通用名稱:註射用替卡西林鈉克拉維酸鉀。
英文名:Ticarcillin二鈉克拉維酸鉀註射液。
漢語拼音:Zhus何勇提卡錫林納克拉維蘇安加
本品為復方制劑，由替卡西林鈉和克拉維酸鉀組成；按有效酸計，替卡西林鈉與克拉維酸鉀的比例為15: 1。
性狀本品為白色至淡黃色粉末，有特殊氣味。
藥理學和毒理學
註射用替卡西林鈉克拉維酸鉀的主要成分為替卡西林鈉和克拉維酸鉀。替卡西林是青黴素的廣譜殺菌劑，而棒酸是壹種不可逆的高效β-內酰胺酶抑制劑。多種革蘭氏陽性菌(G)和革蘭氏陰性菌(G)可以產生β-內酰胺酶，β-內酰胺酶可以在作用於病原體之前破壞青黴素。棒酸通過阻斷β-內酰胺酶破壞細菌的防禦屏障，恢復替卡西林敏感性。單用克拉維酸鉀抗菌作用不大，但與替卡西林合用，成為壹種具有廣譜殺菌作用的抗生素，適用於大範圍細菌感染性疾病的經驗性治療。
本品為具有廣泛殺菌作用的抗生素，其體外抗菌譜如下:
革蘭氏陽性菌
需氧菌:葡萄球菌(包括金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌)和鏈球菌(包括糞鏈球菌)。
厭氧菌:消化球菌、消化鏈球菌、梭菌和真細菌。
革蘭氏陰性菌
需氧菌:大腸桿菌、嗜血桿菌(包括流感嗜血桿菌)、勃蘭登堡球菌、克雷伯氏菌(包括肺炎克雷伯氏菌)、腸桿菌屬、變形桿菌屬(包括吲哚陽性菌)、普羅維登斯斯圖亞特菌、假單胞菌屬(包括銅綠假單胞菌)、沙雷氏菌屬(包括粘質沙雷氏菌)、柑橘類。
厭氧菌:擬桿菌屬(包括脆弱擬桿菌屬)、梭桿菌屬和弧菌屬。
動物實驗顯示無致畸作用。
藥物動力學
克拉維酸和替卡西林的藥代動力學密切相關，兩種成分在體液和組織中分布良好。棒酸和替卡西林與血清結合度較低，分別為20%和45%。
與其他青黴素類藥物壹樣，替卡西林主要通過腎臟清除，克拉維酸也通過該途徑排出。
指示
本品適用於治療各種細菌感染，作用範圍廣，主要適應癥如下:
嚴重感染:敗血癥、菌血癥、腹膜炎、腹內敗血癥、特殊人群感染(繼發於免疫系統抑制或損害)、術後感染、骨與關節感染、皮膚軟組織感染、呼吸道感染、嚴重或並發尿路感染(如腎盂腎炎)、耳鼻喉科感染。
本品在與氨基糖苷類抗生素聯合治療各種感染(包括銅綠假單胞菌感染)時具有協同作用，特別是在治療危重感染和免疫系統功能低下患者的感染。當本品與氨基糖苷類抗生素合用時，兩種藥物應分開給藥。
劑量
劑量:
成人(包括老年人):
常用劑量:根據體重，每6 ~ 8小時壹次，每次1.6g ~ 3.2g。
最大劑量:3.2g每4小時壹次。
腎功能不全患者推薦劑量:輕度功能不全(肌酐清除率>；30ml/ min)和3.2g中度功能障礙(肌酐清除率>；10-30ml/ min)每8小時1.6g嚴重功能障礙(肌酐清除率≤10ml/ min)每12小時1.6g兒童:
常用劑量:每次80mg/ kg體重，每6 ~ 8小時壹次。
新生兒期劑量:每次80mg/ kg體重，12小時壹次，之後可增加至8小時壹次。
兒童腎功能不全的劑量:必須按照成人腎功能不全患者的推薦劑量進行調整。
用法:
本品可通過靜脈滴註間歇給藥；本品不用於肌肉註射。
