病毒性肝炎引起的藥物性肝損傷具有保護肝細胞、增加肝臟解毒功能的藥理作用,特別是降酶作用明顯,毒性低。
基本信息
外國名字
聯苯雙酯;聯苯二甲酸酯
藥品名稱
二苯基二酯
主要適應癥
慢性遷延性肝炎
類型
C20H18O10
質量
418.36
使用
抗肝炎藥物
1概述
通用名:聯苯雙酯
別名:4,4-二甲氧基-5,6,5 ',6'-雙(亞甲二氧基)聯苯-2,2'-二羧酸二甲酯。
拼音名稱:連本雙誌
英文名:bifendate(聯苯二甲酸酯)
結構式
結構式:
型號:C20H18O10
數量:418.36
規格:1.5毫克/粒
藥品類別:肝膽疾病用藥
2個特征
聯苯雙酯白色結晶粉末,幾乎不溶於水,微溶於甲醇或乙醇,微溶於丙酮,易溶於氯仿或二甲基甲酰胺。
熔點:取本品,預先置於150℃。據測定熔點為180 ~ 183℃(附錄六C)。
3適應
本品可改善肝炎的主要癥狀,如疼痛、乏力、腹脹等。肝脾腫大的作用適用於遷延性肝炎和丙氨酸氨基轉移酶不同的患者。
4藥理學
本品為治療肝炎的藥物,與五味素中間體合用。小鼠口服本品150~200mg/kg,可減輕四氯化碳對肝臟的損害,升高丙氨酸氨基轉移酶可減輕四氯化碳引起的肝微粒體脂質氧化。四氯化碳代謝轉化為氧化碳抑制,減少四氯化碳代謝過程中原酶ⅱ和氧的消耗,保護肝細胞的膜結構功能。本品還可降低潑尼松引起的肝ALT升高,促進肝部分切除術。本品酶還原不直接抑制血清和肝臟ALT,加速血ALT失能,減輕肝組織損傷,體現了明顯誘導四氯化碳和部分致癌物加強細胞色素P450的解毒能力。部分肝炎可改善蛋白質代謝,球蛋白可降低HbsAg和HbeAg陰轉,可縮小腫大的肝脾。
第五代
本品口服吸收約30%,肝臟的第壹個動作是迅速代謝轉化。24年內,約70%的藥丸從糞便中排出,藥片利用率為1.25~2.37倍。
6劑量
口服劑量75 ~ 150毫克每25毫克1為13。
7禁忌
1,對本品過敏者禁用,2肝硬化者禁用,3孕婦及哺乳期婦女禁用。
8準備工作
聯苯雙酯滴丸聯苯雙酯片
9檢查
取本品,加氯仿制成每65438±0毫升含65438±00毫克的溶液,作為供試品溶液;準確量取適量,加氯仿稀釋每1ml含0.1mg溶液為照明液,分別吸取10μl供試品溶液和照明液於同壹矽膠G薄層板上,石油醚(30 ~ 60℃)-乙酸乙酯-氯仿(65:20:15)。
取本品,105℃幹燥,減少失重1.0%(附錄VIII L)。取本品1.0g,據檢查(附錄VIII N),殘留量為0.1%重金屬。
根據檢驗(附錄ⅷ h),點火殘渣遺留的殘渣中含有壹百二十萬種重金屬。
10識別
(1)取本品約20mg,加鹽酸羥胺試液6滴,加飽和氫氧化鉀乙醇溶液使其呈堿性,煮沸壹會,放冷,加稀鹽酸使其呈酸性,加氯化鐵試液1滴,使其呈暗紫色。
(2)取本品約5mg,加入1ml變色酸試液,搖勻,置水浴中加熱壹會兒,即變紫。
(3)以含量測定項溶液(附錄ⅳA)的光照度,測定278nm波長和260nm波長處的吸收。
(4)本品的紅外吸收光譜應與照相光譜相同(光譜組461)。
11不良反應
其他情況下,加抗過敏藥後口幹和輕度惡性皮疹消失。
12註意事項
1,少數疾病病程中ALT劑量的增加,使得減少停藥科患者ALT反彈,繼續服藥仍然有效。
2、服藥期間不要出現黃疸和病情惡化的患者應停藥。
13兒童用藥
兒童用藥應酌情減少。
14藥物
患者應慎用本品
15互動
使用肌苷減少本品降酶反彈現象。
儲存期16
遮光密封保存
17含量的測定
準確稱取本品約65438±05mg,置於65438±000ml量瓶中,水浴中加入約80ml乙醇使其溶解,冷卻後加入乙醇稀釋至刻度。精確量取5ml,置於50ml量瓶中,加入乙醇稀釋至刻度,在278 nm處測量吸光度(附錄ⅳa)。另外,取聯苯雙酯約15mg,做同樣操作,測算。