基本信息 特普瑞林（Triptorelin） 藥物名稱 通用名稱：註射用醋酸曲普瑞林（Triptorelin Acetate註射用醋酸曲普瑞林 商品名稱：註射用醋酸曲普瑞林 3.75mg 英文名稱：Triptorelin Acetate for Injection 中文拼音：Zhusheyong Cusuan Qupuruilin 成分 化學名稱：醋酸曲普瑞林 分子式：C64H82N18O13-2C2H4O2 分子量：1431×109×109mmol/LC64H82N18O13-2C2H4O2 分子量：1431.56 輔料：聚丙二醇乙二醇 **** 聚合物、甘露醇、羧甲基纖維素鈉、聚山梨醇酯 80 特性 本品為類白色凍幹粉或粉末。前列腺癌 治療轉移性前列腺癌。對未接受過其他激素治療的患者更有效。性早熟（女孩在 8 歲前，男孩在 10 歲前） -子宮內膜異位癥，包括內生殖器和外生殖器（I-IV 期） 治療療程應限制在 6 個月內（參見 "不良反應"）。不建議使用曲普瑞替尼或其他 GnRH 類似物進行第二個療程的治療。-女性不孕癥 體外受精-胚胎移植（IVE-ET）程序，結合促腺體激素（hMG、FSH、hCG）誘導排卵。-手術前治療子宮肌瘤 -存在貧血（血紅蛋白水平>=8g/dl）。貧血時（血紅蛋白水平>=8g/dl） -療程以 3 個月為限，以便於內窺鏡手術，並縮小腫瘤體積，便於經陰道手術。劑量和用法：本品只能通過肌肉註射給藥。粉末應在紙盒中提供的溶劑中重組，重組後立即註射。應使用紙盒中提供的溶劑溶解粉末並立即註射。溶解後的懸浮液不得與其他藥物混合。註意：嚴格遵守復溶程序。任何不當操作導致的液體流失超過註射器中可合理留存的液體量，都應記錄並報告。1.用粉紅色針頭吸出安瓿中的溶劑； 2. 將溶劑轉移到小瓶中並輕輕搖晃； 3. 吸出所有液體，不要翻轉小瓶； 4. 更換針頭後立即註射藥物，不要等待。用量：前列腺癌：註射 1 次。每 4 周註射壹次。性早熟：每次50u/kg體重，每4周註射1次。子宮內膜異位癥：應在月經周期的第 1-5 天開始治療。每 4 周註射壹次。根據發病時的病情嚴重程度和治療過程中臨床指標（包括功能性指標和器質性指標）的變化而定。原則上，壹個療程應至少持續 4 個月，最多 6 個月。不建議使用曲普瑞替尼或其他 GnRH 類似物進行第二個療程的治療。女性不孕癥：在月經周期的第 2 天進行 1 次肌肉註射。垂體脫敏後（血漿雌激素為 50pg/ml），通常在註射 15 天後開始使用聯合腺荷爾蒙促進劑進行治療。手術前子宮肌瘤的治療：應在月經周期的前 5 天開始治療。每 4 周註射壹次，持續 3 個月。男性的不良反應：在治療初期，隨著血液中睪酮水平的短暫升高，部分患者可能會出現泌尿系統癥狀加重、骨轉移引起的骨痛、椎體轉移引起的脊髓壓迫等癥狀，這些癥狀可能會在1-2周後消失。在治療期間，最常報告的不良反應（潮熱、陽痿和性欲減退）與血漿睪酮下降有關，這是藥物藥理作用的結果，與其他 GnRH 類似物的不良反應相似。在婦女中，子宮內膜異位癥的癥狀（盆腔疼痛、痛經）會因治療初期血漿雌二醇水平的短暫升高而加劇，1-2 周後血漿雌二醇水平會每小時升高壹次。第壹次註射後壹個月可能會出現子宮出血。當該藥物用於治療女性不孕癥時，皮質類固醇激素的聯合使用可能會導致卵巢過度刺激，有可能引起卵巢肥大、盆腔疼痛和/或腹痛。治療期間最常見的不良反應，如潮熱、陰道幹澀、性欲減退和排卵障礙，都與垂體-卵巢軸的阻斷有關。頭痛、關節痛和肌痛很少見報道。男性和女性：過敏反應，如蕁麻疹、皮疹和瘙癢也有報道。昆克氏水腫很少見。壹些患者會出現惡心、嘔吐、體重增加、高血壓、情緒紊亂、發熱、視覺異常和註射部位疼痛等癥狀。長期使用 GnRH 類似物可能會導致骨質流失，有骨質疏松癥的風險。兒童：最初的卵巢刺激可能會導致女孩少量陰道出血。與成人壹樣，兒童也有過敏反應的報道，如蕁麻疹、皮疹、瘙癢，很少出現昆克氏水腫（水腫）。有些兒童會出現腹痛、惡心、嘔吐、頭痛、潮熱、體重增加、高血壓、情緒紊亂、發熱、視力異常和註射部位疼痛等癥狀。