曲安奈德藥劑

名稱：英文名：Triamcinolone Acetonide　中文別名：曲安奈德、丙酮去炎松、丙酮酸去炎松、丙酮縮去炎松、丙炎松、醋酸曲安奈德、醋酸曲安萘德、醋酸去炎舒松、醋酸去炎松、氟羥氫潑尼松龍、康納可A、康納樂、康寧克通-A、奈德、曲安舒松、曲安縮酮、曲安萘德、去炎舒松、去炎松-A、去炎松A、確炎舒松-A、確炎舒松A　英文別名： Aidcortyl 性狀：本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭。制劑為曲安奈德註射液。作用與去炎松相似，其抗炎和抗過敏作用較強且遠較持久．肌註後在數小時內生效，經 1～2日達最大效應，作用可維持2～3周。　本品在丙酮中溶解，在氯仿中略溶，在乙醇中微溶，在水中極微溶解。　比旋度取本品，精密稱定，加二氧六環溶解並定量稀釋制成每1ml 中含10mg的溶　液，依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度為+101°至+107°。鑒別1) 精密稱取本品10mg，用乙醇溶解並稀釋成100ml ，精密量取10ml到100　ml量瓶中，用乙醇稀釋至刻度，照分光光度法（附錄Ⅳ A），在225 ～320nm 的波長　處測定，在239nm 的波長處有最大吸收，吸收系數為340 ～370 。　(2) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集603 圖）壹致。檢查曲安奈德氟取本品，照氟檢查法（附錄Ⅷ E）測定，含氟量應為4.0％～4.75 ％。　其他甾體取本品，加氯仿－甲醇(9:1) 制成每1.0 ％的溶液，作為供試品溶液；　精密量取適量，加氯仿－甲醇(9:1) 稀釋成每0.02％的溶液，作為對照溶液。照薄層色　譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同壹矽膠ＧＦ254 薄層板　上，以二氯甲烷－乙醚－甲醇－水(77:15:8:1.2) 為展開劑，展開後，晾幹，在紫外光燈　(254nm) 下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，不得多於3 個，其顏色與對照溶液的主斑　點比較，不得更深。　幹燥失重取本品，在105 ℃幹燥至恒重，減失重量不得過1.5 ％（附錄Ⅷ L）。　熾灼殘渣不得過0.2 ％（附錄Ⅷ N）。　硒取本品0.10g ，依法檢查（附錄Ⅷ D），應符合規定（0.0050％）。含量測定：本品為腎上腺皮質激素類藥。9-氟-11β,21-二羥基-16α,17[(1- 甲基亞乙基) 雙 (氧)]- 孕甾-1，4-二　烯-3,20-二酮。按幹燥品計算，含C24H31FO6 應為97.0％～102.0％。　照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。　色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；甲醇－水(70:30　) 為流動相，檢測波長為240nm 。理論板數按曲安奈德峰計算應不低於2500，曲安奈德　峰和內標物質峰的分離度應大於2.0 。　內標溶液的制備取醋酸氟輕松，加甲醇制成每1ml 中含0.15mg的溶液，即得。　測定法取曲安奈德對照品適量，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋制成每1ml 中　約含0.13mg的溶液；精密量取該溶液與內標溶液各5ml ，置25ml量瓶中，用甲醇稀釋至　刻度，搖勻，取25μl 註入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取本品適量，同法測定。　按內標法以峰面積計算，即得。適應癥：適用於各種皮膚病(如神經性皮炎、濕疹、牛皮癬等)、關節痛、支氣管哮喘、肩周圍炎、腱鞘炎、急性扭傷、慢腰腿痛及眼科炎癥等。用法量：肌註：每周壹次20-100mg；皮下或關節腔內註射，壹般2.5-5mg，壹日不超過30mg，壹周不超過75mg。也可外用軟膏。滴眼劑，壹日1-4次。氣霧劑壹日3-4次。關節腔內註射可能引起關節損傷。長期用於滴眼可引起眼內壓升高。註意適量；貯藏：遮光，密閉保存。　適應癥：適用於各種皮膚病(如神經性皮炎、濕疹、牛皮癬等)、關節痛、支氣管哮喘、肩周圍炎、腱鞘炎、急性扭傷、慢腰腿痛及眼科炎癥等。　用法用量：肌註,每周壹次20-100mg;皮下或關節腔內註射,壹般2.5-5mg,壹日不超過30mg,壹周不超過75mg.也可外用軟膏.滴眼劑,壹日1-4次.氣霧劑壹日3-4次.關節腔內註射可能引起關節損傷.長期用於滴眼可引起眼內壓升高。　禁忌癥：病毒性,結核性,急性化膿性眼疾忌用.孕婦不宜長期使用。不良反應：本品較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類柯興綜合征癥狀，對下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制作用較強。並發感染為主要的不良反應。　1、長期使用大劑量的皮質激素，可以引起水、鹽、糖、蛋白質及脂肪代謝紊亂：表現為向心型肥胖、滿月面容、多毛、無力、低血鉀、水腫、高血壓、糖尿病等，臨床上稱之為庫欣綜合征。這些癥狀可以不做特殊治療，停藥後壹般會自行逐漸消退，數月或較長時間後可恢復正常。必要時可配用降壓、降糖藥物，並給予低壓、低糖、高蛋白飲食及補鉀等對癥治療。因此，有高血壓、動脈硬化、腎功能不全及糖尿病的病人，應該適當補充維生素D及鈣劑，要慎重應用皮質激素。　2、誘發或加重感染：皮質激素有抗炎作用，但不具有抗菌作用，並且能降低機體抗感染能力，使機體的抗病能力下降，利於細菌生長、繁殖和擴散。因此，長期應用皮質激素可誘發感染或使機體內潛在的感染竈擴大或擴散，還可使原來靜止的結核竈擴散。在用藥過程中應註意病情的變化及是否有誘發感染現象，同時給予抗感染治療。　3、誘發或加重消化性潰瘍：糖皮質激素除妨礙組織修復、延緩組織愈合外，還可使胃酸及胃蛋白酶分泌增多，又能減少胃粘液分泌，降低胃粘膜的抵抗力，可誘發或加重胃、十二指腸潰瘍出血，甚至造成消化道穿孔。　4、神經癥狀：可發生激動、失眠，個別病人可誘發精神病，癲癇病人可誘發癲癇發作。故有精神病傾向病人、精神病人及癲癇者應禁用。　5、腎上腺皮質萎縮或功能不全：較長期應用該類藥物，由於體內糖皮質激素水平長期高於正常，可引起負反饋作用，而影響下丘腦及垂體前葉分泌促腎上腺皮質激素，使內源性糖皮質激素分泌減少或導致腎上腺皮質激素功能不全。壹旦遇到應激時，如出血、感染，則可出現頭暈、惡心、嘔吐、低血壓、低血糖或發生低血糖昏迷。　6、反跳現象及停藥癥狀：長期應用激素類藥物，癥狀基本控制時，若減量太大或突然停藥，原來癥狀可很快出現或加重，此種現象稱為反跳現象。這是因病人對激素產生依賴作用或癥狀尚未完全被控制所致。處理措施為恢復激素用量，待癥狀控制後再緩慢減量。