藥物名稱:鹽酸苯海索片
拼音名:鹽酸苯海索片
英文名:Yansuan Benhaisuo Pian
English Name:
本品含鹽酸苯海索(C20H31NO.HCl)應為標簽標示量的93.0%~107.0%。
性狀:本品為白色片劑。
類別:同鹽酸苯海索。
規格:2mg
貯藏:密封保存。
成分:本品主要成分為鹽酸苯海索,
化學名稱為:α-環己基-α-苯基-1-哌啶丙醇鹽酸鹽。
分子式:HClC20H31NO-HCl
分子量:337.93
鑒別
(1)取本品細粉適量(約相當於 20mg 鹽酸苯海索),加水 20ml,振蕩使鹽酸苯海索溶解,濾過,濾液分兩部分:壹部分加三硝基苯酚試液,產生黃色沈澱;另壹部分加水 20ml,產生黃色沈澱。澱;另壹份加入 20%氫氧化鈉溶液,產生白色沈澱。
(2)取本品粉末適量,加氯仿制成每1ml含2mg鹽酸苯海索的溶液,濾過,作為供試品溶液;取鹽酸苯海索對照品,加氯仿制成每1ml含2mg鹽酸苯海索的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各 10μl ,分別點於同壹矽膠 G 薄層板上,以氯仿-甲醇(9:1)為展開劑,展開,晾幹,噴以稀碘化鉍鉀溶液使顯色。供試品溶液的主斑點位置應與對照品溶液的主斑點位置相同。
檢查:含量均勻性 取本品 1 片,置 50ml 具塞錐形瓶中,加水 6ml,振搖使其崩解,加稀硫酸 2ml 和氯仿 10ml,再加二甲基黃-亞甲基藍混合指示劑溶液 0.2ml,用 0.05% 二辛基磺酰基琥珀酸鈉溶液,在接近終點時用力搖勻,然後繼續滴定,直到氯仿層由綠色變為紅灰色;再滴定,直到氯仿層由綠色變為紅灰色;再用 0.05%磺丁酸鈉溶液滴定。層由綠色變為紅灰色;另取適量鹽酸苯海索對照品溶液(取約 20mg 鹽酸苯海索對照品,精密稱定,置 50ml 量瓶中,加 20ml 稀硫酸使溶解,並用水稀釋至刻度,搖勻)5ml,置 50ml 具塞錐形瓶中,加水 3ml 和氯仿 10ml,按上述方法,自 "再"。加二甲基黃-亞甲基藍混合指示劑溶液 0.2ml",再依法量取;按二者消耗的 0.05%二辛基丁二酸鈉溶液的體積(ml)之比計算,應符合規定(附錄十 E)。
其他:應符合片劑的有關規定(附錄壹A)。
含量測定:取本品25片,精密稱定,研細,精密稱定,適量(約相當於鹽酸苯海索20mg),置具塞錐形瓶中,加水8ml、稀硫酸3ml、氯仿25ml,再加二甲基黃-亞甲基藍混合指示液0.5ml,用0.25%磺基琥珀酸二辛酯鈉滴定,劇烈振搖至接近終點。臨近終點時劇烈振搖,繼續滴定,直至氯仿層由綠色變為紅灰色;另精密稱取鹽酸苯海索對照品20mg,按上述方法自 "置具塞錐形瓶中 "取出,依法同時消耗0.25%磺丁二酸二辛酯鈉溶液(ml)的量比計算,即得。
藥理毒理
本品為中樞性抗膽堿能抗帕金森病藥物,其作用是選擇性阻斷紋狀體中的膽堿能神經通路,而對外周作用較小,因而有利於恢復帕金森病患者腦內多巴胺和乙酰膽堿的平衡,改善患者的帕金森病癥狀。
藥代動力學
口服吸收迅速完全,可透過血腦屏障,口服1小時起效,藥效持續6至12小時。56%的劑量隨尿排出,腎功能不全時排泄減慢,有蓄積作用,可從乳汁中分泌。
適應癥
用於帕金森病、帕金森綜合征。還可用於藥物引起的錐體外系障礙。
藥物相互作用
1、本品與乙醇或其他中樞神經系統抑制劑合用,可導致中樞抑制作用增強。
2、本品與金剛烷胺、抗膽堿能藥、單胺氧化酶抑制劑帕吉林、丙卡巴嗪合用,可增強抗膽堿能作用,並可發生麻痹性腸梗阻。
3、本品與單胺氧化酶抑制劑合用,可導致高血壓。
4、本品與制酸藥或吸附性止瀉藥合用時,可減弱本品的作用。
5、本品與氯丙嗪合用時,後者代謝加快,可使其血藥濃度降低。
6、本品與強心甙合用,可使後者在胃腸道內停留時間延長,吸收增加,易中毒。
過量
中毒癥狀:過量服用,可見瞳孔散大、眼壓增高、心悸、心動過速、排尿困難、乏力、頭痛、面紅、發熱或腹脹。有時伴有精神錯亂、譫妄、妄想、幻覺和其他中毒性精神癥狀。嚴重者可能出現昏迷、抽搐和循環衰竭。治療:催吐或洗胃,采取措施增加排泄,並根據病情進行相應的對癥治療和支持療法。
用法與用量
口服帕金森病、帕金森綜合征時,開始每天1~2mg,以後每3~5天增加2mg,以療效最好且不出現副作用為宜,壹般每天不超過10mg,分3~4次服用,要長期服用。藥物引起的錐體外系障礙,第壹天2~4mg,分2~3次服用,以後視需要和耐受情況逐漸加量至5~10mg。老年患者應適當減量。
孕婦及哺乳期婦女慎用。
兒童慎用。
老年患者用藥 老年人長期用藥容易誘發青光眼。動脈硬化患者使用常用的抗帕金森氏癥藥物易出現精神錯亂、定向障礙、焦慮、幻覺和類似精神病的癥狀。應謹慎使用。
不良反應
常見口幹、視物模糊等,偶見心動過速、惡心、嘔吐、尿瀦留、便秘。長期服用可出現嗜睡、抑郁、記憶力減退、幻覺和意識模糊。
禁忌癥
青光眼、尿瀦留、前列腺肥大患者。