高脂血癥被稱作是壹個“沈默的疾病”，因為血脂增高不會產生任何的不適感，所以非常容易被忽視，常常不被當成是種疾病來看待。俗語說：明槍易躲，暗箭難防。如果說三高裏面高血壓與糖尿病是明槍的話，那高脂血癥就是個致命的暗箭，容易導致動脈硬化與血管堵塞。
血脂的檢查有很多項內容，但觀察其變化的內容，主要有四項指標：總膽固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白和低密度脂蛋白。這其中直接和血管硬化有密切相關的是，高密度脂蛋白與低密度脂蛋白，這兩樣東西就好比是警察與犯人，壹個做著好事而另壹個就是幹壞事情的。
高密度脂蛋白對血管硬化有保護性作用，低密度脂蛋白則是促進血管硬化，是最終導致血管疾病的有害性物質。因此治療高脂血癥並預防動脈硬化，應該提高高密度脂蛋白和降低低密度脂蛋白才是。他汀類藥物就具有這兩種作用，被廣泛地用來治療高血脂改善血管硬化。
日本的科學家遠藤章在研究了約6000種物質後，於1973年找到了與“他汀類”相關的物質，是從京都產大米中提取的青黴菌中發現。自最初的他汀類藥物美伐他汀以來，各種各樣的他汀類藥物被開發出來，目前已經有7種作為高脂血癥的治療藥物被世界各國使用。
他汀類藥物的發明是人類 歷史 上首次可以全面控制體內膽固醇的合成。體內的膽固醇30%來源於食物，70%是由肝臟合成。根據近年來的大規模臨床試驗，他汀類藥物具有降低脂質異常癥患者心肌梗死和腦血管障礙的發病風險，多被用於預防腦梗塞和心肌梗死後的復發。
預防各種血管疾病的發生，需要長期口服他汀類藥物，大家對其副作用會很介意。特殊的橫紋肌溶解，停藥後就可以治愈。也有糖尿病和腦出血的發病率因他汀類藥而增加的報告，但其發生的頻率與他汀類藥對整體死亡率降低相比較，尚不足以構成不使用他汀類的依據。
其它對肝腎等影響也有，絕大多數的藥物皆是通過肝腎代謝並排泄，因此關於藥物對肝腎的副作用需客觀地認識才是。身體內對外來的物質有自我清除保護功能，可分解與排出對身體有害的東西，過度的誇大了副作用，就如同是放大了壹個好人的缺點同樣，利弊權衡很重要。
肝臟內膽固醇的合成主要是在夜間，所以抑制膽固醇合成的他汀類藥物，比起早上，夜間服用效果會更明顯。但是，普拉伐他汀、辛伐他汀和氟伐他汀建議是在晚餐服用。而阿托伐他汀、比他汀和羅伐他汀的時間有效性，無明顯差異。因此應根據不同藥物選擇服用的時間。
他汀類藥物是通過調控血脂異常，減緩動脈硬化的進展，預防各種心腦和其它血管疾病的發生。其降低血脂作用是作為壹個工具，終極目標是為了血管保護。高血脂癥是個終身性疾病，血管硬化也是個伴隨壹生的過程，因此他汀類藥物需要長期維持治療才能獲益更大。
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