本品Ⅰ期臨床試驗由南京醫科大學第壹附屬醫院國家藥品臨床研究基地完成，II期、III期多中心臨床試驗（***780例）由上海交通大學醫學院附屬仁濟醫院鮑春德教授為組長單位的協作組***同完成。 單次給藥組的耐受性試驗：完成12.5mg, 25mg, 50mg（低、中、高三個劑量組的給藥試驗，每組6人。多次給藥組的耐受性試驗：12名受試者完成25mg，每日2次×6天。
單次給藥組和多次給藥組各劑量組試驗前後測定體溫、呼吸、脈搏、心肺聽診及腹部檢查、心電圖均無異常；未見有臨床意義的血常規、尿常規及肝腎功能異常；無血糖、血電解質的異常。各試驗組均無大便潛血試驗陽性。主要藥動學參數在受試者的性別方面基本無明顯差異。在治療劑量範圍內（25mg～50mg），艾拉莫德暴露程度與劑量呈比例。推薦Ⅱ期臨床試驗25mg/次,每12小時壹次的給藥方法或25mg/次,每24小時壹次的給藥方法。 采用多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照設計方法，評價本品的有效性和安全性，在活動性類風濕關節炎患者中比較安慰劑組、25mg組、50mg組的量效關系和安全性的差異。用法用量：25mg組：每日早晨飯後服用25mg（1片），1日1次，***24周；50mg組：每日早、晚飯後各服用25mg（1片），1日2次，***24周。在6周、12周、18周和24周進行有效性和安全性評價。有效性依據美國風濕病學會改善標準（ACR20、ACR50、ACR70），***觀察了活動性類風濕關節炎患者288例，可評價病例280例，分別是安慰劑組95例，25mg組92例，50mg組93例。結果見表1。
（表1） 安慰劑組、25mg組和50mg組療效-時間評價的比較（全分析集） 時間 療效 安慰劑組
（N=95） 25mg組
（N=92） 50mg組
（N=93） P值 N % N % N % 6周 ACR20 13 13.68 27 29.35 32 34.41 0.0012ACR50 1 1.05 5 5.43 8 8.60 0.0188ACR70 0 0 1 1.09 2 2.15 0.154312周 ACR20 21 22.11 33 35.87 42 45.16 0.0008ACR50 7 7.37 14 15.22 17 18.28 0.0314ACR70 2 2.11 3 3.26 6 6.45 0.138718周 ACR20 27 28.42 35 38.04 55 59.14 <0.0001ACR50 8 8.42 17 18.48 23 24.73 0.0029ACR70 2 2.11 11 11.96 10 10.75 0.031524周 ACR20 23 24.21 36 39.13 57 61.29 <0.0001ACR50 7 7.37 22 23.91 29 31.18 <0.0001ACR70 1 1.05 13 14.13 13 13.98 0.0028註：ACR20的反應定義是：患者疼痛及腫脹關節數（28個）有20%的改善以及下列5項中至少3項的改善：①．受試者評估的疼痛（Visual Analogue Scale/Score，簡稱VAS）評分；②．受試者評估的疾病總體狀況VAS評分；③．研究者評估的疾病總體狀況VAS評分；④．健康狀況問卷（Health Assessment Questionnaire，簡稱HAQ）；⑤．急性期反應物（血沈或C反應蛋白）。ACR50、ACR70采用相同的標準分別定義為50%及70%的改善。每項指標的改善百分數=[(治療後值－治療前值)/治療前值×100%]。
試驗結果表明，艾拉莫德治療6周開始起效，安慰劑組、25mg組和50mg組療效差異有統計學意義。25mg組療效優於安慰劑組，50mg組療效優於25mg組。 采用多中心、隨機、雙盲雙模擬、陽性對照試驗設計方法，評價本品的有效性和安全性，比較甲氨蝶呤組、試驗組1、試驗組2的量效關系和安全性的差異。受試者均為活動性類風濕關節炎患者。
用法用量：甲氨蝶呤組：第1-4周，1周1次，1次10mg(4片)；第5-24周，1周1次，1次15mg(6片) ；***24周。試驗組1：第1-4周：每日早晨飯後服用25mg（1片），1日1次；第5-24周：每日早、晚飯後各服用25mg（1片），1日2次；***24周。試驗組2：第1-24周：每日早、晚飯後各服用25mg（1片），1日2次，***24周。在4周、10周、17周和24周進行有效性和安全性評價，有效性評價依據美國風濕病學會改善標準（ACR20、ACR50、ACR70），***觀察了活動性類風濕關節炎患者492例，可評價病例489例，分別是甲氨蝶呤組：163例、試驗組1：163例、試驗組2：163例。試驗結果見表2。
（表2） 甲氨蝶呤組、試驗組1、試驗組2 療效-時間評價的比較（全分析集） 時間 療效 甲氨蝶呤組
（N=163） 試驗組1
（N=163） 試驗組2
（N=163） P值 N % N % N % 4周 ACR20 37 22.70 36 22.09 43 26.38 0.8801ACR50 10 6.13 3 1.84 11 6.75 0.0659ACR70 1 0.61 1 0.61 2 1.23 1.000010周 ACR20 87 53.37 64 39.26 77 47.24 0.0072ACR50 27 16.56 21 12.88 30 18.40 0.3460ACR70 11 6.75 8 4.91 14 8.59 0.491217周 ACR20 97 59.51 76 46.63 91 55.83 0.0161ACR50 52 31.90 44 26.99 47 28.83 0.3032ACR70 22 13.50 15 9.20 23 14.11 0.211024周 ACR20 101 61.96 83 50.92 104 63.80 0.0397ACR50 70 42.94 53 32.52 62 38.04 0.0457ACR70 34 20.86 27 16.56 30 18.40 0.2779試驗結果表明：在24周終點時艾拉莫德片ACR20非劣（非劣效界值為10%）於甲氨蝶呤片。
表3顯示II期、III期臨床試驗各單項指標的變化。
（表3） ACR反應標準各項指標的改變* 各項指標 安慰劑-對照研究 甲氨蝶呤-對照研究Ⅱ期臨床試驗(24周) Ⅲ期臨床試驗(24周) 25mg組
n=93 50mg組
n=94 安慰劑組
n=95 試驗組1
n=163 試驗組2
n=163 甲氨蝶呤
n=165 壓痛關節數1 4.0 6.0 2.0 5.0 7.0 7.0 腫脹關節數1 4.5 6.0 2.0 4.0 4.0 5.0 患者總體評價2 18.0 30.0 5.0 30.0 28.0 30.0 醫生總體評價2 18.5 31.0 3.0 27.0 25.0 30.0 日常生活能力（HAQ） 0.25 0.40 0.10 0.40 0.40 0.45 疼痛程度 15.0 30.0 5.0 26.0 25.0 30.0 紅細胞沈降率 3.5 12.0 -4.0 6.0 8.0 8.0 C反應蛋白 2.09 1.81 0.00 1.04 0.86 1.97 以下為ACR反應指數未包括的指標 晨僵（min） 60.0 60.0 30.0 60.0 60.0 60.0 IgA _ _ _ 0.42 0.54 0.23 IgG _ _ _ 0.76 1.30 0.55 IgM _ _ _ 0.31 0.32 0.24 *末次觀察值結轉（LOCF）：正值表明改善
1．基於28個關節數
2．直觀類比標尺0=最佳，100=最壞