但是糖尿病是可以控制的：
貝瑞雅酒石酸羅格列酮片說明書
請仔細閱讀說明書，並在醫生指導下使用。
藥品名稱
通用名：酒石酸羅格列酮片
漢語拼音：Jiushisuanluogelietong Pian
英文名稱：Rosiglitazone Tartrate Tablets
中文譯名：酒石酸羅格列酮片：酒石酸羅格列酮片
主要成分
主要成分酒石酸羅格列酮
化學名稱：(±)-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶基氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮 L(+)-酒石酸鹽
分子式：C18H19N3O3S?C4H6O6
分子量：507.51
分子量測定值：507.51
性狀
本品為白色或類白色薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色或類白色。
適應癥
用於治療 2 型糖尿病。
單劑量服用本品，輔以飲食控制和運動，可控制 2 型糖尿病患者的血糖。
對於飲食控制和運動加上本品或單壹抗糖尿病藥物血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺脲類藥物聯合使用。對於服用二甲雙胍或磺脲類藥物最大推薦劑量而血糖控制不佳的患者，本品不能替代原有的抗糖尿病藥物，則需要與之聯合應用。
飲食控制是治療 2 型糖尿病的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動都有助於提高胰島素敏感性。因此，它不僅是治療2型糖尿病的基本方法，而且在有效維持藥物療效方面發揮著重要作用。在開始服用本品前，應先控制影響血糖控制的疾病，如感染等。
規格
4mg（以羅格列酮計）
用法用量
口服。糖尿病治療應個體化。
本品的起始劑量為 4 毫克/天，每天壹次，每次壹片。治療12周後，如果空腹血糖控制不理想，劑量可增至8毫克/天，每天壹次，或分兩次服用（早晚各壹次）。
本品可空腹服用或餐後服用。
單藥治療 本品的起始劑量為 4 毫克/天，每天壹次，每次壹片。臨床試驗表明，每天服用兩次，每次 4 毫克，可更顯著地降低患者的空腹血糖和 HbA1c 水平。
與磺脲類藥物或二甲雙胍類藥物合用 在抗糖尿病藥物中添加本品，無需改變二甲雙胍或磺脲類藥物的原治療劑量。
與磺脲類藥物合用 當與磺脲類藥物合用時，本品的起始劑量為 4 毫克/天，每天壹次，每次壹片。如果患者出現低血糖，則需減少磺脲類藥物的用量。
與二甲雙胍合用 當與二甲雙胍合用時，本品的起始劑量通常為 4 毫克/天，每天壹次，每次壹片。與二甲雙胍合用時，不會出現因低血糖而需要調整二甲雙胍劑量的情況。
最大推薦劑量 本品的最大推薦劑量為 8 毫克/天，可單次服用或分 2 次服用。臨床研究表明，該劑量單獨服用或與二甲雙胍合用均安全有效。目前還沒有關於本品與磺脲類藥物聯用（劑量高於 4 毫克）的充分臨床試驗信息。臨床試驗表明，8 毫克/天的劑量對降低空腹血糖和 HbAlc 的效果最為顯著。
服用本品的老年患者無需根據年齡調整劑量。
腎功能受損患者單獨使用本品時無需調整劑量；腎功能受損患者不應與二甲雙胍合用本品，因為此類患者禁用二甲雙胍。
臨床表現為肝功能活躍或血清轉氨酶升高（ALT>正常值上限的2.5倍）的2型糖尿病患者不應服用本品。(更多信息請參閱 "吸收、分布和排泄--肝功能受損患者 "章節）。開始服用本品前，建議患者進行肝酶檢測，之後需要定期進行肝功能檢測。(詳見 "註意事項 "部分）。
本品的單片藥片不得掰碎。
不良反應
據國外研究資料顯示：在臨床試驗中，約有4600名2型糖尿病患者接受了馬來酸羅格列酮的治療，其中3300名患者的治療時間超過6個月，2000名患者的治療時間超過12個月。由於馬來酸羅格列酮的活性成分與本品相同，國內臨床研究也顯示兩者具有相似的安全性，因此本品的不良反應可參照馬來酸羅格列酮資料。
