ICS的主要靶標是炎癥細胞或免疫活性細胞，而不是氣道平滑肌細胞等結構細胞，因此ICS主要調節哮喘的氣道炎癥細胞；ICS雖然不具有直接擴張氣道平滑肌的作用，但可以通過降低哮喘急性發作時氣道高反應性，拮抗炎癥介質引起的支氣管痙攣作用來實現。雖然 ICS 不能直接擴張氣道平滑肌，但它可以通過降低氣道高反應性和拮抗炎癥介質引起的支氣管痙攣效應，在哮喘急性發作時起到接觸支氣管平滑肌痙攣的作用；
ICS的化學結構與全身糖皮質激素明顯不同，與糖皮質激素受體結合的親和力和特異性增強，只要處於低濃度，ICS吸入後就能占據氣道和肺的表面受體發揮作用，局部抗炎作用大大增強；且脂溶性大大增強。局部抗炎作用大大增強；而且其脂溶性增加，不利於在支氣管液中溶解，吸入後藥物在氣道黏膜形成微沈積，肺內沈積速度加快，肺組織內濃度高；
ICS經口吸入後，約80-90%沈積在口腔和肺部。90%沈積在口腔和咽部，吸入藥物總量的25-45%被吞咽到胃腸道再洗手，經消化道吸收的激素必須通過肝臟的首過效應，由於ICS脂溶性增加，與肝微粒體酶結合增強，在肝臟的首過代謝率高，消除率比全身使用激素高3-5倍，因此全身不良反應較少。
ICS是目前治療哮喘的首選藥物。長期使用ICS，雖然不能改善患者的特應質（過敏體質）和徹底消除氣道炎癥而治愈哮喘，但能有效控制除激素耐藥哮喘以外的各種類型哮喘的臨床癥狀，主要用於哮喘緩解期、哮喘急性癥狀控制後維持療效或停用全身使用糖皮質激素過程中。早期使用ICS可以在氣道炎癥的早期階段阻止氣道功能發生不可逆的改變，改善肺功能，防止病情惡化為更嚴重的哮喘。
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