藥理作用 對革蘭氏陽性菌的抗菌作用低於或接近第壹代頭孢菌素對革蘭氏陰性流感嗜血桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、腸桿菌、克雷伯菌、鏈球菌、腸桿菌科細菌的抗菌作用、革蘭陰性流感嗜血桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、腸桿菌、克雷伯氏菌、鏈球菌、腸桿菌科、枯草桿菌、沙門氏菌、誌賀氏菌以及某些吲哚陽性曲黴菌對本品敏感。它對革蘭氏陰性菌的β-內酰胺酶有良好的抗性，對上述細菌中對氨芐西林耐藥或對第壹代頭孢菌素耐藥的菌株也有效。銅綠假單胞菌、彎曲桿菌、誘導鐮刀菌、大多數肉豆蔻沙雷氏菌株、米曲黴、艱難梭菌和單核細胞增生李斯特菌對本品不敏感。
藥物代謝動力學：本品口服不吸收。肌內註射750毫克，血藥濃度達峰時間約45分鐘，平均濃度為27微克/毫升；靜註750毫克或1.5克，15分鐘血藥濃度分別為50微克/毫升或100微克/毫升，分別在5.3小時或8小時內維持有效濃度2微克/毫升，t1/2約80分鐘。體內分布良好，在體液、組織如胸腔積液、滑膜液、痰液、膽汁、尿液和骨骼中均達到治療水平，血漿蛋白結合率為 33%，約 90% 的藥物在 8 小時內由腎臟排泄，尿中藥物峰濃度可達 1300 μg/ml。可通過腎小球濾過和腎小管分泌，異丙酚可延遲腎小球濾過和腎小管分泌。消除半衰期為 1.3 ~ 1.7h，腎功能不全者需延長。
適應癥 臨床適用於敏感革蘭氏陰性菌引起的下呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織、骨關節、女性生殖器等部位的感染。對敗血癥和腦膜炎也有效。對於腦膜炎，專家傾向於使用第三代頭孢菌素（如頭孢曲松、頭孢他啶）。
用法 肌肉註射、靜註或靜脈註射，成人每次 0.25 至 0.75 克，每天 3 至 4 次；兒童每天每公斤體重 30 至 60 毫克，分 3 至 4 次給藥。肌肉註射時，將 0.5～0.75g 加入 3m1 註射用水中，搖勻制成混懸液。深部肌肉註射用粗針頭。靜脈註射時，註射用水量應加倍或更多，使充分溶解，溶液澄明，緩慢靜註或滴註。
不良反應 不良反應與第壹代頭孢菌素相似，曾出現與青黴素的交叉過敏反應，對青黴素過敏者應慎用。本品的不良反應壹般較輕且為壹過性，最常見的是皮疹，偶見血清轉氨酶升高、嗜酸性粒細胞增多、血紅蛋白下降或胃腸道反應。肌內註射部位疼痛，應註射到大塊肌肉。本品腎毒性較小，但腎功能不全者應少用。對頭孢菌素過敏者禁用。
註意事項 (1) 對青黴素過敏或過敏體質者慎用。(2）不良反應包括皮膚瘙癢、胃腸道反應、血細胞比容下降、血膽紅素升高和腎功能改變。肌肉註射可引起局部疼痛。(3）不可與氨基糖苷類藥物在同壹容器中註射。(4）與高效利尿劑（如速尿）合用可引起腎損害。
規格 註射用頭孢呋辛鈉：粉末：0.5 克、0.75 克、1 克、1.5 克。