羅格列酮單藥及與其他口服降糖藥聯合用藥的研究
羅格列酮單藥治療的不良反應發生率及類型見表1。
表1：雙盲試驗中羅格列酮單藥治療的不良反應發生率*
分類羅格列酮
2,526安慰劑
601二甲雙胍
225磺脲類**
626
%%%%%%%%
上呼吸道感染9.9 8.7 8.9 7.3
外傷 7.6 4.3 7.6 6.1
頭痛 5.9 5.0 8.9 5.4
背痛 4.0 3.8 4.0 5.0
高血糖 3.9 5.7 4.4 8.1
疲勞 3.6 5.0 4.0 1.9
鼻竇炎 3.2 4.5 5.3 3.0
腹瀉 2.3 3.3 15.6 3.0
高血糖 0.6 0.2 1.3 5.9
*表中顯示的是治療組中發生率≥5%的不良反應。
**包括服用格列本脲（514例）、格列齊特（91例）或格列吡嗪（21例）。
少數服用羅格列酮的患者可能會出現輕度至中度貧血和水腫，但無需中斷羅格列酮治療。在雙盲試驗中，羅格列酮組的貧血發生率為1.9%，安慰劑組為0.7%，磺脲類藥物組為0.6%，二甲雙胍組為2.2%；羅格列酮組的水腫發生率為4.8%，安慰劑組為1.3%，磺脲類藥物組為1.0%，二甲雙胍組為2.2%。羅格列酮與磺脲類藥物或二甲雙胍合用時發生的不良反應類型與單用羅格列酮時相似。
羅格列酮與二甲雙胍合用時，貧血的發生率為7.1%，明顯高於羅格列酮單藥或與磺脲類藥物合用時的發生率，這可能與該組患者的基線血紅蛋白/血細胞比容水平較低有關（見異常實驗室檢查結果-血液學部分）。
異常實驗室結果
血液學：羅格列酮導致患者平均血紅蛋白和血細胞比容出現與劑量相關的下降（在個別試驗中，平均血紅蛋白和血細胞比容的降幅可分別高達1克/分升和3.3%）。羅格列酮單獨使用或與二甲雙胍/磺脲類藥物聯合使用時，血液學指標變化的時間和程度相似。羅格列酮與二甲雙胍聯用組患者貧血發生率較高，這可能與患者在接受羅格列酮治療前血紅蛋白和血細胞比容水平較低有關。羅格列酮還會導致白細胞計數輕度下降。血液學指標的下降可能與羅格列酮導致的血容量增加有關。
血脂：羅格列酮可能會導致患者血脂變化。(參見 "臨床效應 "部分）。
血清轉氨酶：在幾項臨床試驗中，***有4598名患者接受了本品的治療，約3600個患者年，沒有證據表明出現藥物引起的肝毒性反應或胃泌素轉氨酶水平升高。
在安慰劑或陽性藥物對照試驗中，羅格列酮組丙氨酸氨基轉移酶水平可逆性升高超過正常值上限三倍的發生率為0.2%，安慰劑組為0.2%，陽性對照組為0.5%。羅格列酮組的高膽紅素血癥發生率為0.3%，安慰劑組為0.9%，陽性對照組為1%。
在長期、開放的臨床試驗中，羅格列酮組丙氨酸氨基轉移酶升高超過正常值上限三倍的發生率為0.35/100例患者年，安慰劑組為0.59/100例患者年，陽性對照組為0.78/100例患者年。
在本品上市前的臨床試驗中，沒有特發性藥物反應性肝功能衰竭病例的報告。(詳見 "註意事項 "部分）。
禁忌癥
對本品過敏者、嚴重肝腎功能不全者、孕婦和哺乳期婦女以及18歲以下患者禁用。
註意事項
鑒於羅格列酮只有在胰島素存在的情況下才能發揮作用，1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者不應使用本品。
本品與胰島素或其他口服降糖藥合用時，患者有發生低血糖的危險，必要時可減少合用藥物的劑量。
排卵：與其他噻唑烷二酮類藥物壹樣，本品可使有胰島素抵抗的絕經前婦女和無排卵婦女恢復排卵。隨著胰島素敏感性的改善，如果不采取避孕措施，女性患者有可能懷孕。
雖然臨床前研究發現本品會導致激素水平失調（見致癌性、突變性和對生育能力的影響章節），但這種改變的臨床意義尚不清楚。如果出現月經紊亂，應權衡是否繼續使用本品。
