1.充分利用教學大綱及教材 教學大綱是指導性教學文件。
藥理學教學大綱規定了“重點”和“壹般(不是重點)”的內容。教材是根據教學大綱的規定編寫並加以闡述的。
因此必須在大綱的指導及細心聽老師講授和做好藥理實驗的基礎上認真鉆研教材內容。此外,也可參考其他壹些書籍。
2.掌握重點及難點內容 任何章節均有重點。總論的重點是藥效學與藥動學。
藥效學的重點和難點是藥物與受體的相互作用、量效關系(效能、強度、LD50 、ED50、治療指數等 )、藥物作用的二重性(尤其是不良反應的種類及其產主的原因)。藥動學的重點和難點是藥物跨膜轉運(尤其是被動轉運規律)、首過消除(首關消除)、生物轉化、消除動力學、藥動學參數和多次給藥動力學。
藥物相互作用則是影響藥物作用因素的重點。當然,非重點內容也不能忽視,因為它代表學習了解總論的知識面和深度,這些內容也是醫務人員工作中需要的知識,也是考試時選擇題復蓋的內容。
3.掌握藥理學的主要概論及規律 藥理學的主要概論及基本規律是總論重要內容。例如壹級動力學(線性動力學)及零級動力學的概論、藥效學與藥動學參數(親和力、效應力、pD2、pA2、pd2、半衰期、消除速率常數、血漿清除率、表觀分布容積、生物利用度等 )。
藥理學規律如激動藥、部分激動藥、競爭性拮搞藥等的作用規律,藥物跨膜轉運規律、多次給藥動力學規律等。了解總論這些概論的內涵,掌握藥理學基本規律,從而為學習藥理學各論打下良好的基礎。
4.學習藥理學總論中的公式 藥理學是壹門定量科學,學習藥理學總論時應掌握基本的、重要的公式,不要把精力花在過多的公式推導上,應著重理解這些公式如何精確地提示了內在規律性、概論,或表明了參數的估算方法、臨床意義,或反映了各種指標間的關系。這是總論中主要原因的難點,現舉例並作壹些說明。
在藥效學中,[LR]/[RT] =[L]/(K D+[L])是受體動力學基本公式。它表明:(1)藥效(或受體占領數)與藥量的關系是曲線(直方雙曲線)。
(2)藥效與對數藥物濃度的作圖呈“S”型(兩端平坦中間陡),提示用藥需註意劑量,量過小無效,量過大時不僅藥效不增加反而導致藥物中毒;同壹類的不同藥物有不同的效價與效能。(3)藥效(或受體占領數)隨藥量出現規律性變化:當E=Emax/2,KD=[L],即解離常數等於藥效為最大效應壹半時的藥物濃度;在藥濃為1KD、2DK、3DK時,藥效為最大效應的50%、67%和75%。
(4)應用上述公式,可對藥物與受體相互作用作進壹步研究,如直線化求受體動力學參數,求親和指數pD2、拮抗指數pA2等。 在藥動學中,(1)Ct=Coe -kt,是藥動學最基本的公式;表示靜註給藥後藥濃隨時間的變化呈指數衰減,lgC對t作圖則為線性,表明定比消除規律;本公式從壹級動力學定義式(dc/dt=-Ket)推導而來,又可進壹步得出 t1/2=0.693/Kt ,這是 t1/2 的估算方法,因為從時量數據求出的Ke值是壹個常數,故t1/2恒定(不受給藥劑量或血藥濃度的影響),該式還表明 t1/2 與 Ke 值互成反比,二者反映同壹問題(主要反映藥物的消除速度)。
(2)Vd=A/Co 不僅表明Vd的定義(體內藥量按Co計算所占有的體積),還表明其臨床意義:壹方面,當A壹定時Vd與Co呈反比,Vd大時Co壹定小,Co小表示藥物進入組織中多(分布廣),即Vd大表示藥物分布廣;另壹方面,要維持壹定藥效的濃度,則Vd大的藥物給藥劑量要大些。(3)定時定量多次給藥時到達穩態濃度 Css 的時間為 5 個半衰期(不受給藥劑量及給藥間隔時間的影響);實際 Css 過高或過低時按已達到的 Css 及原給藥速度 RA 調整給藥速度的公式;決定Css高低的公式(Css= F Dm / Ke Vd r):即定時定量多次給藥的血藥濃度,與生物利用度(指吸收率)及給藥劑量呈正比,而與給藥間隔時間、表觀分布容積及消除速度常數呈反比;壹般按每個半衰期給藥時負荷劑量是維持劑量的2倍(即首劑加倍)。
(4)其他公式,如 F=A/DX100%,在此指絕對生物利用度即吸收率;重要參數血漿清除的估算式:CL=KVA/AUC。(以上藥動學公式均指壹級動力學) 5.比較類似的或相反的要領 如藥物與毒物,藥效學與藥動學,效能與強度,質反應與量反應,耐受性、快速耐受性與耐藥性,習慣性與成癮性,副作用(副反應)與毒性,後遺效應與停藥反應,治療指數與安全範圍,峰藥濃度與穩態濃度受體向上調節與向下調節等。
