1974年，中國貴州省化工研究所首次發現殺螟松對水稻二化螟的作用，並成功將其研制成商品。1975 年，瑞士山德士公司開發了殺螟丹。1983 年，雅各布森報告說，從藻類生物中提取的 1,3-二巰基-2-甲硫基丙烷的衍生物被用於生產第壹種 NTX 型殺蟲劑--殺螟松。Jacobsen 等人在 1983 年報告說，1,3-二巰基-2-甲硫基丙烷衍生物二硫代吡喃酮和三硫環己烷具有與 NTX 類似的殺蟲效果。1987 年，Baillie 等人根據 NTX 的結構和活性合成了壹系列與 NTX 作用機制相同的殺蟲化合物，統稱為肌毒素殺蟲劑。沙蠶毒素殺蟲劑的特點：
（1）殺蟲譜廣。可用於防治水稻、蔬菜、甘蔗、果樹、茶葉等作物上的多種食葉害蟲、鉆蛀性害蟲，對部分品種的蚜蟲、葉蟬、飛虱、薊馬、蟎類等也有較好的防治效果。
（2）殺蟲作用多樣化。對害蟲有較強的觸殺和胃毒作用，也有壹定的內吸和熏蒸作用，部分品種還有拒食作用。對成蟲、幼蟲和蟲卵均有致死作用，既速效又長效，因此在田間使用時，施藥期長，防治效果穩定。
（3）機理特殊。沙蠶毒素殺蟲劑與有機磷類、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類等殺蟲劑都是神經毒劑，但作用機理不同。沙蠶毒素殺蟲劑是壹種弱膽堿酯酶（AChE）抑制劑，主要通過競爭性占據不能與AChR結合的煙堿性AChR，阻斷神經節正常的膽堿能突觸間神經傳遞，屬非箭毒型阻斷劑（Nondopolarizing）。這種對 AChR 的競爭性抑制是 NTX 殺蟲劑的殺蟲基礎，也是它與其他神經毒劑的區別所在。NTX 殺蟲劑非常容易滲入昆蟲的中央神經節，侵入神經細胞之間的突觸部位。昆蟲中毒後，蟲體迅速停滯不動，繼而麻痹，全身軟化癱瘓，直至死亡。由於作用靶標不同，與有機磷、氨基甲酸酯、擬除蟲菊酯等殺蟲劑無交互抗性，使用沙蠶毒素殺蟲劑防治效果仍很好。
（4）低毒、低殘留。目前開發的品種使用安全，對人、畜、鳥、魚和水生動物的毒性均在中低毒範圍內。對環境影響小，施用後易在自然界分解，無殘留毒性。
（5）對蠶和蜜蜂毒性較大。在飼養蜜蜂和蠶的地區，使用時要特別註意，選擇合適的施藥方法、劑型和時期，避免汙染桑樹和蠶，並避開蜜蜂采蜜期。
（6）有些品種的沙蠶毒素殺蟲劑對某些作物有不良影響。如白菜、甘藍等十字花科蔬菜幼苗對殺螟松、殺蟲雙敏感，在夏季高溫或作物長勢較弱時更為敏感；豆類、棉花等對殺蟲環、殺蟲雙特別敏感，易產生藥害。