說明：聯磺甲氧芐啶片說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監註函［2002］58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容壹致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名：聯磺甲氧芐啶片
曾用名：
商品名：
商品名：
英文名：Sulfamethoxazole，Sulfadiazine and Trimethoprim Tablets
漢語拼音：Liɑnhuɑnɡ Jiɑyɑnɡbiɑndinɡ Piɑn
本品為復方制劑，每片含磺胺甲?唑200mg、磺胺嘧啶200mg及甲氧芐啶80mg。
性狀
本品為白色片。
藥理毒理
本品系磺胺甲?唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)和甲氧芐啶(TMP)的復方制劑。其抗菌譜廣，抗菌作用強，並具有協同抑菌或殺菌作用，對大多數革蘭陽性和陰性菌，包括非產酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、誌賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌等均具有良好抗菌活性，近年來細菌對本品耐藥性普遍存在，尤其誌賀菌屬等腸桿菌科的細菌，故目前臨床上很少使用。此外在體外對霍亂弧菌、沙眼衣原體等、亦具良好抗菌活性。其作用機制為SMZ和SD均能與對氨基苯甲酸競爭二氫葉酸合成酶，使細菌不能合成二氫葉酸，TMP則通過抑制細菌的二氫葉酸還原酶，阻礙二氫葉酸還原成四氫葉酸。三者合用時，對細菌合成四氫葉酸過程起雙重阻斷作用，故其抗菌作用較單藥增強，並且對它們耐藥的菌株也相應減少。
藥代動力學
本品口服後自胃腸道吸收，廣泛分布於全身組織和體液。易透過血腦脊液屏障和胎盤屏障。本品主要經腎代謝。
適應癥
主要用於對本品敏感的細菌所致的尿路感染、腸道感染、成人慢性支氣管炎急性發作、急性中耳炎等。
用法用量
口服 成人常用量為：壹次2片，壹日2次，首次劑量加倍。
慢性支氣管炎急性發作療程至少10～14日；尿路感染療程7～10日；細菌性痢疾5～7日；急性中耳炎10日。
不良反應
1．過敏反應較為常見。表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。偶見過敏性休克。
2．中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥，偶可發生再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱和出血傾向。
3．溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖6磷酸脫氫酶的患者應用磺胺藥後易於發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。
4．高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由於本品與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致遊離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發生核黃疸。
5．肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。
6．腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發生間質性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應。
7．惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。壹般癥狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。
8．甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。
9．中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣 *** 或抑郁感，壹旦出現均需立即停藥。
10．由於TMP對葉酸代謝的幹擾可產生血液系統不良反應，出現白細胞減少， 血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。壹般白細胞及血小板減少系輕度。
11．偶可發生無菌性腦膜炎， 有頭痛、頸項強直、惡心等。
本品所致的嚴重不良反應雖少見， 但常累及各器官並可致命， 如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統異常。
禁忌
1．對磺胺類藥物過敏者禁用。
2．由於本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。
3．孕婦及哺乳期婦女禁用本品。
4．小於2個月的嬰兒禁用本品。
5．肝腎功能損害者禁用本品。
註意事項
1．交叉過敏反應。對壹種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
2．肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應用。
3．腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。如應用本品療程長，劑量大時宜同服碳酸氫鈉並多飲水．以防止此不良反應。治療中至少每周檢查尿常規2～3次，如發現結晶尿或血尿時給予碳酸氫鈉及飲用大量水，直至結晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。腎功能減退患者不宜應用本品。
4．對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥出現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。
5．下列情況應慎用：缺乏葡萄糖6磷酸脫氫酶、血卟啉癥、葉酸缺乏性血液系統疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。
6．用藥期間須註意：
（1）周圍血象檢查，對療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要；
（2）治療中定期尿液檢查（每2～3日查尿常規壹次）以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿；
（3）肝、腎功能檢查。
7．每次服用本品時應飲用足量水分。服用期間也應保持充足進水量，使成人尿量每日至少維持在1200ml以上。如應用本品療程長，劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。
8．嚴重感染者應測定血藥濃度，對大多數感染疾患者遊離磺胺濃度達50～150mg/ml（嚴重感染120～150mg/ml）可有效。總磺胺血濃度不應超過200mg/ml，如超過此濃度，不良反應發生率增高。
9．不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程，以防蓄積中毒。
10．由於本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內的合成，故使用本品超過壹周以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。
11．如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸制劑，後者並不幹擾TMP的抗菌活性，因細菌並不能利用已合成的葉酸，如有骨髓抑制征象發生，應即停用本品，並給予葉酸3～6mg肌註，壹日1次，使用2日或根據需要用藥至造血功能恢復正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸並延長療程。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1．磺胺藥可透過胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應用。
2．磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對嬰兒產生影響；磺胺藥在葡萄糖6磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒於上述原因，哺乳期婦女暫停應用本品。
兒童用藥
由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉移酶系統未發育完善，磺胺遊離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的應用屬禁忌。
老年患者用藥
老年患者應用磺胺藥時發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等。因此老年患者宜避免應用，確有指征時需權衡利弊後決定。
藥物相互作用
1．合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2．不能與對氨基苯甲酸合用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。
3．下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或發生毒性反應，因此當這些藥物與本品同時應用，或在應用本品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4．與骨髓抑制藥合用可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如白細胞、血小板減少等，如確有指征需兩藥同用時，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。
5．與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減少，並增加經期外出血的機會。
6．與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。
7．與肝毒性藥物合用時，可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。
8．與光敏藥物合用時，可能發生光敏作用相加。
9．接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
10．不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與本品形成不溶性沈澱物。使發生結晶尿的危險性增加。
11．本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者同用時可增強保泰松的作用。
12．磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時可減少後者自腎小管的分泌，其血藥濃度升高且持久，從而產生毒性反應，因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療後可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時，對本品的血藥濃度宜進行監測，有助於劑量的調整，保證安全用藥。
13．本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。
14．本品中的TMP與環孢素合用可增加腎毒性。
15．利福平與本品合用時，可明顯使本品中的TMP清除增加和血清半衰期縮短。
16．不宜與抗腫瘤藥、2,4二氨基嘧啶類藥物合用，也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品，因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。
17．不宜與氨苯碸合用，因氨苯碸與本品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高，氨苯碸濃度的升高使不良反應增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發生。
18．避免與青黴素類藥物合用，因為本品有可能幹擾此類藥物的殺菌作用。
藥物過量
磺胺血濃度不應超過200mg/ml，超過此濃度，不良反應發生率增高，毒性增強。
過量短期服用本品會出現食欲不振、腹痛、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神誌不清、精神低沈、發熱、血尿、結晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。
長期過量服用本品會引起骨髓抑制，造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。
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