溶栓藥是促進纖維蛋白溶解和溶解血栓的藥物,包括第壹代鏈激酶、尿激酶、第二代丙氨酸和第三代雷替普酶。 雷替普酶。
壹、藥理作用及臨床評價
(壹)作用特點(重點)
1.尿激酶:對新鮮血栓有較好的溶栓作用。在急性心肌梗死患者中,它比肝素更能促進肺栓塞的溶解。對於發病後6小時內昏迷的急性缺血性中風患者,溶栓治療更安全、更有效。
2.鏈激酶:溶栓無選擇性,給藥後易產生抗體,5天至1年內重復給藥療效可能降低,1年內不宜再次使用。
3.阿替普酶:靜脈溶栓首選,無條件使用,可用尿激酶替代。選擇性強,不會產生應用鏈激酶時常見的出血並發癥。它的半衰期短,必須持續靜脈註射;給藥時間窗為發病後 3 小時內。
4.瑞替普酶:快速、徹底、持久。其全身纖溶活性低於鏈激酶,但高於阿替普酶。
(二)典型不良反應
淺表部位出血常見,如皮膚、粘膜和血管穿刺部位出血和瘀斑。也可發生內出血,如消化道出血、咯血、血尿、腹膜後出血、腦出血。嚴重出血的患者可能死亡。
(3)禁忌癥( 考點 )
(1) 活動性內臟出血(月經期除外)。
(2) 既往有出血性腦卒中病史。
(3) 1年內發生過缺血性中風或腦血管事件。
(4) 顱內腫瘤。
(5) 疑似主動脈瓣狹窄。
(6) 嚴重且無法控制的高血壓(>170/110 mmHg)。
(7)1 個月內接受過外傷或擇期手術。
(四)藥物相互作用(重點)
1.溶栓藥物與華其他影響凝血功能的藥物合用,可增加出血風險。
2.使用壹種溶栓藥物溶栓治療後,血管再通,若再次發生梗塞,則需使用其他溶栓藥物。
3、鏈激酶、尿激酶溶栓治療應與阿司匹林合用,可增加療效,且不明顯增加嚴重出血的發生率。
二、用藥監測
(壹)監測出血量
常見淺表部位出血或內臟出血。 也可用抗纖溶藥如氨基己酸註射止血。
(2)監測溶栓藥物的治療時間窗
(1)早期治療可恢復組織供血,修復和縮小腦梗死面積。缺血性腦卒中者可給予尿激酶6h以上。
(2)新形成的血栓更易溶解。
鏈激酶
適用於急性心肌梗死等血栓性疾病。
註意事項 (1) 急性心肌梗死患者應盡早開始治療,爭取在發病後12小時內開始治療。(2)由於本品輸註後可產生抗體,5天至1年內重復給藥可能會降低療效,因此1年內不宜重復給藥。
(3)溶栓缺乏選擇性,主要不良反應為出血和過敏。