商品名：甲強龍
通用名：註射用甲潑尼龍琥珀酸鈉
成分
本品主要成分為甲潑尼龍琥珀酸鈉。
藥理作用
本藥為供肌註和靜註用的甲基強的松龍，屬於合成的糖皮質激素，其高濃度的溶液特別適合治療壹些需要強效並具有快速激素作用的病變。
甲基強的松龍具有強力抗炎作用、免疫抑制作用及抗過敏作用。皮質類固醇能擴散透過細胞膜，並與特殊的細胞內受體相結合，此結合體能進入細胞核內，與DNA（染色體）結合，並啟動mRNA的轉譯，繼而合成各種酶蛋白，糖皮質激素依靠這些酶來發揮其多種全身作用。
皮質類固醇不單主要影響炎癥及免疫過程，亦影響碳水化合物、蛋白及脂肪代謝。其抗炎作用、免疫抑制作用及抗過敏作用被用作為大部份之治療用途，這些作用導致以下結果 ：減少發炎部位免疫作用細胞之數目，減少血管擴張，穩定溶酶體膜，抑制吞噬作用，減少前列腺素及相關物質之生成。
甲基強的松龍也具有極低的鹽皮質激素作用。皮質類固醇之最大藥理作用出現於其血濃度峰值之後，可見其大部份作用是通過改變酶之活性而達致，而非由藥物直接作用而致。
藥代動力學
在體內由膽堿脂酶迅速地水解甲基強的松龍琥珀酸鈉而成為自由的甲基強的松龍。以30 mg/kg作靜脈輸註需超過20分鐘，或1 g靜脈輸註超過30-60分鐘時間，接近15分鐘時獲得最高甲基強的松龍血漿濃度，接近於20 ug/mL，靜脈註射40 mg後25分鐘可測得血濃度峰值為42至47 ug/100 mL。肌肉註射40 mg之甲基強的松龍後於120分鐘後可測得血濃度峰值為34 ug/mL。肌肉註射所測得之血濃度峰值較靜脈註射為低，但經肌肉註射後之血中濃度值能維持較長，所以兩種註射方法可給予等量之甲基強的松龍。考慮皮質類固醇之作用機制，此兩種用法之臨床意義相差極小。使用本藥4-6小時後通常可觀察到臨床反應。用於治療哮喘，使用1或2小時後可見預期效果。
甲基強的松龍之血漿半衰期為2.3-4小時，與給藥形式無關。甲基強的松龍為具有中等活性之皮質類固醇，其生物半衰期為12-36小時，從皮質類固醇之細胞內作用，可見血中半衰期與藥理作用半衰期明顯不同，當可測量之血中濃度消失後，而藥理作用仍然持續。皮質類固醇抗炎作用之持續時間與抑制腦下丘腦-垂體-腎上腺軸（HPA）之持續時間約相等。
甲基強的松龍通過肝臟代謝，與可的松相似，主要的代謝產物為20-β羥基甲基強的松龍與20-β-羥基-6α-甲基強的松，並以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非螯合化合物主要經尿液排出。以碳14標記之甲基強的松龍經靜脈註射後96小時內的尿液中可回收75%之總放射活性，於5日後之糞便中回收9%，膽汁中為20%。
適應癥
除非用於某些內分泌失調的疾病的替代治療，糖皮質激素僅僅是壹種對癥治療的藥物。
1. 抗炎治療：風濕性疾病，膠原疾病，過敏狀態，季節性或全年性過敏性鼻炎，眼部帶狀皰疹；虹膜炎，虹膜睫狀體炎；
2.免疫抑制治療：器官移植。
3．治療血液疾病及腫瘤，腫瘤；
4．治療休克：腎上腺皮質機能不全誘發的休克；
5．其它：神經系統。預防癌癥化療引起的惡心，嘔吐。
6．內分沁失調：原發性或繼發性腎上腺皮質機能不全；急性腎上腺皮質機能不全；已知患有或可能患有腎上腺皮質機能不全的患者，在手術前和發生嚴重創傷或疾病時給藥。先天性腎上腺增生；非化膿性甲狀腺炎；癌癥引起的高鈣血癥。
