外周神經炎：預先告知患者其表現並予警惕，避免與引起外周神經炎的其它藥物同用，必要時減量或停用。
(2) 胰腺炎：註意監測澱粉酶，>1.5～2倍時停藥。
(3) 肝損害：予護肝降酶藥物。
(4) 胃腸道反應：予對癥處理。
4、司他夫定 Stavudine (D4T)
毒副作用：
(1) 外周神經炎，發生率為15%～21%，既往有外周神經炎病史時發生率更高，表現為手足麻木、針刺感、疼痛等。
(2) 其它不良反應：胰腺炎、肝炎、惡心、嘔吐、腹瀉、腹部不適等。
處理：
(1) 外周神經炎：預先告知患者其表現並予警惕，避免與引起外周神經炎的其它藥物同用，必要時減量或停用。
(2) 胰腺炎：註意監測澱粉酶，>1.5～2倍時停藥。
(3) 肝損害：予護肝降酶藥物。
(4) 胃腸道反應：予對癥處理。
5、拉米夫定 Lamivudine (3TC)
毒副作用：
輕微，其耐受性相對較好。
(1) 可出現乳酸性酸中毒、嚴重脂肪變性和肝腫大，發生率低，尤其好發於婦女，並在使用其它核苷類逆轉錄酶抑制劑時，可危及生命。
(2) 其它不良反應：偶有頭痛、惡心、腹瀉。
處理：
(1) 監測肝功能、B超、碳酸氫根等，若轉氨酶水平迅速增加，進行性肝大或明顯乳酸性酸中毒，應停止用藥。
(2) 婦女避免與司他夫定或去羥肌苷聯合應用，除非確定這種聯合用藥的益處明顯高於危險時才應用，否則可能導致乳酸性酸中毒和肝損害。
6、阿巴卡韋 Abacavir (ABC)
毒副作用：
(1) 過敏反應：發熱、皮疹、疲勞、胃腸癥狀、關節痛、腹瀉、腹痛、呼吸困難、咽喉痛等。通常在6周內發生。
(2) 可出現乳酸性酸中毒、嚴重脂肪變性和肝腫大。
(3) 與其它抗病毒藥物聯合應用時，可出現脂肪和糖代謝異常，脂肪重新分布。
(4) 其它不良反應：惡心、嘔吐、腹瀉、腹部不適等。
處理：
(1) 出現急性過敏反應表現時，即使不能判斷是否為高過敏反應，也需停藥觀察，二次用藥有致命危險。
(2) 禁止與酒精同服，因為兩者均通過乙醇脫氫酶代謝，使ABC的血漿濃度產生中度下降。
(3) 監測肝功能、B超、碳酸氫根等。若轉氨酶水平迅速增加，進行性肝大或明顯乳酸性酸中毒，應停止用藥。
(4) 其它不良反應：對癥處理。
(二) 非核苷類逆轉錄酶抑制劑(NNRTIs)
主要引起超敏反應。
1、奈韋拉平 Nevirapine (NVP)
毒副作用：
(1) 皮疹：輕至中度紅色斑丘疹，伴或不伴瘙癢，位於軀幹、面部和四肢。
(2) 肝功能損害。
處理：
(1) 皮疹：對癥處理，若出現嚴重的皮膚反應，包括Stevens-Johnson綜合癥，因皮疹引發的發熱、水皰、結膜炎、肌肉關節痛等應停藥。
(2) 監測肝功能，出現肝功能損害，予護肝治療。轉氨酶上升至正常值五倍，應停藥。
2、依非韋倫 Efavirdine (EFV)
毒副作用： 臨床耐受性好，
(1) 皮疹：輕至中度紅色斑丘疹，伴或不伴瘙癢，位於軀幹、面部和四肢。
(2) 中樞神經系統癥狀：頭暈、多夢、精力不集中、失眠等。 (3) 其它不良反應：胃腸道反應。
處理：
(1) 中樞神經系統癥狀：晚間服藥會減輕這些副作用。
(2) 皮疹：對癥處理，大多數可以繼續用藥。
3、地拉韋定 Delavirdine (DLV)
毒副作用：
(1) 皮疹：主要的毒副作用，發生率為18%，其中中～重度的不良反應發生率為2%，
(2) 肝功能損害。
處理：
(1) 皮疹：對癥處理，大多數可以繼續用藥，停藥後可再次用藥。
(2) 監測肝功能，出現肝功能損害，予護肝治療。
(3) 接受利福平和利福賁丁治療的病人禁用該藥。
(三) 蛋白酶抑制劑
主要引起代謝障礙，包括脂肪、糖代謝障礙等。
1、印地那韋 Indinavir (IDV)
毒副作用：
(1) 臨床實驗報道，約有9.8%服用本品的患者報道有腎結石，包括伴有或不伴有血尿(包括鏡檢血尿)的腰痛，對照組為2.2%。壹般而言，這些病例不伴有腎功能不全。
(2) 急性溶血性貧血。
(3) 肝功能損害：服用印地那韋可出現肝炎，甚至罕見的肝功能衰竭，但其關系尙未確定。
