yōu jiǎ lè
2 優甲樂說明書 2.1 藥品名稱優甲樂
2.2 英文名稱Levothyroxine
2.3 優甲樂的別名左甲狀腺素；愛初新；甲四碘妥；左甲狀腺素鈉；特洛新；左旋甲狀腺素；LT4；Eltroxin；Euthyrox；Levaxin；Thyxine Sodium；Levothyroxine Sodium
2.4 分類內分泌系統藥物 > 甲狀腺疾病用藥
2.5 劑型
1.片劑：50μg，100μg。
2.針劑（鈉鹽）：1mg／10ml。
2.6 優甲樂的藥理作用人體血液甲狀腺素（T3、T4）中T4占90%，T3的量雖少，但生物活性強，優甲樂在體內轉變成三碘甲腺氨酸（T3），對甲狀腺功能減退癥產生治療作用。優甲樂可通過人體內分泌的反饋作用機制，抑制甲狀腺素（TSH）的分泌，減少甲狀腺TSH受體和血液中的TSH受體拮抗，預防甲亢復發。用時抑制腦垂體TSH的過度分泌，從而有效的預防甲狀腺腫復發。
2.7 優甲樂的藥代動力學口服易吸收，經用131I標記的甲狀腺素研究證明，血漿半衰期為7～8天，組織中為0.4天。吸收後，大部分與血漿蛋白牢固結合而徐徐進入組織細胞中，血漿蛋白結合率為99%，但T3對血漿蛋白的親和力比T4低，其遊離量為後者的10倍。其最大治療效果經數周後方可達到，調整劑量反應慢。停藥後亦可維持藥效數周。T4主要在肝、腎線粒體內脫碘，並與葡萄糖醛酸或硫酸結合經腎臟由尿液中排出。
2.8 優甲樂的適應證用於甲狀腺功能減退癥。也可用於甲狀腺濾泡細胞癌和甲狀腺 *** 狀癌的輔助治療以及用於甲狀腺碘抑制試驗。
2.9 優甲樂的禁忌證多種原因所致的甲狀腺亢進或甲狀腺毒癥者禁用。
2.10 註意事項1.老年人慎用。
2.妊娠婦女慎用。
2.11 優甲樂的不良反應劑量較大時可出現心絞痛、心律失常、心悸、骨骼肌痙攣、心動過速、腹瀉、煩躁不安、興奮、失眠、頭痛、潮紅、出汗、體重過量減輕等，但當降低劑量或停藥數日後會逐漸消失。
2.12 優甲樂的用法用量1.成人：初始劑量每天50～100μg，每天1次，隨後每隔3～4周以50μg調整至適宜劑量，以保證穩定的正常新陳代謝，這可能需要每天200～300μg或較大劑量。若增加新陳代謝的功能產生過速（導致腹瀉、神經過敏、脈搏加快、失眠、震顫及在有潛伏性的心肌局部缺血情況時會心絞痛），應將劑量減低或停止1～2天，然後再從較低劑量開始。有冠心病或其他心血管病存在時，應用25μg為首劑量較合適，隔4周後再每天增加25μg。
2.兒童：劑量為0～6個月兒童，每天25～50μg，6～12個月每天50～75μg，1～5歲每天75～100μg，6～12歲每天100～150μg。
3.用於呆小病及幼年黏液性水腫，應用最大而又不致中毒的劑量（脈搏正常，無腹瀉或便秘）。壹般初始劑量為每天25μg，每2～4周增加25μg，直至出現輕度中毒癥狀，然後稍微減量維持治療。幼年黏液性水腫癥初始劑量每天50～100μg，維持劑量第1年通常為每天100μg，較後幼年期升至300μg或較大劑量。空腹吸收最好，壹般早餐前服用。用於甲狀腺碘抑制試驗，每天26μg/kg，連續7天。
2.13 藥物相互作用1.參見甲狀腺素。有個例報道與洛伐他汀合用，後者可將甲狀腺素從其結合部位置換下來，使血清甲狀腺素升高。
2.與利福平合用，後者可降低甲狀腺素水平。
2.14 專家點評