Tisupurine
[中文別名] Tisupurine,Suifomercaprine sodi-um,Mercaptopurini,Suifonas,Natricum,Tisupurine,Suifomercaprine sodi-um,Mercaptopurini,Suifonas.
[別名] Tisupurine,Suifomercaprine sodi-um,Mercaptopurini,Suifonas,Natricum.
[縮寫] AT-1438.
[化學名稱] 6-（巰基嘌呤磺酸鈉）-9（或 7）嘌呤鈉替代物。
[性狀] 白色鱗片狀，無臭，對酸不穩定，易溶於水，水溶液呈堿性，在堿性和中性條件下穩定，遇半胱氨酸等巰基化合物立即分解，釋放出巰基嘌呤。
【藥理】本品是我國創制的6-MP的水溶性衍生物，在體內轉化為6-MP，發揮抗腫瘤作用，是細胞周期特異性抗核酸代謝藥物，作用機制與6-MP相似。
[臨床應用] 對絨毛膜上皮癌、惡性妊娠劇吐、急慢性白血病、頭頸癌、肝細胞癌等有效。對 5-FU、MTX、DACT 耐藥的患者和 6-MP 無效的患者也有效。
[用法用量] 靜脈註射或靜脈滴註：白血病，每日4-5mg/kg，溶於生理鹽水或5%葡萄糖溶液中靜脈註射或靜脈滴註，10-14天為1個周期，壹般2-3個周期。絨毛膜癌，每日 8-10 毫克/千克，10 天為 1 個周期。
鞘內註射：主要用於治療急性白血病和腦脊髓絨毛膜癌，每次100-200mg，每1-2天註射1次，5次為1個周期，多用水稀釋後註射。
肌肉註射或瘤內註射：每日 200 毫克，或隔日 400 毫克，6 次為 1 個周期。
瘤內註射：每次1.2克，溶於30毫升生理鹽水中，在設法抽出腔內液體後註射，每周1-2次，5次為1個周期。
【不良反應】
（1）骨髓抑制：白細胞和血小板減少。
（2）胃腸道反應：食欲減退、惡心、嘔吐、口腔炎，停藥後可恢復。
（3）其他反應：大劑量用藥可出現頭暈、乏力、脫發。
[禁忌證] 骨髓發育不全者慎用。
【註意事項】
（1）不良反應明顯者可停藥。
（2）用藥過程中，應定期復查血象。
（3）水溶液不宜久置。
【制劑規格】 註射劑：200mg/支、400mg/支。
【貯藏】幹燥避光保存。
[貯藏] 幹燥避光保存。