ā jiā qǔ bān
2 英文參考Argatroban [Xiangya Medical Dictionary]
3 阿加曲班說明書 3.1 藥品名稱阿加曲班
3.2 英文名稱Argatroban
3.3 阿加曲班別名Argotroban
3.4 分類
Circulatory Drugs > Antithrombotic Drugs > Anticoagulants
3.5 劑型250 mg (2.5 ml)。
3.6 阿加曲班的藥理阿加曲班是壹種合成的 L-精氨酸哌啶羧酸衍生物，是壹種抗凝劑。它以 R 和 S 異構體的組合形式在市場上銷售，兩者的比例為 65%比 35%，S 異構體對凝血酶的抑制作用是 R 異構體的兩倍。阿加曲班是壹種具有高選擇性和可逆性的直接抑制凝血酶活性的小分子。它能迅速與循環中的遊離凝血酶和血凝塊中的凝血酶結合，產生抗凝作用。
3.7 阿加曲班的藥代動力學靜脈註射阿加曲班時，劑量與血漿濃度呈線性關系，最高可達每分鐘 40 μg/kg。起效迅速，約在 30 分鐘內發生。血漿濃度在給藥後 2 小時達到峰值。持續靜脈註射後，血漿濃度在 1-3 小時內達到穩態。阿加曲班在體內的分布容積為 174 毫升/千克，主要分布於細胞外，其血漿蛋白結合率為 54%。阿加曲班主要在肝臟代謝，約 65% 代謝為四種代謝物。主要代謝物的抗凝活性比原藥弱 3-5 倍，其他三種代謝物在尿液中的含量很低，在血漿和糞便中檢測不到。阿加曲班主要通過膽汁從糞便中排出，在健康誌願者體內的清除半衰期約為 40-50 分鐘，藥物監測指標為 APTT，控制在原藥水平的 1.5-3 倍。阿加曲班進入肝臟後，通過羥化作用進行代謝。阿加曲班不會誘導自身抗體的形成，也不會與肝素誘導的抗體發生相互作用。
3.8 阿加曲班的適應癥用於肝素誘導的血小板減少癥相關的血栓形成。
3.9 阿加曲班的禁忌癥1.對阿加曲班過敏者和哺乳期婦女禁用阿加曲班。
2.出血患者禁用。
3.10 註意事項1.嚴重高血壓、腰椎穿刺術後、脊髓麻醉後、大手術後（尤其是腦、脊髓或眼科手術）、胃腸道潰瘍、先天性或後天性出血性疾病患者慎用。
2.
2.肝功能不全患者使用阿加曲班時，應減少劑量並監測APTT。中度肝功能不全患者的推薦劑量為每分鐘0.5 μg/kg。
3.老年人和腎功能不全患者無需調整劑量。
4.該藥物對 18 歲以下兒童的安全性尚未確定。
5.輸註速度根據體重而定；體重為 50 千克時，每小時輸註 6 毫升（50/6），其余依次為（60/7）、（70/8）、（80/10）、（90/11）、（100/12）、（110/13）、（120/14）、（130/16）、（140/17）。
6.在兩項多中心臨床試驗中，對肝素誘導的血小板減少癥和肝素誘導的血栓性血小板減少癥患者，靜脈註射阿加曲班每分鐘2μg/kg，可使APTT較原水平延長1.5-3倍，約50%的患者在停用肝素第3天血小板可恢復，但出血等不良反應與對照組無差異。參見比伐盧定在孕婦和哺乳期婦女、兒童、老年患者中的使用以及藥物相互作用。藥物過量時，若應用阿加曲班過量，尚無特效藥糾正，必須停用阿加曲班後2～4hAPTT及ACT恢復至原水平。
3.11 阿加曲班不良反應常見有各種出血、呼吸困難、低血壓、發熱、腹瀉、敗血癥、房室傳導阻滯、惡心、室性心動過速、疼痛、尿路感染、嘔吐等。過敏反應的發生率為 14%。接受阿加曲班治療的不穩定型心絞痛患者停藥後可出現心絞痛，及時服用阿司匹林可避免心絞痛的發生。
3.12 阿加曲班的劑量和用法1.阿加曲班為持續輸註。給藥前，註射劑配制為 1 mg/ml 溶液，稀釋劑為 0.9%氯化鈉註射液、5%葡萄糖註射液或乳酸林格氏液。在配制過程中，應反復倒置瓶子數分鐘，使溶液充分溶解。配制好的溶液在室溫下可穩定保存 24 小時，在冰箱中可穩定保存 48 小時。
2.為預防 HIT 患者血栓形成，開始靜脈輸註時每分鐘 2μg/kg，同時監測 ATPP，通常可在治療後 1~3h 達到較穩定的抗凝效果。應在開始輸入阿加曲班和/或研究劑量後 2h 測量 APTT，並確認達到目標值（基礎值的 1.5 至 3 倍，但不超過 100 秒）。
3.使用阿加曲班治療後，可繼續接受華法林治療。
4.對於肝素誘導的血小板減少癥患者，應停止肝素治療，並測量APTT基線值，推薦劑量為先靜脈註射阿加曲班2μg/kg/分鐘，然後根據APTT值調整劑量，最大不超過10μg/kg/分鐘。
5.對於中度肝功能不全的患者，推薦劑量為每分鐘靜脈註射阿加曲班 0.5 μg/kg，然後根據 APTT 值調整劑量，最大劑量不超過每分鐘 10 μg/kg。對於中度肝功能不全的患者，開始時靜脈註射阿加曲班的劑量為每分鐘 0.5 μg/kg，之後根據 APTT 值調整劑量。
3.13 阿加曲班與其他藥物的相互作用1.與華法林可能發生藥代動力學相互作用，導致凝血酶原時間延長。
2.與其他抗凝藥物聯合使用可能會增加出血風險。
3.14 專家評論