應用：
1）應用前藥原理增加活性化合物的體內代謝穩定性,延長起作用時間
例如,羧芐青黴素口服時對胃酸不穩定,易被胃酸分解失效.將其側鏈上的羧基酯化為茚滿酯則對算穩定,可供口服,吸收也得以改善.
雌二醇等天然雌激素在提內迅速代謝,作用時間短暫.與長鏈脂肪酸形成的酯類,因不溶於水而成為延效制劑。如雌二醇的二丙酸酯.庚酸酯.戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在體內緩慢水解，釋放出母體藥物而延長療效，作用時間可持續數周。
2）利用作用部位的某些特異的物理及化學或生物學特征，應用前藥原理設計前體藥物，可使藥物在某些特定靶組織中定位，這樣可以提高藥物作用的選擇性及療效
如果化合物具有較高毒性，但對病理組織細胞有良好治療作用，則可以在藥物分子上引入壹個載體，使藥物能轉運到靶組織細胞部位，而後，通過酶的作用或化學環境的差異使前藥在該組織部位分解，釋放出母體藥物來，以達到治療目的。許多有效的抗癌藥物就是根據這種設想而設計的。
例如，氮芥是壹個有效的抗癌藥，但其選擇性差，毒性大。由於發現腫瘤組織細胞中酰胺酶含量和活性高於正常組織，於是設想合成酰胺類氮芥，期望它進入機體後轉運到腫瘤組織時被酰胺酶水解，釋放出氮芥發揮抗癌作用，於是合成了壹系列酰胺類化合物，其中環磷酰胺已證明是臨床上最常用的毒性較低的細胞毒類抗癌藥。它本聲不具備細胞毒活性，而是通過在提內的代謝轉化，經肝微粒體混合功能氧化酶活化才有烷基化活性。
3）許多藥物由於味覺不良而限制其應用。如苦味是壹化合物溶於口腔唾液中，與味覺感受器苦味受體產生相互作用之故。克服苦味的方法，除制劑上的糖衣法，膠囊法之外，還可利用前藥的方法來解決，即制成具有生物可逆性的結構衍生物。
例如，抗瘧藥奎寧具有強烈的苦味，小兒用藥受到限制，後利用奎寧分子中的羥基使其成為碳酸乙酯，由於水溶性下降而成為無味奎寧，適合於小兒應用。
4）有的藥物由於分子中缺少親水基團而水溶性太小，解決的辦法之壹就是利用前藥原理，在分子中引入壹些親水性基團，增加水溶性，以利於註射給藥。
例如，甾體抗炎藥倍他米松、地塞米松、氫化可的松等通過分子中的羥基與磷酸或有機二元酸成酯，制成有良好水溶性的鹽類，可以制成針劑。在提內通過酶解而重新釋放出母體化合物發揮作用。
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