馬來酸左旋氨氯地平片(宣寧)是壹種鈣離子阻滯劑(也稱慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),可阻滯鈣離子穿過膜進入心肌和血管平滑肌細胞。其降壓作用機制是直接松弛血管平滑肌。它能擴張外周小動脈和冠狀動脈,減少心肌能量消耗和氧需求,從而緩解心絞痛。
藥代動力學
口服吸收良好,不受攝入食物的影響;
給藥後 6-12 小時血藥濃度達到峰值,絕對生物利用度約為 64-80%,表觀分布容積約為 21 升/千克;
健康人的終末消除半衰期約為 35 小時,高血壓患者延長至 50 小時,老年人為 65 小時,肝功能受損者為 60 小時,腎功能不全者不受影響;
氨氯地平壹天壹次,連續給藥7-8天後血藥濃度達到穩態;
氨氯地平經肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物,10%的原藥和60%的代謝物經肝臟由尿液排出,血漿蛋白被消除。尿液排泄、血漿蛋白結合率為 97.5%。
應用
1.高血壓。本品可單獨使用,也可與其他降壓藥合用。
2.慢性穩定型心絞痛和變異型心絞痛。本品可單獨使用,也可與其他抗心絞痛藥物聯合使用。
禁忌癥
對二氫吡啶類藥物或本品任何成分過敏的病毒攜帶者禁用。
用法與用量
用於治療高血壓和心絞痛的馬來酸左旋氨氯地平片(宣寧)的初始劑量為2.5毫克,每天壹次;根據患者的臨床反應
,劑量可增加至最多5毫克,每天壹次。本品與噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑和血管緊張素轉換酶抑制劑合用時,無需調整劑量。
編輯不良反應
不良反應
本品耐受性良好,不良反應較少。
少數患者會出現臉紅、水腫、頭暈和頭痛。
停藥後癥狀會自行消失。
編輯禁忌癥
禁忌癥對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的患者禁用。
編輯註釋
註意事項
1.肝功能受損患者的使用:與所有其他鈣拮抗劑壹樣,肝功能受損時半衰期會延長,但尚未確定相應的推薦劑量,因此應慎用本品。
2.腎功能衰竭患者的使用:腎功能受損患者可使用正常劑量。本品未經透析。
老年患者的使用
老年患者可使用正常劑量。不過,建議從較小劑量開始,然後逐漸增加劑量。
藥物相互作用
馬來酸左旋氨氯地平片(安乃近)與噻嗪類利尿劑、β受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、長效硝酸鹽、舌下含服硝酸甘油、非甾體抗炎藥、抗生素和口服降糖藥合用是安全的。
在健康誌願者中,本品與地高辛合用不會改變地高辛的血藥濃度或腎清除率;本品
與西咪替丁合用時,其藥代動力學也不會改變。
體外研究表明,本品與地高辛、苯妥英、華法林或消炎痛的血漿蛋白結合沒有影響。在健康男性誌願者中,本品與華法林合用不會影響華法林對凝血酶原時間的改變。
過量
過量服用馬來酸左旋氨氯地平片(安乃近)可通過洗胃治療。當誘發嚴重低血壓時,需要采取積極的心血管支持療法,包括心肺功能監測、擡高四肢、註意循環和尿量。為恢復血管張力和血壓,在無禁忌癥的情況下,也可使用血液
血管收縮劑。靜脈註射葡萄糖酸鈣也有利於逆轉鈣拮抗劑的作用。由於本品與血漿蛋白高度結合,因此透析治療
無法有效緩解藥物過量。
貯藏 避光、密封並貯藏於陰涼處。