用法用量
本品必須遵醫囑用藥。作為對生命構成威脅的情況的輔助藥物時：推薦劑量為15~30mg/kg體重，應至少30分鐘作靜脈註射。根據臨床需要，此劑量可在醫院內於48小時內每隔4~6小時重復壹次（參見“註意事項”）。沖擊療法：用於疾病嚴重惡習化和（或）對常規治療（如：非甾體類抗炎藥，金鹽及青黴胺）無反應的疾病。建議方案：類風濕性關節炎：壹日1g（2瓶），靜脈註射，用1，2，3或4日；或壹月1g（2瓶），靜脈註射，用6個月。因大劑量皮質類固醇能引起心律失常，因此僅限在醫院內使用本治療方法，以便及時作心電圖及除顫。每次應至少用30分鐘給藥，如果治療後壹周內病情無好轉，或因病情需要，本治療方案可重復。預防腫瘤化療引起的惡心及嘔吐；建議方案：關於化療引起的輕至中度致吐；在化療前1小時，化療開始時及化療結束後，以至少5分鐘靜脈註射250mg米樂松。在給予首劑米樂松時，可同時給予氯人酚噻嗪以增強效果.關於化療引起的重度致吐：化療前1小時，以至少5分鐘靜脈註射250mg米樂松，同時給予適量的滅吐靈或丁酰苯類藥物，隨後在化療開始時及結束時分別靜脈註射250mg米樂松。急性脊髓損傷：治療應在損傷後8小時內開始。初始劑量為30mg/kg體重甲潑尼龍，在持續的醫療監護下,以15分鐘靜脈註射。僅此適應癥能以此速度進行大劑量註射，並且要在心電監護並能提供除顫器的情況下進行。短時間內靜脈註射大劑量甲潑尼龍（以少於10分鐘的時間給予大於500mg（1瓶）的甲潑尼龍）可能引起心律失常，循環性虛脫及心臟停搏。大劑量註射後暫停45分鐘，隨後以每小時5.4mg/kg體重的速度持續靜脈滴註23小時。應選擇與大劑量註射不同的註射部位安置輸液泵。其它適應癥的初始劑量從10mg到500mg不等，以臨床疾病而變化。大劑量甲基強的松龍可用於短期內控制某些急性重癥疾病，如：支氣管哮喘，血清病，蕁麻疹樣輸血反應及多發性硬化癥急性惡化期。小於等於250mg的初始劑量應至少用5分鐘靜脈註射；大於250mg的初始劑量應至少用30分鐘靜脈註射。根據患者的反應及臨床需要，間隔壹段時間後可靜脈註射或肌內註射下壹劑量。皮質類固醇只可輔助，不可替代常規療法。嬰兒和兒童可減量，但依據應是疾病的嚴重程度及患者的反應，而不是年齡和體型。每24小時的總量不應少於0.5mg/kg。用藥數天後,必須逐量遞減用藥劑量或逐步停藥.如果慢性疾病自發緩解,應停止治療.長期治療的患者應定期作常規實驗室檢查,如:尿常規,飯後2小時血糖,血壓和體重,胸部X線檢查.有潰瘍史或明顯消化不良的患者應作上消化道X線檢查,中斷長期治療的患者也需要作醫療監護.米樂松可靜脈註射或肌內註射給藥，或靜脈滴註給藥，緊急情況的治療應使用靜脈註射。靜脈註射（肌肉註射）時，按指導方法配制溶液。起始治療方法可能是用至少5分鐘（劑量小於或等於250mg）或至少30分鐘（劑量大於250mg）靜脈註射甲潑尼龍；下壹劑量可能減少並用同樣方法給藥。如果需要，該藥可稀釋後給藥，方法為將已溶解的藥品與5%葡萄糖溶液，生理鹽水或5%葡萄糖與0.45%氯化鈉的混合液混合.配制後的溶液在48小時內物理和化學性質保持穩定.