(4) 脂肪代謝異常，長期應用使甘油三脂増高，出現水牛背、腹部脂肪堆積、四肢面部脂肪減少。
(5) 高血糖：可有新發糖尿病或高血糖、或原有糖尿病加重。
(6) 實驗室：間接膽紅素升高。
(7) 其它不良反應：胃腸道反應、頭痛、失眠、疲勞等。
(8) 可能增加血友病患者的出血機會。
處理：
(1) 腎結石：在急性期暫停治療(如暫停1-3天)或中斷治療。建議服藥期間每天至少多飲水1.5升。
(2) 急性溶血性貧血：中斷治療，並對急性溶血性貧血實施相應的治療。
(3) 嚴密監測肝功能、血糖、血脂變化；飲食調控，低脂飲食；合並肝硬化時，由於印地那韋代謝降低，應減少使用劑量。
(4) 妊娠期哺乳期，必須謹慎使用，建議中斷哺乳，有可能加重新生兒高膽紅素血癥。
(5) 不能與利福平合用。但可與利福布丁合用(劑量需要調整)
(6) 其它不良反應：對癥處理。
2、沙奎那韋(軟膠囊或硬膠囊) Saquinavir (Fortovase或Invirase)
毒副作用：
(1) 肝功能損害：但其關系尙未確定。
(2) 腎損害。
(3) 脂肪代謝異常，長期應用使甘油三脂増高，出現水牛背、腹部脂肪堆積、四肢面部脂肪減少。
(4) 其它不良反應：胃腸道反應、頭痛、失眠、疲勞、皮疹、肢痛等。
(5) 合並使用AZT時可以有中性粒細胞減少癥。
(6) 可能增加血友病患者的出血機會。
處理：
(1) 腎損害：用於腎功能不全病人時，需調整劑量。
(2) 嚴密監測肝功能、血糖、血脂變化；飲食調控，低脂飲食。
(3) 妊娠期哺乳期，建議中斷哺乳。
(4) 對於13歲以下兒童及60歲以上老年人慎用。
(5) 其它不良反應：對癥處理。
3、利托那韋 Ritonavir (RTV)
毒副作用：
(1) 肝功能損害：有HBV和HCV感染者更易發生。
(2) 脂肪代謝異常，長期應用使甘油三脂、膽固醇増高，出現水牛背、腹部脂肪堆積、四肢面部脂肪減少。
(3) 可能増加血友病患者的出血機會。
(4) 高血糖：可有新發糖尿病或高血糖、或原有糖尿病加重。
(5) 其它不良反應：胃腸道反應、外周神經感覺異常等。
處理：
(1) 嚴密監測肝功能、血糖、血脂變化；飲食調控，低脂飲食。
(2) 其它不良反應：對癥處理。
4、奈非那韋 Nelfinavir (NFV)
毒副作用：
(1) 脂肪代謝異常，長期應用使甘油三脂増高、膽固醇増高，可以増加心血管病及胰腺炎的發生率；表現為水牛背、腹部脂肪堆積、四肢面部脂肪減少。
(2) 高血糖：可有新發糖尿病或高血糖、或原有糖尿病加重，甚至酮癥酸中毒。
(3) 其它不良反應：以輕至中度腹瀉為主。
(4) 可能增加血友病患者的出血機會。
處理：
(1) 嚴密監測肝功能、血糖、血脂變化；飲食調控，低脂飲食；口服降脂藥、甚至停藥來解決。
(2) 其它不良反應：對癥處理。
5、安普那韋 Amprenavir (APV)
毒副作用：
(1) 肝功能損害：常出現。
(2) 脂肪代謝異常，長期應用使甘油三脂増高、膽固醇増高，可以増加心血管病及胰腺炎的發生率；表現為水牛背、腹部脂肪堆積、四肢面部脂肪減少。
(3) 高血糖：可有新發糖尿病或高血糖、或原有糖尿病加重；甚至酮癥酸中毒。
(4) 其它不良反應：胃腸道反應、疲勞、皮疹、肢痛，在血友病患者中引起出血。
處理：
(1) 嚴密監測肝功能、血糖、血脂變化；飲食調控，低脂飲食；口服降脂藥、甚至停藥來解決。
(2) 其它不良反應：對癥處理。
6、洛匹那韋/利托那韋 Lopinavir/ritonavir
毒副作用：
(1) 肝功能損害：有HBV和HCV感染者更易發生。
(2) 脂肪代謝異常，長期應用使甘油三脂、膽固醇増高，出現水牛背、腹部脂肪堆積、四肢面部脂肪減少。
(3) 可能増加血友病患者的出血機會。
(4) 高血糖：可有新發糖尿病或高血糖、或原有糖尿病加重。
(5) 口服液可以延緩酒精代謝。
(6) 其它不良反應：胃腸道反應。
處理：
(1) 嚴密監測肝功能、血糖、血脂變化；飲食調控，低脂飲食；口服降脂藥、甚至停藥來解決。
(2) 其它不良反應：對癥處理。奈韋拉平(NVP) :皮疹，肝功能異常，肝酶升高。