目前國內應用較為廣泛的品種有諾氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等。其中,前三者在醫院的普及率達到85%以上。
左氧氟沙星(Levofloxacin):本品由日本第壹制藥株式會社研制開發,1994年首先在日本上市。國內最早的產品是在1996年由日本第壹制藥提供原料,北京優爾特藥業有限公司分裝生產的。1997年浙江新昌制藥在我國首先開發成功左氧氟沙星原料藥並獲新藥上市證書。此後,北京雙鶴藥業、常州第二制藥、浙江京新制藥、揚子江藥業等企業也陸續成功開發該藥原料藥。左氧氟沙星的銷售量呈迅猛增長的勢頭,在投放市場至今短短幾年時間的前列。在最近發布的《國家基本醫療保險藥品目錄》中,左氧氟沙星的片劑和註射劑被列入乙類目錄。目前,本品的開發狀況也比較喜人,截至2000年7月3日為止,***有31個批準文號。本品主要規格有:0.1% 100ml×1(IJ)、0.2% 100ml×1(IJ)、100mg×10(OR)、100mg×12(OR)、100mg×100(OR)。
環丙沙星(Ciprofloxacin):由於國內生產廠家眾多,曾壹度出現了供過於求的局面,市場競爭壓力較大。但本品療效顯著,價格適宜,在國內醫院用藥中,其用量及金額均位居前列,預測在短期內在喹諾酮類藥物市場的主導地位不會改變。本品的規格主要有:0.2% 10ml×1(IJ)、0.2%100ml×1(IJ)、0.2%2ml×10(IJ)、200mg×10(OR)、200mg×20(OR)、250mg×6(OR)、250mg×4(VA).
氧氟沙星(Ofloxacin):目前該品臨床用藥尚屬良好。據1999年北京、廣州、上海醫院用藥統計數據顯示,氧氟沙星均在喹諾酮類用藥中列環丙沙星之後的第二位。
本品已上市多年,目前在我國的醫藥市場上處於銷售成熟期,生產廠家多達70多家,市場供應已趨飽和。日本進口品種泰利必妥很早就在我國氧氟沙星用藥市場上打開了銷路,占有較為可觀的市場份額。而北京雙鶴藥業的奧復星和麗珠集團的康泰必妥是國內品牌中的佼佼者,在部分重點城市已經替代了進口品種。針對氧氟沙星總體市場而言,氧氟沙星在各大重點城市的市場地位已受到了其s型異構體左氧氟沙星的威脅,銷售開始呈負增長。估計本品以後的市場很難再有突破。本品常用規格有0.2%100ml×1(IJ)、100mg×12(OR)、100mg×20(OR)、100mg×24(OR)、100mg×100(OR)、200mg×6(OR)、200mg×12(OR)。
(京新藥業:喹諾酮類系列藥物的龍頭企業
揚子江藥業、浙江新昌制藥和北京雙鶴藥業生產這類藥物)
第壹代(20世紀60年代初):萘啶酸、惡喹酸、吡咯酸。目前基本屬淘汰品種。
第二代(20世紀60年代末至70年代末):奧索利酸、西諾沙星、吡哌酸、吡咯米酸。目前基本屬淘汰品種。
第三代(20世紀80年代以後):喹諾酮進入快速發展時期,化學修飾在其主環6或8位加入氟原子後又被稱為氟喹諾酮,代表產品有諾氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星。氟喹諾酮產品的問世,使學術界對喹諾酮產品有了全新的評價並得到了廣泛的臨床應用,獲得壹致好評,其綜合臨床療效對革蘭氏陰性菌來講,已經超過了青黴素族,達到了第壹代、第二代、第三代頭孢菌素的效果。按照藥物中所含氟基團的數量可分三類:
(1)單氟化物:諾氟沙星(氟哌酸)、環丙沙星、依諾沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、培氟沙星、左氧氟沙星;
(2)雙氟化物:洛美沙星
(3)三氟化物:氟羅沙星、托氟沙星。
第三代喹諾酮類藥物按國際非專用藥名(INN)命名原則,對該類新藥均采用“-oxacin”來定名,以表示它們在藥理方面的相似性及組群關系。該構詞成份在我國音譯為“沙星”。至今已有16個品種上市,另有十數種進入臨床試驗階段
加替沙星與妥舒沙星、司帕沙星、吉米沙星、莫西沙星及帕珠沙星等藥物,同屬於第4代喹諾酮類抗生素,目前已在國外用於臨床,而我國尚在臨床試驗階段。這是壹種新型的喹諾酮類藥物