對這些相似的或相反的要領應註意鑒別,找出它們的異同之處,這樣可加深對有關要領的理解,從而更好地掌握這些知識。
2.關於藥劑學的知識
什麽是藥劑學?藥劑學是什麽意思? 藥劑學(pharmaceutics),是研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝、質量控制和合理使用等內容的綜合性應用技術科學。
具體地講,藥劑學是以物理學、化學、藥理、藥物化學、藥材學及中醫基礎理論為基礎,密切與醫療及生產實踐相結合來研究藥物配制的理論和生產過程的合理化及有關操作技能,確保藥物制劑的安全、有效、穩定。 臨床藥劑學:是應用現代醫藥學理論與技術,緊密結合臨床實際,研究制劑及合理用藥的壹門應用科學。
它應屬於藥劑學範疇。臨床藥劑學的理論落實到劑型設計中以提高藥品質量的壹種科學實踐,對提高用藥水平和醫療質量有十分重要的意義。
臨床藥學與臨床藥劑學的關系 臨床藥劑學是研究合理用藥的科學,其焦點集中在藥物的劑型及使用方法上,它的壹個重要內容就是將臨床藥理學理論應用到劑型設計和給藥方案上。它與臨床藥理學壹樣,是臨床藥學的基礎。
其目的是為培養臨床藥師開展臨床藥學的能力。 臨床藥學屬醫院藥學的範疇,是壹門應用學科。
從業劑學發展的歷史進程看藥劑學經歷了物理藥劑學時代(50年代)-生物藥劑學時代(60~70年代)-臨床藥學時代(80年代)-藥物傳遞系統時代(DDS90年代)。臨床藥學是在藥劑學的基礎上發展起來的。
隨著醫院藥學的發展,藥劑科演變成為藥學部,醫院藥學的重點應該是臨床藥學。 藥劑學常用術語 藥品(pharmaceutical):用於預防、治療、診斷人體的疾病,調節生理機能並規定有適應癥、用法、用量的物質。
通常包括原料藥、植物藥和制劑。 藥物制劑(pharmaceuticalpreparations):根據藥典、藥品標準或其它適當處方,將原料藥物按某劑型制成具有壹定規格的藥劑。
藥物劑型(dosageform):任何藥物供臨床應用之前,都必須制成適合於醫療或預防應用的形式。簡稱劑型。
制劑學(pharmaceuticalengineering):研究制劑的生產工藝和理論的科學。 基礎藥劑學:物理藥劑學、生物藥劑學、藥動學與臨床藥學。
工業藥劑學與醫院藥學(臨床藥學、調劑學) 藥劑學的任務 壹、研究藥物制劑學的基本理論和技術 二、研究開發藥物新劑型 三、研究開發新輔料 四、改革和開發中藥新劑型 五、新技術的研究與開發 六、生物技術藥物制劑的研究與開發 藥劑學的分支學科 壹、工業藥劑學(industrialpharmaceutics) 二、物理藥劑學(physicalpharmaceutics) 三、藥用高分子材料學(polymersinpharmaceutics) 四、生物藥劑學(biopharmaceutics) 五、藥物動力學(pharmacakiics) 六、臨床藥劑學(clinicalpharmaceutics) 藥劑學的發展: 1.傳統制劑:膏、丹、丸、散; 2.近代制劑:普通制劑(第壹代) 3.現代制劑:緩釋制劑(第二代) 控釋制劑(第三代) 靶向制劑(第四代) 中藥藥劑學常用術語 藥物與藥品 藥物:凡用於治療、預防及診斷疾病的物質總稱為藥物,簡稱為藥。壹般可分為天然藥物和人工合成藥物兩大類。
藥品:其在實質上與藥物沒有區別,嚴格地講藥品則是指將原料藥物經加工制成的可直接應用的成品。 劑型:將原料藥加工制成適合於醫療或預防應用的形式,稱藥物劑型,簡稱劑型。
如:湯劑、散劑、丸劑、片劑、膠囊劑、註射劑……等。 制劑:根據藥典、部頒標準或其他規定處方,將原料藥物加工制成具有壹定規格的藥物制品,稱為制劑。
方劑:根據醫師臨時處方,將藥物或制劑經配制而成,標明具體使用對象、用法和用量的制品,稱為方劑。制劑和方劑都屬於藥劑的範疇。
成藥:指可以不經醫師處方公開銷售的制劑。以中藥材為原料,按中醫藥理論組方、應用的成藥,稱為中成藥。
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