富馬酸喹硫平片。
商品名和別名富馬酸喹硫平-塞羅奎-奇偉
英文名富馬酸喹硫平片
性狀25 mg片劑:圓形，粉紅色。
100 mg片劑:圓形，黃色。
200毫克片劑:圓形，白色。
藥效學特征喹硫平是壹種非典型抗精神病藥，與多種神經遞質受體相互作用。在大腦中，喹硫平對血清素(5HT2)受體具有高親和力，其親和力大於大腦中對多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對腎上靜脈的組胺受體和腎上腺素能受體∝1親和力高，對腎上腺素能受體∝2親和力低，但對膽堿能毒蕈堿受體或苯二氮卓受體基本無親和力。如果檢測到條件回避反射，則喹硫平抗精神病藥物的活性為陽性。
藥理特征喹硫平口服後吸收好，代謝完全。人血漿中的主要代謝產物無明顯藥理活性。
進食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。奎硫平組半衰期約為7小時。83%的喹硫平與血漿蛋白結合。
臨床試驗已經證實，每天服用兩次喹硫平是有效的。正電子發射斷層掃描(PET)數據進壹步證實，給藥後藥物對5HT2和D2受體的占據可持續12小時。喹硫平的藥代動力學呈線性，男女無差異。
老年人喹硫平平均清除率比18-65歲成人低30-50%。嚴重腎損害(肌酐清除率低於30ml/min/1.73m2)和肝損害(穩定型酒精性肝硬化)患者，喹硫平平均血漿清除率可降低25%左右，但個體清除率在正常人群範圍內。
喹硫平的代謝比較完全，服用放射性標記的喹硫平後，尿液或糞便中的原型化合物僅占未改變的藥物有關物質的不到5%。約73%的放射性物質由尿液排出，265，438+0%由糞便排出。
體外研究證實，喹硫平的主要代謝酶是細胞色素P450酶系統的CYP3A4。
喹硫平及其代謝物是細胞色素P450酶1A2，2C9，2C19，2D6和3A4的弱抑制劑，但它們只出現在高於人體有效劑量範圍300-450毫克/天的10-50倍的深度。根據這些體外研究結果，喹硫平與其他藥物合用不易引起臨床上有意義的與細胞色素P450酶相關的藥物抑制。
[適應癥]
【功能與用途】“富馬酸喹硫平-思瑞康-七味”用於治療精神分裂癥。
給藥方法“富馬酸喹硫平-思瑞康-七味”每日兩次，飯前飯後。
成人
“富馬酸喹硫平-思立康-七味”在治療的前四天的總日劑量分別為50 mg(第壹天)、100 mg(第二天)、200 mg(第三天)、300 mg(第四天)。第四天以後，近劑量逐漸增加到有效劑量範圍，壹般為300-450mg/天。劑量可根據患者的臨床反應和耐受性在150-750mg/天之間調整。
腎臟和肝臟損傷
腎臟和肝臟損傷的患者口服喹硫平後清除率下降約25%。喹硫平在汙言穢語中代謝廣泛，故肝損傷患者慎用。對於腎臟或肝臟受損的患者，“富馬酸喹硫平-思瑞康-七味”的初始劑量應為25mg/天。隨後，每日劑量增加25-50毫克，直到達到有效劑量。
禁忌癥“富馬酸喹硫平-思瑞康-七味”對本品任何成分過敏者禁用。
預防心血管疾病
“富馬酸喹硫平-思瑞康-七味”可能導致直立性低血壓，尤其是在初始給藥期；上述現象在老年患者中比在年輕患者中更常見。在臨床試驗中，喹硫平與持續性QTc間期延長無關。然而，與其他抗精神病藥物壹樣，喹硫平與其他已知可延長QTc間期的藥物聯合使用是謹慎的，尤其是在老年人中。
已知有心腦血管疾病或其他低血壓傾向的患者慎用“富馬酸喹硫平-思瑞康-七味”。
震動
在臨床對照試驗中，服用富馬酸喹硫平-Sirikang-Qiwei的患者與服用安慰劑的患者在驚厥發生率方面沒有差異。與其他抗精神病藥物壹樣，應註意對有驚厥史患者的治療。
神經阻滯惡性綜合征