不良反應
據國外研究資料報道:可能會觀察到全身性不良反應.盡管在短期治療時很少出現,但仍應仔細隨訪.這是類固醇治療的隨訪工作的壹部分,並不針對某壹藥物.糖皮質激素(如甲潑尼龍)可能的不良反應為:體液與電解質紊亂:相當於可的松和氫化可的松, 合成的衍生物(如甲潑尼龍)較少發生鹽皮質激素作用.限鈉,補鉀的飲食可能是必要所有皮質類固醇都會增加鈣離子的喪失.鈉瀦留;體液瀦留;某些敏感患者的充血性心力衰竭;鉀離子喪失.低鉀性堿中毒;高血壓.肌肉骨骼系統:肌無力;類固醇性肌病;骨質疏松;壓迫性脊椎骨折.無菌性壞死;病理性骨折;胃腸道:可能發生穿孔或出血的消化道潰瘍;消化道出血;胰腺炎;食管炎;腸穿孔;皮膚病:妨礙傷口愈合;皮膚變薄脆弱;瘀點和瘀斑;反復局部皮下註射可能引起局部皮膚萎縮.神經病:顱內壓升高;假性腦腫瘤;癲癇發作;眩暈;服用皮質類固醇可能出現下列精神紊亂的癥狀:欣快感,失眠,情緒變化,個性改變及重度抑郁直至明顯的精神病表現.內分泌:月經失調;出現柯興氏體態;抑制垂體-腎上腺皮質軸;糖耐量降低;引發潛在的糖尿病;增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求.眼部:長期使用糖皮質激素可能引起後房囊下白內障,青光眼(可能累及視神經),並增加眼部繼發性真菌或病毒或病毒感的機會.為防止角膜穿孔,糖皮質激素應慎用於眼部單純皰疹患者;眼內壓增高;眼球突出.代謝方面:因蛋白質分解造成的負氮平衡.免疫系統:掩蓋感染;潛在感染發作;機會性感染;過敏反應;可能抑制皮試反應.以下不良反應與胃腸道外給予皮質類固醇激素有關:過敏反應,伴有或不伴有循環性虛脫;心臟停搏;支氣管痙攣;低血壓或高血壓;心律不齊.據報道,短時間內靜脈註射大劑量甲潑尼龍(10分鐘內所給的量超過0.5g)會引起心律不齊和(或)循環性虛脫和(或)心臟停搏.也有報道大劑量甲基強的松龍會引起心動過緩,但與給藥速度或滴註時間可能無關.另有報道大劑量糖皮質激素會引起心動過速.
禁 忌
全身性黴菌感染;已知對藥物成份過敏者;特殊危險人群:對屬於下列特殊危險人群的患者應采取嚴密的醫療監護並應盡可能縮短療程(同時參見”註意事項”和”不良反應”);兒童;糖尿病患者;高血壓患者;有精神病史者;有明顯癥狀的某些感染性疾病,如結核病;或有明顯癥狀的某些病毒性疾病,如波及眼部的皰疹及帶狀皰疹.