即使治療效果令人滿意，也可能出現這些不良反應。如果出現上述不良反應或本說明書未列出的不良反應，請立即通知醫生。對 GnRH、GnRH 類似物或藥物的任何成分過敏者禁用。在極少數男性前列腺癌病例中，治療開始時會出現壹次短暫的臨床癥狀加重（尤其是骨痛）。在治療的最初幾周，尤其是對尿路梗阻和脊椎轉移的患者，應進行密切的醫療監護（參見不良反應）。同樣，對於有脊髓壓迫癥狀的隊友患者，也應給予密切的醫療監護。在治療初期，可能會觀察到酸性磷酸酶短暫升高。註意事項：應定期檢查血液中的睪酮水平，不應高於 1 ng/ml。女性 女性：用藥前應確保患者未懷孕。警告：曲普瑞斯替尼與促性腺激素合用可能會導致敏感患者，尤其是多囊卵巢綜合征患者的取卵率顯著增加。曲普瑞林與促性腺激素合用時，不同患者的卵巢對相同劑量藥物的反應可能不同。在某些情況下，同壹患者不同周期的卵巢反應也可能不同。註意事項：應通過嚴格、定期的生物和臨床檢測（包括空腹血漿雌激素和超聲波檢查）來誘導排卵（參見不良反應）。當卵巢反應過度時，建議停止註射促性腺激素以終止促排周期。治療子宮內膜異位癥和手術前子宮肌瘤的註意事項：每 4 周定期註射 1 次通常會導致性腺功能減退性閉經。治療 1 個月後出現異常子宮出血；應檢查血漿雌二醇水平，如果低於 50 pg/ml，則應檢查可能存在的器質性病變。停止治療後，卵巢功能恢復，平均在最後壹次註射後 58 天排卵，平均在 70 天後首次月經來潮。最後壹次註射後的壹個半月內應采取避孕措施。妊娠：動物實驗未顯示任何致畸作用。對人類沒有致畸作用，因為在對兩種動物進行試驗後發現，導致人類畸形的藥物具有致畸作用。在迄今為止的臨床研究中，使用 GnRH 類似物的婦女意外懷孕的數量有限，但沒有發現任何致畸性或胎兒毒性。盡管如此，仍需進壹步研究該藥物對妊娠的影響。哺乳：由於缺乏有關該藥物進入母乳以及可能對母乳餵養嬰兒造成影響的信息，哺乳期不宜使用該藥物。其他人群：兒科用藥：本品僅適用於性早熟兒童（女孩在 8 歲之前，男孩在 10 歲之前）。老年人使用本品無禁忌癥（參見註意事項和禁忌癥）。藥物相互作用禁忌與增加催乳素濃度的藥物同時使用，因為此類藥物會降低垂體中的 GnRH 受體水平。尚無藥物過量的報道。如果用藥過量，應進行對癥治療。曲普瑞林是壹種合成的十肽，是天然促性腺激素釋放激素（GnRH）的類似物。動物和人體研究表明，在初次刺激後，長期使用特普瑞林可抑制促性腺激素分泌，從而抑制睪丸或卵巢功能。對動物的進壹步研究表明了另壹種作用機制：通過使外周 GnRH 受體脫敏來直接抑制性腺。前列腺癌 註射曲普瑞替尼後，血液中的 LH 和 FSH 水平會在早期下降，隨後血液中的睪酮會上升；持續使用 2-3 周後，血液中的 LH 和 FSH 水平會下降，血液中的睪酮會降至去勢水平。同時，在治療開始時，酸性磷酸酶會出現短暫升高。治療可使癥狀得到改善。性早熟 在男女兩性中，曲普瑞替尼都會抑制垂體促性腺激素的高分泌，具體表現為抑制雌二醇或睪酮的分泌，降低 LH 峰值，增加身高與年齡/骨齡的比率。最初的性腺刺激可能會導致少量陰道出血，需要使用醋酸甲羥孕酮或醋酸環丙孕酮治療。其他子宮內膜異位癥：繼續使用曲勃龍可抑制雌二醇的產生，從而使異位的子宮內膜組織得到休息。不孕癥：曲普瑞林可抑制促性腺激素（FSH 和 LH）的分泌。這種治療方法可確保抑制 LH 峰值，從而改善卵泡質量並增加卵泡數量。子宮肌瘤：研究表明，壹些子宮肌瘤的大小會明顯縮小，在治療的第三個月最為明顯。大多數患者在治療的第壹個月後會出現閉經，這可能有助於糾正因月經或子宮出血過多而導致的貧血。毒理學：動物毒理學研究未顯示該藥物分子有任何特殊毒性。觀察到的影響與藥物對內分泌系統的藥理特性有關。用藥後 40-45 天即可完全吸收。肌肉註射緩釋劑型後，藥物會經歷壹個初始釋放階段，然後是壹個規則、均勻的釋放階段，持續 28 天。註射後壹個月內，藥物的生物利用度為 53%。儲存：儲存於 25°C 或以下。
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