2氯苯噻二嗪說明書2.1藥品名稱氯苯噻二嗪
2.2英文名Diazoxide
2.3氯甲苯噻嗪，氯苯噻嗪的別稱；重氮甲嗪；低壓吡咯；二嗪類；降血壓素；快速下降；HyperstatProglycem
2.4循環系統藥物的分類>:心血管擴張劑>直接作用血管擴張劑
2.5劑型註射液:150mg每支，300mg用20ml特殊溶媒。
2.6氯苯那嗪的藥理作用重氮氯苯那嗪直接作用於血管平滑肌，使其松弛，降低外周血管阻力，使血壓急劇下降。迅速靜脈註射撲爾敏300mg後，5分鐘後出現降壓高峰，使血壓降至正常水平，並維持作用12 ~ 18小時。氯甲疊氮對靜脈系統無影響，不引起直立性低血壓，對心臟無直接影響。但同時低血壓反射性引起交感神經興奮，使心率加快，左心室射血速度和心輸出量增加，腎素分泌增加，水鈉瀦留。血壓明顯降低時，腎血流量和腎小球濾過率暫時降低，但持續時間不長。氯苯那嗪抑制胰島β細胞分泌胰島素:抑制磷酸二酯酶，增加細胞內cAMP或促進兒茶酚胺的釋放，從而使血糖升高，故可用作降血糖藥。氯苯那嗪對子宮平滑肌有很強的舒張作用，降低妊娠和非妊娠子宮的收縮頻率和強度，降低子宮對催產素的敏感性。快速靜脈註射後，它可以抑制自發和催產素誘導的子宮活動長達4小時。
2.7氯苯噻二嗪的藥代動力學重氮氯苯噻二嗪可口服吸收，50%經肝臟代謝消除，50%作為原藥經尿液排出。TMAX 3 ~ 5h後，進入血液的藥物90%以上與血漿蛋白結合而失效，所以只有輕微的降壓作用。大劑量註射時，血漿中遊離藥物的濃度超過血漿蛋白的結合能力，從而發揮強大的降壓作用。靜註撲爾敏後起效迅速，1min內起效，2 ~ 5 min內血壓明顯下降，T 1/222時作用持續4 ~ 12 h。最近有文獻報道緩慢註射撲爾敏後20 ~ 30 min血壓逐漸下降。
2.8適應癥撲爾敏噻二嗪高血壓危象、高血壓腦病、小兒特發性低血糖、胰島細胞瘤引起的嚴重低血糖、痛經、終止流產。但對嗜鉻細胞瘤或單胺氧化酶抑制劑引起的高血壓無效。
2.9撲爾敏禁忌癥1。患有充血性心力衰竭、糖尿病、主動脈夾層動脈瘤、心絞痛、心肌缺血和心肌梗死、腦缺血和腎功能不全的重度高血壓患者禁用；
2.孕婦和過敏患者禁用。
2.10註意事項1。糖尿病患者或多次使用的患者應使用胰島素和降糖藥控制血糖。
2.氯苯那嗪不應與其他藥物和輸液配伍。
3.註射液是堿性的，註射時要防止溢出血管。
4.對於多次註射該藥的患者，可使用胰島素或口服降糖藥控制血糖。
2.11氯苯噻二嗪的不良反應重氮氯苯噻二嗪的不良反應較多，可引起水鈉瀦留，反復給藥可能引起水腫和充血性心力衰竭；劑量過大可能引起低血壓，甚至休克。服藥後可出現短暫的腦缺血或心肌缺血、發熱、頭痛、惡心、失眠、便秘、皮疹、白細胞和血小板減少、腹部不適、聽力異常、靜脈灼痛、靜脈炎。偶有心率增快、心絞痛等不良反應，應配合利尿劑、降壓藥使用。長期應用可引起高血糖、高尿酸血癥、錐體外系綜合征和多毛癥。
2.12撲爾敏的用法用量為1。每次200 ~ 400 mg，兒童5mg/kg，15 ~ 20秒內完成註射。搶救高血壓危象時，可在0.5 ~ 3h內再註射1針，每日總劑量不得超過1200mg。
2.靜脈滴註:每日2 ~ 3次，每次300 ~ 600 mg，滴速為每分鐘15 ~ 30 mg。
3.口服:50 ~ 150 mg，每日兩次。
2.13藥物相互作用與噻嗪類利尿劑合用可加重高血糖，應同時減少β受體阻滯劑、利血平、胍乙啶的用量。其他降壓藥可加重撲爾敏的作用。不適合與其他藥物和輸液配伍。
2.14專家點評主要用於高血壓急癥中血壓需要快速下降時。靜脈註射300mg後，血壓降至最低水平6-18h。為避免血壓驟降，可采用1次靜脈註射50-150mg或重復註射或每分鐘1次。撲爾敏的優點是起效快，血壓下降平穩，血壓很少低於正常水平，無中樞抑制作用。氯苯那嗪是壹種非利尿劑噻嗪衍生物。其主要藥理作用是擴張小動脈，其機制不明。但在過去，它在臨床上被用作高血壓急癥的首選藥物。近年來發現其療效和安全性不如硝普鈉，因此逐漸被後者取代。
3撲爾敏中毒撲爾敏(降壓藥，氯甲苯噻嗪)可松弛血管平滑肌，降低外周阻力，使血壓急劇下降，還可抑制胰島β細胞分泌胰島素，有升血糖的作用。快速靜脈註射，每次300mg，可在5分鐘內使血壓降至正常水平，並可維持2 ~ 18小時或更長時間。在降低血壓的同時，並不降低心輸出量，所以腦、腎、冠狀動脈的血流量保持不變。適用於高血壓危象的急救。快速靜脈註射，壹次200 ~ 400 mg，15 ~ 20s內完成，0.5 ~ 3h內完成1次註射，1次註射總量不超過1200mg。這種藥主要影響水電解質平衡和心臟損害。[1]
3.1臨床表現[1]
1.不良反應
如頭暈、頭痛、嗜睡、失眠、頭暈、耳鳴、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉和便秘。
2.中毒表現
(1)心肌缺血、心絞痛、房性或室性心律失常及偶發性急性心肌梗死。
(2)可引起水鈉瀦留、水腫和充血性心力衰竭。
(3)低血壓、頭暈、休克。
(4)腦梗塞、意識喪失、癱瘓、精神錯亂、恐懼和焦慮。
(5)長期使用導致高血糖，甚至高血糖酮癥酸中毒昏迷或高血糖非酮癥高滲性昏迷。
(6)可有白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多和血小板減少。
3.2撲爾敏中毒的治療要點是[1]:
1.如果大量藥物引起中毒或不良反應，應立即停藥。