註意事項
特殊危險人群:對屬於下列特殊危險人群的患者應采取嚴密的醫療監護並應盡可能縮短療程:兒童:長期每天服用分次給予糖皮質激素會抑制兒童的生長,這種治療方法只可用於非常危重的情況.糖尿病患者:引發潛在的糖尿病或增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求。高血壓患者：使動脈性高血壓病情惡化。有精神病史者：已有的情緒不穩和精神病傾向可能會因服用皮質類固醇而加重。因糖皮質激素治療的並發癥與用藥的劑量和時間有關，對每個病例均需就劑量，療程及每日給藥還是隔日給藥來權衡利弊。采用皮質類固醇治療異常緊急狀況的患者，在緊急狀況發生前，發生時和發生後須加大速效皮質類固醇的劑量。皮質類固醇可能會掩蓋感染的若幹癥狀，治療期間亦可能發生新的感染。皮質類固醇可能會減弱抵抗力而無法使感染局限。壹項為明確米樂松對感染休克的有效性所作的研究發現，參加研究時已有血清肌酐水平升高或激素治療開始後有繼發感染的病人死亡率較高。米樂松用於結核活動期患者時，應僅限於暴發性或擴散型結核病，皮質激素可與適當的抗結核病藥物聯用以控制病情，如皮質類固醇用於結核病潛伏期或結核菌素試驗陽性的患者時，必須小心觀察以防病情復發。此類患者長期服用皮質類固醇期間應接受化學預防治療。由於極少數經胃腸道外接受類固醇治療的患者發生過過敏反應（如支氣管痙攣），因此在給藥前應采取適當的預防措施，特別對有藥物過敏史的患者。逐量遞減用藥量可減少因用藥而產生的腎上腺皮質機能不全現象。這種相對機能不全現象可在停藥後持續數月，因而在此期間壹旦出現緊急情況應恢復服藥；由於鹽皮質激素的分泌也可能被抑制，應同時補充鹽份和（或）給與皮質激素。甲狀腺功能減退和肝硬化會增強皮質類固醇的作用。皮質類固醇應慎用於眼部單純皰疹患者，以免引起角膜穿孔。糖皮質激素應慎用於非特異性潰瘍性結腸炎的患者。應註意觀察長期接受類固醇激素治療的嬰兒及兒童的生長發育情況。某些制劑中含苯甲醇。據報道苯甲醇與致命的早產兒“喘息綜合癥”（以持續喘息為特征的呼吸紊亂）有關。在解釋整套生物學檢查和數據時（如：皮試，甲狀腺素水平），應將類固醇治療因素考慮在內。通常情況下應盡量縮短療程（同時參見“用法用量”）。長期治療後停藥也應在醫療監護下進行（逐量遞減，評估腎上腺皮質功能）。腎上腺皮質機能不全最重要的癥狀為無力，體位性低血壓及抑郁。避免在三角肌註射，因為此部位皮下萎縮發病率高。配伍禁忌：靜脈註射米樂松時的相容性與穩定性，及它與靜脈輸註液中其他藥物的相容性與穩定性取決於混合液的PH，濃度，放置時間，溫度及甲基強的松龍自身的溶解性。為了避免相容性和穩定性問題，建議無論用靜脈推註，靜脈輸液器室，還是靜脈滴註均應盡可能將米樂松溶液與其他藥物分開給藥。視力障礙屬極少見的不良反應，但仍建議患者小心駕駛汽車和操作機器。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期間服用大劑量皮質類固醇可能引起胎兒畸形。只有當確實需要時， 皮質類固醇才可用於孕婦。如果在懷孕期間必須停用已長期服用的皮質類固醇，停藥過程必須逐步進行。因皮質類固醇很容易透過胎盤，對懷孕期間用過大劑量皮質類固醇的母親生育的嬰兒，應仔細觀察和評價是否有腎上腺皮質機能減退的跡象。甲基強的松龍對分娩的影響還未知。皮質類固醇隨乳汁分泌。
兒童用藥
長期每天服用分次給予糖皮質激素會抑制兒童的生長，這種治療方法只可用於非常嚴重的情況。嬰兒和兒童可減量，但依據應是疾病的嚴重程度及患者的反應，而不是年齡和體型。每24小時的總量不應少於0.5mg/kg.
老年用藥
遵醫囑慎用.
藥物過量
急性過量使用本藥無臨床癥狀出現。本藥可經由透析排除。
用藥須知
在使用前，註射藥物產品需以肉眼檢查有否特別物體及變色。在無菌環境下，將稀釋液加入無菌粉末藥瓶中，只可使用特定的稀釋液。甲基強的松龍琥珀酸鈉溶液與其它藥物予靜脈輸註混合液中之靜脈註射兼容性及穩定性受混合液中酸堿度、濃度、時間、溫度及甲基強的松龍自身溶解性的影響。為了避免兼容性及穩定性問題，建議在任何情況下，應盡可能讓甲強龍針與其它藥物分開投藥。
貯藏/有效期
未調配的藥品：儲存於室溫下（15-30°C）。已調配之溶液：於室溫下（15-30°C）儲存，並在48小時內使用。