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胺碘酮的註射液詳情

成分

本品主要成 分為鹽酸胺碘酮,處方:鹽酸胺碘酮150mg,苯甲醇60mg,聚山梨酯80,300mg,註射用水加至3.0ml,氮氣適量。

規格

3ml:0.15g

性狀

本品為淡黃色的澄明液體。 由於藥學原因,500ml中少於2安瓿註射液的濃度不宜使用。僅用等滲葡萄糖溶液配制。不要向輸液中加入任何其他制劑。胺碘酮應盡量通過中心靜脈途徑給藥。可達龍個體差異較大,需要給予負荷劑量來抑制危及生命的心律失常,同時進行精確的劑量調整。通常初始劑量為24小時內給予1000mg可達龍,可以按照下表的用法給藥。 可達龍註射液推薦劑量第壹個24小時。

第壹個24h後,維持滴註速度0.5mg/min(720mg/24h),濃度在l-6mg/ml(可達龍註射液濃度超過2mg/ml,需通過中央靜脈導管給藥),需持續滴註。當發生室顫或血流動力學不穩定的室速,可以追加可達龍註射液150mg.溶於looml的葡萄糖溶液給藥。需10min紿藥以減少低血壓的發生。維持滴註的速度可以增加以有效抑制心律失常。

第壹個24h的劑量可以根據病人個體化給藥,然而,在臨床對照研究中,每日平均劑量在2100mg以上,與增加低血壓的危險性相關。初始滴註速度需不超過30mg/min。

基於可達龍註射液臨床研究經驗,無論病人的年齡,腎功能,左室功能如何,維持滴註達0.5mg/min能謹慎地持續2至3周。病人接受可達龍註射液超過3周的經驗有限。

可達龍註射液應盡可能通過中央靜脈導管滴註。可達龍註射液於5%葡萄糖溶液中,濃度超過3mg/ml時,會增加外周靜脈炎的發生,如果濃度在2.5mg/ml以下,出現上述情況較少。所以如需靜脈滴註超過1小時的,可達龍註射液濃度不應超過2mg/ml.除非使用中央靜脈導管。

在應用pvc材料或器材時,胺碘酮溶液可使酞酸二乙酯(DEHP)釋放到溶液中,為了減少病人接觸DEHP,建議應用不舍DEHP的pvc或玻璃器具,於應用前臨時配制和稀釋可達龍的輸註溶液。

體外電除顫無效的室顫相關心臟停搏的心肺復蘇。

根據胺碘酮的給藥途徑和考慮到該適應癥的應用狀況,如果能夠立刻獲得,則推薦使用中心靜脈導管;否則,使用最大的外周靜脈並以景高的流速通過外周靜脈途徑給藥。初始靜脈註射給藥劑量為300mg(或5mg/kg),稀釋於20ml的5%葡萄糖溶液中並快速註射。如果室顫持續存在,需考慮靜脈途徑追加150mg(或2.5mg/kg)。註射器內不得添加其他任何藥品。 1.心血管系統:較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。主要包括:

(1)竇性心動過緩、壹過性竇性停搏或竇房阻滯,阿托品不能對抗此反應。

(2)房室傳導阻滯。

(3)偶有Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速。

(4)促心律失常作用,特別是長期大劑量和伴有低鉀血癥時易發生。

(5)靜註時產生低血壓。扭轉性室性心動過速發展成室顫時可用直流電轉復。由於本品半衰期長,故治療不良反應需持續5~10天。

2.甲狀腺

(1)甲狀腺機能亢進,可發生在停藥後,除突眼征以外可出現典型的甲亢征象,也可出現新的心律失常,化驗T3、T4均增高,化驗促甲狀腺激素(TSH)下降。發病率約2%,停藥數周至數月可完全消失,少數需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質激素治療。

(2)甲狀腺機能低下,發生率1%~4%,老年人較多見,可出現典型的甲狀腺機能低下征象,TSH下降,停藥後數月可消退,但粘液性水腫可遺留不消,必要時可用甲狀腺素治療。

3.胃腸道:便秘,少數人有惡心、嘔吐、食欲下降,負荷量時明顯。

4.神經系統:不多見,與劑量及療程有關,可出現震顫、***濟失調、近端肌無力、錐體外體征。

5.皮膚:光敏感與療程及劑量有關,皮膚石板藍樣色素沈著,停藥後經較長時間(1~2年)才漸退。其他過敏性皮疹,停藥後消退較快。

6.肝臟:肝炎或脂肪浸潤、氨基轉移酶增高,與療程及劑量有關。

7.肺臟:肺部不良反應多發生在長期大量服藥者(壹日0.8~1.2g)。主要產生過敏性肺炎,致纖維化性肺泡炎。病變表現肺泡及間質有泡沫樣巨噬細胞及2型肺細胞增生,並有纖維化,小支氣管腔閉塞。臨床表現有胸悶氣短、幹咳及胸痛等,嚴重者可致死。實驗室檢查可顯示限制性肺通氣功能障礙,血沈增快及血液白細胞增高。肺部發生上述病癥者停藥並用腎上腺皮質激素治療。

8.其他:偶可發生低血鈣及血清肌酐升高。靜脈用藥時局部刺激產生靜脈炎,宜用氯化鈉註射液或註射用水稀釋,或采用中心靜脈用藥。 1.嚴重竇房結功能異常者禁用。

2.Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯、雙束支傳導阻滯(除非已有起搏器)者禁用。

3.心動過緩引起暈厥者禁用。

4.各種原因引起彌漫性肺間質纖維化者禁用。

5.對本品過敏者禁用。 1.交叉過敏反應:對碘過敏者對本品可能過敏。

2.下列情況應慎用:

(1)竇性心動過緩。

(2)Q-T間期延長綜合征。

(3)低血壓。

(4)肝功能不全。

(5)肺功能不全。

(6)嚴重充血性心力衰竭。

3.對診斷的幹擾:

(1)心電圖變化:例如P-R及Q-T間期延長,用藥後患者可能有T波減低伴增寬及雙向出現u波,此並非停藥指征。

(2)極少數有天門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶及堿性磷酸酶增高。

(3)甲狀腺功能變化,本品抑制周圍T4轉化為T3,導致T4及rT3增高和血清T3輕度下降,甲狀腺功能檢查通常不正常,但臨床並無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續至停藥後數周或數月。

4.用藥期間需監測血壓及心電圖;應註意隨訪檢查:肝功能、甲狀腺功能(包括T3、T4及促甲狀腺激素,每3~6個月1次)、肺功能和胸部X片(每6~12個月1次)及作眼科檢查。

5.本品半衰期長,故停藥後換用其他抗心律失常藥時應註意相互作用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠:動物研究未提供證據表明本品有致畸作用,可預計對人體無致畸作用。事實上,到目前為止,對人體有致畸作用的藥物都曾被證明在嚴格進行的兩種動物研究中有致畸作用。

鑒於胺碘酮對胎兒甲狀腺的影響,在懷孕期間禁止使用,除非確定其利大於弊。

哺乳:胺碘酮及其代謝產物,還有碘,在母乳中的濃度高於在血液中的濃度,因為有導致新生兒甲狀腺功能低下的危險,故本品禁用千哺乳母親。 鹽酸胺碘酮在兒童患者中用藥的安全性有效性尚未建立,因此不推薦兒童用藥。註射用胺碘酮含有苯甲醇,有新生兒(出生不滿壹個月的罌兒)在靜脈給藥後喘息綜合怔致命的報道,癥狀包括呼吸急喘,低血壓,心律不齊和心血管衰竭。

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