中文名:阿司匹林(解熱鎮痛藥)阿司匹林(解熱藥)中文別名:水楊酸、乙酰水楊酸、巴米爾、李爽、賽寧、董卿等英文名:阿司匹林是壹種歷史悠久的解熱鎮痛藥，誕生於1899年3月6日。早在Charles的1853中，Gerhardt就用水楊酸和乙酸酐合成了乙酰水楊酸，但未能引起人們的重視。1898年，德國化學家費霍夫曼再次合成，並為父親治療類風濕性關節炎，療效極佳。1899由德萊塞引入臨床，命名為阿司匹林。時至今日，阿司匹林已經使用了壹百年，成為醫學史上三大經典藥物之壹。它仍然是世界上應用最廣泛的解熱鎮痛抗炎藥，也是比較和評價其他藥物的標準制劑。具有體內抗血栓作用，可抑制血小板釋放反應和血小板聚集，與降低TXA2生成有關。臨床上用於預防心腦血管疾病的發作。阿司匹林在1898上市。近年來發現它還具有抗血小板聚集的作用，再次引起人們的極大興趣。阿司匹林和其他水楊酸衍生物與含羥基聚合物如聚乙烯醇和醋酸纖維素熔融酯化，使其成為大分子。所得產物的抗炎、解熱和鎮痛作用比遊離阿司匹林更持久。根據文獻記載，據說阿司匹林的發明者是德國人費利克斯·霍夫曼，但在這項發明中，還有壹位猶太化學家阿圖爾·艾肯格林(Artur Eichengreen)，他起了非常重要的作用。阿圖爾·艾肯格林的辛酸故事發生在1934到1949之間。1934年，菲利克斯·霍夫曼聲稱自己發明了阿司匹林。當時德國處於納粹統治的黑暗時期，對猶太人的迫害愈演愈烈。在這種情況下，傲慢的納粹統治者更不願意承認阿司匹林的發明者是猶太人，於是錯誤地把發明者的桂冠戴在菲利克斯·霍夫曼的頭上，為自己的“德國民族優越論”鍍金。納粹統治者為了讓阿圖爾·艾肯格林閉嘴，把他關進了集中營。二戰結束後，1949左右，阿圖爾·艾肯格林(Artur Eichengreen)再次提出了這個問題，但他很快就去世了。從此，此事石沈大海。英國醫學博士、歷史學家沃爾特·斯尼德(Walter Snead)幾經周折獲得了拜耳公司的許可，查閱了拜耳公司實驗室的所有檔案，最終以確鑿的事實還原了這項發明的歷史面貌。他指出:阿圖爾·艾肯格林在阿司匹林的發明中發揮了重要作用。事實是，在1897年，費利克斯·霍夫曼確實第壹次合成了阿司匹林的主要物質，但他在老板、著名化學家阿圖爾·艾肯格林(Artur Eichengreen)的指導下獲得了成功，並且完全采用了艾肯格林提出的技術路線。【編輯此段】適用疾病此藥可用於以下情況。■鎮痛解熱可緩解輕度或中度疼痛，如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛、月經痛等，也可用於感冒、流感等發熱。本品只能緩解癥狀，不能治療疼痛和發熱的原因，需要同時配合其他藥物治療。■抗炎抗風濕阿司匹林是治療風濕熱的首選藥物。服用後可解熱消炎，改善關節癥狀，降低血沈，但不能清除風濕病的基本病變，也不能預防心臟損害等並發癥。如有明顯心肌炎，壹般主張先用腎上腺皮質激素，待風濕癥狀控制後，激素停藥前再加用本品，以減少激素停藥引起的反彈現象。■關節炎除類風濕性關節炎外，本品還用於治療類風濕性關節炎，可改善癥狀，為進壹步治療創造條件。此外，本品用於骨關節炎、強直性脊柱炎、幼年關節炎等非風濕性炎癥的骨骼肌疼痛，也可緩解癥狀。■抗血栓產品可抑制血小板聚集，預防血栓形成。可用於預防暫時性腦缺血發作、心肌梗塞、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術後的血栓形成。還可用於治療不穩定型心絞痛。■皮膚黏膜淋巴結綜合征(川崎病)川崎病患兒使用阿司匹林減輕炎癥反應，防止血管內血栓形成。【編輯此段】用法用量註意:隨食物或水服用，減少胃腸刺激■成人壹般口服。①解熱鎮痛藥，0.3—0.6g壹次，壹日3次，必要時每4小時1次；②抗風濕，每日3-5g(急性風濕熱可用7-8g)；③口服給藥4次；③抑制血小板聚集，無明確劑量；大多數人主張小劑量應用，如每24小時50-150mg。陣發性絞殺24小時後停止，再用驅蟲藥治療■兒童壹般口服。(1)解熱、鎮痛，每日口服4-6次，按體表面積1.5g//m2，或每次5-10 mg/kg，或每年60mg，必要時1次，每次4-6小時；(2)抗風濕，每日80-100 mg/kg。部分病例需增加到130mg/kg/天。③兒童用於皮膚黏膜淋巴結綜合征(川崎病)，開始每日80-100 mg/kg，分3-4次，發熱2-3天後改為每日30mg/kg，分2-4次，連續服用2個月以上，血小板增多和高凝期間每日5-10。④預防血栓形成、動脈粥樣硬化和心肌梗死:0.3/次，每天1次；預防短暫性腦缺血，每次0.6g，每日2次。⑤治療膽道蛔蟲:每次1g，每日2-3次，連服2-3天。⑥治療X線照射或放療引起的腹瀉，每次0.6-0.9g，每日4次。(6)治療足癬，先用溫開水或1: 5000高錳酸鉀溶液沖洗，再將本品粉末塗於患處，壹般2-4次即可治愈。水楊酸在早上的峰值時間長，半衰期也長，而在晚上則相反。合理的用量應該是早上稍微增加。晚上再吃壹次。■部分患者用法及最佳劑量①阿司匹林單獨使用對預防瓣膜病性腦動脈栓塞無效，但與雙嘧達莫合用可加強小劑量雙嘧達莫的作用。②避免與糖皮質激素聯用；避免使用香豆素類抗凝劑、氨甲喋呤、巴比妥類和苯胺類等降糖藥。③飯後服用。美國胸科醫師學會(ACCP)循證指南指出，患者應使用阿司匹林預防心肌梗死、中風和血管性死亡，最佳劑量應根據病情使用。大量臨床試驗表明，阿司匹林75mg/天可有效降低大多數患者急性心肌梗死和死亡的風險，包括慢性穩定型或不穩定型心絞痛患者。該劑量還可以降低短暫性腦缺血發作患者的中風和死亡發生率。歐洲的壹項中風預防研究表明，有短暫性腦缺血發作和中風史的患者，每天服用兩次阿司匹林25mg，即50mg/天，可降低中風或死亡的風險。臨床實踐證明，即使患者服用高於表中劑量的阿司匹林，療效也不會進壹步提高，但副作用的發生會大大增加。因此，在治療各種血栓性疾病時，患者應使用最小有效劑量，即長期應用50-160mg/天，才能達到最大療效，將副作用降至最低，這是患者服用阿司匹林的最佳劑量。[編輯本段]不良反應壹般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。但長期大劑量用藥(如治療風濕熱)，尤其是藥物血藥濃度大於200μ g/ml時，容易出現副作用。血液濃度越高，副作用越明顯。◆常見的胃腸道反應有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(本品直接刺激胃黏膜所致)(發生率為3-9%)。◆少見或罕見(發生率
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