肌酸的英文為creatine（Cr）是由精胺酸（arginine）、甘胺酸（glycine）及甲硫胺酸（methionine）三種胺基酸所合成的物質。人體內肌酸的來源有：（壹）身體自行合成：藉由上述三種胺基酸經由肝臟、腎臟、胰臟的酵素作用而合成。（二）飲食中攝取而得：肌酸存在於動物性食品中（肉類含量較豐富），每日的飲食中約可攝取到1公克的肌酸。肌酸在體內可與磷酸肌酸（phosphocreatine；簡稱CP或PC，亦有稱為磷肌酸）互相轉換，而後代謝由尿液中排出，每日肌酸的代謝量約為2公克。
肌酸其乃人體運動時三大能量系統中之ATP-PC系統中的"C"，為活動時瞬間爆發力的能量來源。部份研究顯示，其有助於偏重肌力與爆發力項目的選手之運動表現。目前國內大多數人所使用的肌酸為化學合成之白色含有1分子水的肌酸粉末，其補充劑量為每天每公斤體重0.3公克，分4次服用（即每次服用量為每公斤體重0.075公克），連續服用6天。秤量時可用市面上所販賣的標準量匙，壹茶匙（平匙）的肌酸為4公克、1/2茶匙為2公克、1/4茶匙為1公克。使用時可依自己的體重計算所需服用的劑量，再以量匙量取所需（例如體重為67公斤者，則每次服用67×0.075＝5公克，以1/2茶匙及1/4茶匙的量匙各取1平匙），將補充量溶於溫開水中全部喝完，或直接配開水吞服。此外，亦有廠商販售液態狀的肌酸，但因目前並無學術性之研究報告，因此效果如何有待進壹步的研究。
研究顯示每天補充20公克肌酸，5天後體內的含量會達飽和，補充7天的效果與補充5天相當；且其效果可維持至停用後2周。因此肌酸補充時間以壹星期為限，補充更久並不會有更好的效果。研究亦顯示，壹次補充5公克的肌酸，血漿中的濃度在1小時後會達到最高值。肌酸是禁藥嗎？補充肌酸是否會有副作用？壹直是許多使用者非常關心的問題。肌酸是體內原本就有的物質，因此並不屬於藥品，故無禁藥之疑慮。補充肌酸的副作用，在各研究報告中顯示其對身體之肝腎功能並無不良的副作用，但研究所用的劑量大多為壹天20公克，補充5～6天；若長期大量補充是否會有不良副作用則無此方面的研究報告。但是有少部份的人補充肌酸後會有胃腸不適的情形，因此建議避免在空腹時服用，以飯後半小時服用為佳；此外，亦有部份的人使用後會有體重增加、失眠、容易饑餓或腹瀉等現象，但此情況因人而異，故建議未曾使用者宜於正式比賽前先行試用，了解自身對肌酸反應狀況，以免於正式比賽時有反效果產生。
肌酸的補充乃利用超量儲存的方式，每次壹周的補充即可有所幫助，因此不建議長期大量補充，每次最好間隔1至2個月，以免其效果減低。同時肌酸主要在提高ATP-PC系統的能量，因此對舉重、短距離運動項目（100m、400m、50m遊泳等）需要爆發力的運動項目選手較有幫助。研究亦顯示，肌酸對技擊類運動項目，如：跆拳道、柔道可能較無幫助。