使用時，將1.6g本品溶於10ml無菌註射用水或5%葡萄糖註射液中，然後轉移至輸液容器中，稀釋成相應體積的溶液備用。
瓶:先將瓶中幹粉用10 ml註射用溶劑(1.6g或3.2g安瓿)溶解，然後轉移至輸液容器中，稀釋至相應體積備用。
註射用溶媒推薦用量:註射用水BP葡萄糖註射液(5% w/v)1.6g 50m l 100ml 3.2g 100ml 100 ~ 150ml。本品壹次靜脈輸註必須在30 ~ 40分鐘內完成。應避免因輸註時間過長而導致血藥濃度低於治療劑量。
本品溶解時會產生熱量，配制的溶液通常為淺灰黃色。
同壹包裝的本品不宜多次使用，也不能肌肉註射。任何殘留的抗生素溶液都必須丟棄。
配伍禁忌和藥物穩定性；
必須立即使用準備好的本品靜脈輸註液。
雖然本品在許多靜脈註射用溶劑中是穩定的，但註射用溶液應與它壹起配制。
本品的輸液應在無菌條件下配制，並在相應的穩定時間內使用。
本品在碳酸氫鈉溶液中不穩定。本品不宜與血液制品或蛋白質水溶液(如水解蛋白或靜脈註射脂肪乳劑)混合。
如果本品與氨基糖苷類抗生素同時使用，不得在註射容器中混合或同時靜脈輸註，以防止氨基糖苷類抗生素降低其療效。
反作用
過敏反應:如有過敏反應，應立即停藥。表現為皮疹、皰疹、蕁麻疹等過敏反應。
胃腸道反應:惡心、嘔吐和腹瀉。罕見的偽膜性結腸炎。
肝功能的變化:
AST和/或ALT升高。個別報告中可能出現肝炎和膽汁淤積性黃疸。上述變化也可發生在其他青黴素類和頭孢菌素類抗生素的應用中。
腎功能改變:罕見的低鉀血癥。
中樞神經系統反應:罕見的驚厥，主要發生在腎功能不全或高劑量本品的患者。
血液系統變化:血小板減少、白細胞減少、出血。
局部反應:靜脈註射部位血栓性靜脈炎。
禁忌
有β-內酰胺類抗生素(如青黴素、頭孢菌素)過敏史者禁用。
需要註意的事項
使用本品治療前，必須做青黴素皮試，陽性者禁用。
使用本品前，應仔細詢問患者是否有β-內酰胺類抗生素(如青黴素和頭孢菌素)過敏反應史。
動物實驗表明本品無致畸作用，但缺乏人體研究數據，故不建議孕婦使用本品。
曾有部分患者使用本品後出現肝功能異常的報道，但其臨床意義尚不明確。肝功能嚴重受損的患者應慎用本品。
對於中重度腎功能不全患者，需要按照推薦劑量調整用藥。
極少數患者使用大劑量替卡西林後出現凝血功能異常和出血，多發生於腎功能不全患者。除非醫生認為沒有其他藥物替代，否則應及時停藥，並進行適當治療。
由於本品為含鈉制劑，對於限鈉飲食的患者，本品的鈉含量應計入總鈉攝入量。
孕婦和哺乳期婦女用藥
本品用於孕婦時要權衡利弊；本品可用於哺乳期婦女。
兒童用藥見用法用量。
見老年患者用藥用法用量。
藥物相互作用
丙磺舒可減少腎小管對替卡西林的分泌，故可延緩替卡西林在腎臟的排泄，但不影響克拉維酸的腎臟排泄。
過量
血液循環中過量的替卡西林和克拉維酸可通過血液透析清除。
規格(1)1.6g(替卡西林1.5g，克拉維酸0.1g)。
(2)3.2g(替卡西林3.0g，克拉維酸0.2g)。
請存放在陰涼、黑暗和幹燥的地方。
青黴素瓶裝，1瓶/箱。
有效期為24個月