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鹽酸頭孢唑啉基本信息

I.藥物名稱

正式名稱:鹽酸頭孢唑啉

化學名稱:[[(6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧基亞氨基乙酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]咪唑並[1,2-b]噠嗪氫氧化內鹽單鹽酸鹽

[[(6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亞氨基乙酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]oct-2-cn-3-yl]methyl]imidazo[1,2-b]pyridazinium hydroxide, inner salt monohdrochloride

漢語拼音名稱:延胡索頭孢祖蘭

CAS 號:113359-04-9

II.藥理特征和臨床應用

1.抗菌作用

CZOP 對革蘭氏陽性和陰性菌均有廣譜抗菌作用。通過比較 CZOP 與其他藥物對各種臨床分離菌的 MIC90,發現 CZOP 對葡萄球菌等革蘭氏陽性菌的抗菌活性與氟莫昔芬(FMOX)大致相當,強於頭孢他啶(CAZ),而對曲黴菌以外的革蘭氏陰性腸桿菌科細菌的抗菌活性與 CZA 和 FMOX 相當或更強。

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CZOP對CAZ和FMOX耐藥菌具有廣譜抗菌作用。CZOP對耐CAZ和FMOX的檸檬酸桿菌(Citrobacter fumigatus)和丁香腸桿菌(Enterobacter cloacae)也表現出很強的抗菌活性。CZOP 對耐 FMOX 的銅綠假單胞菌的抗菌活性也與對 CAZ 的抗菌活性相當。

CZOP與金黃色葡萄球菌的青黴素結合蛋白PBP1和2、大腸桿菌和銅綠假單胞菌的PBP3有很強的結合親和力,在濃度為1/2-1MIC或更高時具有殺菌作用。對各種革蘭氏陽性和陰性細菌引起的小鼠腹腔內感染的防禦效果優於 CAZ 和 FMOX,在呼吸道感染、尿路感染和其他局部感染試驗中,CZOP 的療效至少與 CAZ 相當。

上述數據表明,CZOP在體外和體內對金黃色葡萄球菌和綠膿桿菌等多種細菌具有很強的抗菌活性。

2.藥代動力學

藥物濃度的測定采用生物法和高效液相色譜法。結果顯示,單次註射 100、250、500、1000 和 2000 毫克,在 1 小時內的 Cmax 和 AUC 均呈劑量依賴性。血藥濃度消失半衰期(T1/2β)約為 1.8-2.0 h,24 h累積尿回收率約為 80%-90%,幾乎全部以原型排泄。連續給藥 6 天,每天兩次,每次 2000 毫克(僅在第壹天和第六天上午給藥 10 次),首次給藥後的 24 小時血藥濃度與最後壹次給藥後的血藥濃度非常相似,24 小時尿藥回收率也大致相似,沒有體內蓄積的趨勢。

與丙磺舒合用時,藥物的體內動力學幾乎不受影響,藥物的腎臟排泄機制推測主要是腎小球濾過。腎功能障礙程度較低的病例,血液消失半衰期延長,AUC 增加,尿排泄減少。據推測,隨著高齡腎功能減退,體內動力學也會發生變化。

本品1000mg註射或靜滴時,向腹膜、膽囊壁、上頜竇粘膜、扁桃體、女性生殖器等組織及創面膿液、滲出液、盆腔死腔積液、腹水等的轉移濃度均可達到治療所需濃度。

上述組織轉運特性表明,CZOP 可達到與同類藥物相同的臨床效果。

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