抗精神病藥物的治療會伴有抗精神病藥物惡性綜合征。臨床表現包括高熱、精神狀態改變、肌肉強直、自主神經功能障礙和肌酸磷酸激酶活性增高。如果出現這種情況，應停用“富馬酸喹硫平-思瑞康-七味”並給予適當治療。
遲發性運動障礙
與其他抗精神病藥物壹樣，長期使用“富馬酸喹硫平-思瑞康-七味”也可能導致遲發性運動障礙。如果有遲發性運動障礙的體征和癥狀，應減少或停用“富馬酸喹硫平-思瑞康-七味”的劑量。
孕婦和母乳餵養
女性藥物“富馬酸喹硫平-思瑞康-奇偉”在人類妊娠中的有效性和安全性尚未得到證實(關於動物的生殖毒性數據，請參考臨床前病例數據的生殖研究部分)。因此，只有在獲益大於潛在風險的情況下，富馬酸喹硫平-思瑞康-七味才能用於妊娠患者。
奎硫平在人乳中的排泄尚不清楚。應建議哺乳期婦女在服用喹硫平時停止母乳餵養。
尚未評估富馬酸喹硫平-思瑞康-七味對兒童和青少年的安全性和有效性。
與其他抗精神病藥物壹樣，富馬酸喹硫平-思瑞康-七味應慎用於老年人，尤其是在用藥初期。老年人的初始劑量應為25毫克/天。將每日劑量增加25-50毫克，直到達到有效劑量。有效劑量可能低於普通年輕患者。
對駕駛員和機械操作能力的影響可能因“富馬酸喹硫平-思瑞康-七味”導致嗜睡。所以要提醒操作危險機器包括開車的患者。
藥物相互作用由於喹硫平主要具有中樞神經系統的作用，“富馬酸喹硫平-思瑞康-七味”應與其他作用於中樞神經系統的藥物或酒精慎用。
富馬酸喹硫平-思瑞康-七味與鋰合用不會影響鋰的藥代動力學。
喹硫平不誘導與安替比林代謝相關的肝酶系統。“富馬酸喹硫平-思瑞康-七味”與苯妥英鈉(微粒體酶誘導劑)合用可提高喹硫平的清除率。如果喹硫平與苯妥英或其他肝酶誘導劑(如卡馬西平、巴比妥類、利福平)合用，為了維持抗精神病癥狀的效果，應增加“富馬酸喹硫平-思立康-七味”的劑量。如果停用苯妥英鈉，改用非誘導劑(如丙戊酸鈉)，“富馬酸喹硫平-思立康-七味”的劑量需要減少。抗精神病藥物利培酮或氟哌啶醇的組合沒有顯著改變喹硫平的藥代動力學。而富馬酸喹硫平-思瑞康-七味與硫力達嗪合用會增加喹硫平的清除率。
與丙咪嗪(壹種已知的CYP2D6抑制劑)或氟西汀(壹種已知的CYP3A4和CYP2D6抑制劑)合用不會顯著改變喹硫平的藥代動力學。
在細胞色素P450中，CYP3A4是介導喹硫平代謝的主要酶。與西咪替丁或氟西汀(均為已知的P450酶抑制劑)合用不會改變喹硫平的藥代動力學。但“富馬酸喹硫平-思瑞康-七味”與CYP3A4強抑制劑(如酮康唑或紅黴素)合用需謹慎。
藥物過量在臨床試驗中，很少有關於“富馬酸喹硫平-思瑞康-七味”過量的經驗。曾有人服用10g的“富馬酸喹硫平-思瑞康-七味”，未造成死亡，患者完全康復，無後遺癥。
壹般來說，報告的癥狀和體征是藥物已知藥理作用的增加，即嗜睡和鎮靜、心悸和低血壓。
奎硫平沒有特效解毒劑。重度中毒患者應考慮多種藥物幹預的可能性，建議采取積極的監測措施，包括開放良好的氣道，保證適當的供氧和呼吸，監測和維持心血管系統功能。
應進行密切的醫療監督和監測，直到患者康復。
規格希瑞康25毫克/片，
20片/盒:BX20000239；60片，90片/箱:X20000239
思瑞康100mg/片，
20片/盒:BX20000240；60片，90片/箱:X20000240
詩麗康200mg/片，
20片/盒:bx 20000241；60片，90片/箱:X20000241
啟動包，
25mg/片× 6片+100mg/片× 2片/盒:X20000242。
儲存溫度應低於30℃。
批準文號進口藥品註冊證號
目錄國家
藥物類別抗精神病藥
參考價格200mg×20片/盒:312.00元100mg×20片/盒:207.00元25mg×20片/盒:156.00元。
PS:應該是目前最好的精神類藥物，但還是有很大的副作用。