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藥用價值
癌癥藥物的新來源:紫杉酚(taxol)是壹種有效且常用的癌癥藥物,但它目前僅能采自於壹種瀕危植物的針狀葉,人們對該藥的需求很可能超出這種樹的生產能力。最近,研究人員在美國化學協會舉行的會議上宣布說,他們已經從榛樹和真菌中分離出了這種化合物。這壹發現可能會為該藥提供壹個充足的新來源,也可能使其成本大幅度降低。紫杉酚屬名paclitaxel,是全世界癌癥藥物銷售量最大的藥物之壹。它被用於治療子宮癌和乳腺癌,許多乳腺癌治愈者仍服用該藥以預防癌癥的復發。雖然現在這種藥物的供應仍很充足,但很快需求可能會增加:調查人員正在測試該藥對阿耳茨海默氏病、多樣性硬化以及其它癌癥的療效。如果該藥對上述疾病確實有療效,那麽藥物將變得供不應求。因為該藥的生產是先從太平洋紅豆杉的針狀葉中提取先導化合物,再對其加工而成的。太平洋紅豆杉是壹種瀕危植物,生長在北美太平洋西北沿岸。美國俄勒岡州波特蘭大學的化學家安傑拉·霍夫曼壹直在尋找辦法,提高紅豆杉中紫杉酚的產量。出乎意料,她在另壹個完全無關的研究課題中發現了該化合物的壹個新來源。她和她的同事當時正在研究榛樹,想搞清為什麽榛樹中有些更易患上枯萎病。這種枯萎病在俄勒岡州的威拉米特河谷毀壞了成片的榛樹林。研究人員從幾種類型的榛樹中得到了提取物,並對這些樣品進行了純化和分析,霍夫曼在其中發現paclitaxel的化學特征。霍夫曼和她的同事發現,榛樹的樹葉、樹枝和果實中都含有paclitaxel,雖然含量僅有紅豆杉的 10%。他們同時發現生長在榛樹上的真菌也可產生paclitaxel。戴維·霍克說,最終,有關真菌發現可能是最有價值的。戴維·霍克是美國馬薩諸塞州伍斯特縣壹家藥物公司的天然產品專家。他說,紅豆杉中也含有產紫杉酚的真菌。霍克強調,如果能用真菌在大缸裏產生這種藥物,“這將肯定是很有價值的”。
紅豆杉的藥用價值主要體現在它的提取物——次生代謝衍生物-——紫杉醇。根椐方唯碩博士(方唯碩——1997年畢業於中國協和醫科大學、藥物化學博士曾師從於梁曉天教授)的研究結果,紫杉醇最早是從短葉紅豆杉的樹皮中分離出來的抗腫瘤活性成份。是治療轉移性卵巢癌和乳腺癌的最好藥物之壹,同時對肺癌、食道癌也有顯著療效,對腎炎及細小病毒炎癥有明顯抑制。紫杉醇的抗癌機理是:紫杉醇能與微量蛋白結合,並促進其聚合,抑制癌細胞的有絲分裂,有效阻止癌細胞的增殖。
為減少對野生紅豆杉資源的破壞,人們又開始用紅豆杉的枝莖葉部分,提取前體化合物10----去乙酰巴卡亭Ⅲ、然後用半合成辦法制備藥用紫杉醇。紫杉醇是目前世界上公認的廣譜、強活性、抗癌藥物,具有獨特的抗癌機理。
國外最早報道是1971年美國從紅豆杉中提取紫杉醇,美國食品醫藥管理局 (FDA)1992年批準用於臨床,經證明對多種癌癥有療效,由其是對卵巢癌、乳腺癌的治療獲得成功,治愈率達33%,有效率75%.用美國腫瘤研究所(NEI)所長BRODER的話說:紫杉醇是繼阿黴素、順鉑之後十五年來,人類與各種癌癥相抗爭時,療效最好、副作用最小的藥物。
另壹方面,全球範圍內,世界各國對傳統醫藥的治病方法和治療原理逐漸接受(傳統醫藥是指在現代醫藥出現以前,保護和恢復健康的醫療方法)。中國在傳統醫藥方面有著悠久的歷史,如中藥麻醉、針灸、中草藥等。
此外,幾種應用紫杉醇制成的抗腫瘤藥物:
1.達克素
黑龍江紅豆杉科技有限公司生生產,廣譜抗癌藥用於治療乳腺癌、卵巢癌和起它細小病毒炎癥.
2.紅豆杉膠囊
重慶賽諾公司生產,是利用吸附提取和分散制劑等技術研制的純中藥,用於中晚期癌癥的治療.
3.普蘭特
廣譜抗癌藥,促進微管蛋白的聚合,並使其不易解聚.從而抑制癌細胞的分裂.對宮頸癌、乳腺癌、及小細胞肺癌、黑色素癌有明顯療效.
4.美國施貴寶公司的:紫杉醇靜脈住射劑或輸液.
5.施貴寶公司與歐洲羅氏跨國公司生產的:新復方紫杉醇制劑、用於治療棘手的晚期乳癌、半全身(癌細胞)擴散癥,為眾多晚期乳癌帶來福音.