紫杉醇的療效和作用
紫杉醇主要用於卵巢癌和乳腺癌,對肺癌、結直腸癌、黑色素瘤、頭頸部腫瘤、淋巴瘤和腦瘤也有壹定療效。微管是真核細胞不可或缺的組成部分。正常情況下,微管和微管蛋白二聚體之間保持著動態平衡。紫杉醇能打破這種動態平衡,誘導和促進微管蛋白聚合,防止解聚,穩定微管。這些作用導致細胞在有絲分裂過程中無法形成紡錘體和紡錘體,抑制細胞分裂和增殖,從而發揮抗腫瘤作用。
紫杉醇的用法用量
1.首先詢問患者有無過敏史,並檢查白細胞和血小板數據。有過敏史和白細胞/血小板低者應慎用。
2.紫杉醇可引起過敏反應。用藥前12和6小時服用地塞米松20毫克,用藥前30至60分鐘口服苯海拉明50毫克,靜脈註射西咪替丁300毫克。
3、紫杉醇常用劑量為135至175毫克/平方米。首先,將註射液加入500至1000毫升生理鹽水或5%葡萄糖溶液中。使用玻璃瓶或非聚乙烯輸液器,並用專用軟管和0.22微米微孔濾膜過濾。
4.滴註開始後每 15 分鐘測量壹次血壓、心率和呼吸。註意是否有過敏反應。
5.紫杉醇通常滴註3小時。
6.註射紫杉醇後每周至少檢查兩次血常規,根據情況可在3至4周後復查。
7.紫杉醇可與順鉑、卡鉑、異環磷酰胺、氟尿嘧啶、阿黴素和VP-16合用。血象低時,可使用 G-CSF,或紫杉醇加 G-CSF 用於預防性用藥。
紫杉醇的不良反應
1.過敏反應:發生率為 39%,其中嚴重過敏反應發生率為 2%。多為1型過敏反應,表現為支氣管痙攣呼吸困難、蕁麻疹、低血壓。幾乎所有反應都發生在服藥後的最初 10 分鐘內。
2.骨髓抑制:是主要的劑量限制性毒性,表現為中性粒細胞減少,血小板減少罕見,通常發生在服藥後8~10天。嚴重中性粒細胞減少發生率為 47%,嚴重血小板減少發生率為 5%。貧血更為常見。
3.神經毒性:周圍神經病變的發生率為62%,最常見的表現為輕度麻木和感覺異常,嚴重神經毒性的發生率為6%。
4.心血管毒性:可能出現低血壓和無癥狀的短期心動過緩。關節疼痛:發生率為55%,以四肢關節疼痛為多見。發生率和嚴重程度與劑量有關。
5.胃腸道反應:惡心、嘔吐、腹瀉和粘膜炎的發生率分別為59%/43%和39%,壹般為輕度至中度。
6.肝毒性:丙氨酸氨基轉移酶、谷氨酰胺氨基轉移酶和AKP升高。
7.脫發:發病率為 80%。
8.局部反應:註射藥物的靜脈局部發炎和藥物外滲。
紫杉醇的註意事項
1.血液學毒性:為限制劑量增加的主要因素,壹般在白細胞低於1500/立方毫米時輔助使用G-CSF,血小板低於30000/mm時給予血液成分。
2、過敏反應:除預處理外,如果僅有潮紅、皮膚反應、心率稍快、血壓稍低等輕微癥狀,則不用停藥,可以減慢滴註速度。但如果出現低血壓、血管神經性水腫、呼吸困難、蕁麻疹等嚴重反應,則應停藥並進行適當治療。嚴重過敏的患者下次不宜再使用紫杉醇治療。
3.神經系統:指趾麻木是最常見的疾病,約4%的患者,尤其是大劑量時可出現明顯的感覺和運動功能障礙,腱反射減退。有個別報道稱在滴註過程中出現癲癇大發作。
4.心臟和血管:壹過性心動過速和低血壓很常見,壹般不需要治療。不過,在輸註的最初壹小時內應密切監測
5.關節和肌肉:約半數患者在服藥後 2 到 3 天會出現關節和肌肉疼痛,這與用藥劑量有關。通常會在幾天內恢復。接受G-CSF治療的患者肌肉疼痛會更嚴重。
6.肝膽系統:由於紫杉醇主要從膽汁排泄,因此應仔細監測肝膽疾病患者。在數千例病例的數據中,約8%的患者膽紅素升高,23%的患者堿性磷酸酶升高,18%的患者天門冬氨酸氨基轉移酶升高。不過,沒有數據顯示紫杉醇會嚴重損害肝功能。
7.其他事項:胃腸道反應雖然常見,但壹般並不嚴重,少數反應可能包括腹瀉和粘膜炎。輕度脫發也很常見。
部分專業知識轉自互聯網。
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