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鹽酸舍曲林片的藥物相互作用

單胺氧化酶抑制劑(MAOIs):舍曲林與單胺氧化酶抑制劑(包括選擇性單胺氧化酶抑制劑西拉吉蘭和可逆性單胺氧化酶抑制劑嗎氯貝胺)合用會產生嚴重的副作用,有時甚至是致命的副作用。在某些病例中,其表現與 5-羥色胺綜合征相似,包括:發熱、強直、肌肉痙攣、自主神經功能紊亂,生命體征快速波動;精神狀態改變,包括精神錯亂、易激惹和極度躁動,甚至出現譫妄和昏迷。因此,舍曲林不應與單胺氧化酶抑制劑同時服用或在停用單胺氧化酶抑制劑 14 天內服用;同樣,在開始單胺氧化酶抑制劑治療前,舍曲林也應停用 14 天以上。匹莫齊特在壹項關於匹莫齊特(2 毫克)與舍曲林聯用的單劑量、小劑量研究中,同時服用這兩種藥物會導致匹莫齊特的血漿濃度升高。濃度升高並未導致心電圖發生變化。這種藥物相互作用的機制尚不清楚,由於匹莫齊特的治療窗口較窄,因此禁止舍曲林與匹莫齊特聯合用藥。中樞神經系統抑制劑和酒精:每天同時服用 200 毫克舍曲林不會增加乙醇、卡馬西平、氟哌啶醇或苯妥英對健康受試者認知功能和精神運動活動的影響,但不主張舍曲林與酒精合用。鋰:在以正常誌願者為對象的安慰劑對照試驗中,舍曲林與鋰合用不會顯著改變鋰的藥代動力學參數,但與安慰劑相比,震顫增加,這表明這兩種藥物之間可能存在藥效學相互作用。舍曲林與其他通過 5-羥色胺能機制起作用的藥物(如鋰)合用時,應監測患者的情況。苯妥英:在對健康誌願者進行的安慰劑對照研究中,每天長期服用 200 毫克舍曲林不會明顯抑制苯妥英的代謝。但是,如果希望與舍曲林合用,則應在開始添加舍曲林時監測苯妥英的血藥濃度,並適當調整苯妥英的劑量。此外,與苯妥英合用可能會導致舍曲林血藥濃度下降。舒馬曲坦舍曲林上市後,有個別報道稱,舍曲林和舒馬曲普坦合用後,患者會出現虛弱、反射亢進、****tendonitis、精神錯亂、焦慮和躁動。如果臨床上確實需要舍曲林與該藥合用,應密切監測患者的情況。蛋白結合藥物:由於舍曲林與血漿蛋白結合,因此應註意舍曲林與其他血漿蛋白結合藥物發生相互作用的可能性。然而,在三項分別針對舍曲林與地西泮、甲苯磺酰脲和華法林相互作用的正式研究中,沒有發現舍曲林對這些藥物的蛋白結合力有明顯影響。華法林:舍曲林 200 毫克/天與華法林合用會導致凝血酶原時間小幅延長,但具有統計學意義,其臨床意義尚不明確。因此,當舍曲林與華法林合用或停用時,應密切監測凝血酶原時間。與其他藥物的相互作用:已進行了舍曲林與其他藥物的相互作用研究。舍曲林每天 200 毫克與地西泮或甲苯磺丁脲合用會導致壹些藥代動力學參數發生微小但有統計學意義的變化。與西咪替丁合用會明顯降低舍曲林的清除率。這些變化的臨床意義尚不清楚。舍曲林對阿替洛爾的β-腎上腺素能阻斷作用沒有任何影響。舍曲林每天 200 毫克與格列本脲或地高辛之間沒有相互作用。電休克療法(ECT):尚無臨床試驗研究舍曲林與電休克療法合用的益處或風險。細胞色素 P450(CYP)2D6 代謝藥物:抗抑郁藥對藥物代謝同工酶 CYP 2D6 有不同程度的抑制作用。其臨床意義取決於抑制程度和聯合用藥的治療指數。治療指數較窄的 CYP 2D6 底物包括三環類抗抑郁藥(如普羅帕酮和非加尼)和 1C 抗心律失常藥。已有的藥物相互作用研究表明,每天長期服用 50 毫克舍曲林會導致地西帕明(CYP 2D6 同工酶活性的標誌物)的穩態血藥濃度輕度升高(平均 30-40%)。通過細胞色素(CYP)酶(CYP 3A3/4、CYP 2C9、CYP 2C19、CYP 1A2)代謝的其他藥物:CYP 3A3/4:體內藥物相互作用試驗表明,長期服用舍曲林 200 毫克/天不會抑制 CYP 3A3/4 介導的內源性皮質醇羥化或卡馬西平和特非那定的代謝。此外,長期服用 50 毫克/天的舍曲林也不會抑制 CYP 3A3/4 介導的阿普唑侖代謝。這些數據表明,舍曲林不是 CYP 3A3/4 的抑制劑。CYP 2C9:長期服用舍曲林 200 毫克/天對甲苯磺脲、苯妥英和華法林的血藥濃度沒有明顯影響。CYP 2C19:長期服用舍曲林 200 毫克/天對地西泮的血藥濃度無明顯影響,表明舍曲林也不是 CYP 2C19 的抑制劑。其他 5-羥色胺能藥物:舍曲林與色氨酸或芬氟拉明等能增強 5-羥色胺神經遞質的藥物合用時應慎重考慮,以避免可能發生的藥效學相互作用。

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