血液學：在羅格列酮單藥治療或與二甲雙胍聯用的對照臨床試驗中，出現了血紅蛋白和紅細胞壓積的降低（在個別試驗中，平均血紅蛋白和血細胞壓積的降低可分別達到1.0克/分升和3.3%）。這種變化主要發生在用藥的前 4-8 周，之後保持相對穩定。服用羅格列酮的患者白細胞計數輕度下降。這些變化可能與血容量增加有關，臨床意義不大（詳見不良反應實驗室異常部分）。
水腫：水腫患者應慎用本品。在涉及健康誌願者的臨床試驗中，受試者服用羅格列酮8毫克/天，每天壹次，持續8周。結果顯示，與安慰劑組相比，給藥組的平均血容量（1.8 mL/kg）有統計學意義的顯著增加。
在涉及 2 型糖尿病患者的對照臨床試驗中，曾有輕度至中度水腫的報道。(詳見不良反應部分）。
鑒於噻唑烷二酮類藥物可導致體液瀦留，因此有加重充血性心力衰竭的風險。有心力衰竭風險的患者（尤其是接受胰島素治療的患者）應密切監測心力衰竭的體征和癥狀。(參見 "心功能不全 "部分）。
心功能不全：臨床前研究顯示，噻唑烷二酮類藥物（包括本品）可因前負荷增加而導致血容量增加和心臟肥大。兩項超聲心動圖研究評估了羅格列酮對 2 型糖尿病患者心臟的影響，結果顯示患者的心臟結構或功能沒有發生異常變化。其中壹項試驗包括每天服用兩次，每次4毫克/劑量，共52周（***86人）；另壹項試驗包括每天服用壹次，每次8毫克/劑量，共26周（***90人）。試驗的終點指標是左心室容積的變化是否等於或大於10%。心功能分級為3級和4級（NYHA分級）的患者沒有參加試驗，因此不建議將本品用於這些患者，除非服用本品的預期療效超過其潛在風險。
在本品上市初期，曾報告過與血容量增加有關的不良反應（如充血性心力衰竭和肺水腫）。(見水腫部分）。
肝臟反應：曲格列酮（另壹種噻唑烷二酮）與特異性肝毒性有關，在上市後的臨床使用中，曾出現過肝功能衰竭、肝移植或死亡的罕見病例。在上市前的對照臨床試驗中，與安慰劑相比，2型糖尿病患者服用曲格列酮組出現臨床顯著肝酶升高（ALT> 正常值上限的3倍）的發生率較高，在極少數病例中觀察到可逆性黃疸。
在多項臨床試驗中，***有4598名患者接受了羅格列酮治療，治療時間約為3600個患者年，沒有證據表明發生了藥物誘發的肝毒性反應或ALT水平升高。在該產品上市初期，很少有肝功能異常（主要是肝酶升高）的報告。肝功能異常的原因尚不確定。
在對照試驗中，羅格列酮組ALT水平超過正常值上限三倍的發生率為0.2%，安慰劑組為0.2%，陽性對照組為0.5%。所有服用羅格列酮的患者的ALT升高都是可逆的，與服用該產品的因果關系尚不確定。
雖然沒有臨床試驗證據表明本品會導致肝臟毒性或胃泌素水平升高，但羅格列酮與曲格列酮的化學性質相似，後者與特異性肝臟毒性有關，在極少數情況下會導致肝功能衰竭、肝移植或死亡。鑒於目前尚無壹些長期大規模對照臨床試驗的結果和大量上市後臨床應用的安全性數據來明確羅格列酮的肝臟安全性，建議服用本品的患者定期監測肝功能。患者開始服用本品前應檢測肝酶。如果2型糖尿病患者血清轉氨酶升高（ALT> 正常值上限的2.5倍），則不應服用本品。對於肝酶基線正常的患者，建議在開始服用本品後的 12 個月內，每兩個月進行壹次肝功能檢查，此後定期檢查。對於在使用本品治療前或治療期間肝酶輕度升高（ALT 為正常值上限的 1-2.5 倍）的患者，應分析肝酶升高的原因。對於肝酶輕度升高的患者，應謹慎服用本品，適當縮短臨床隨訪時間，增加肝酶檢測頻率，以確定肝酶升高是緩解還是惡化。如果服用本品的患者 ALT 超過正常值上限的 3 倍，應盡快復查肝酶。如果復查時肝酶仍大於正常值的3倍，則應停用本品。
目前尚無資料表明，服用曲格列酮後出現肝臟病變、肝功能異常或黃疸的患者服用本品是否安全。服用曲格列酮後出現黃疸的患者不應服用本品。服用曲格列酮後肝酶正常的患者改用本品時，建議在服用本品前有壹周的緩沖期。
如果患者出現疑似肝功能異常的癥狀（不明原因的惡心、嘔吐、腹痛、乏力、厭食和/或尿液顏色加深），則需要檢測肝酶。患者是否繼續服藥取決於實驗室檢查的結果。如果出現黃疸，則應停藥。
實驗室檢查
患者應定期檢查血糖和 HbA1c。
患者開始服用本品前應檢測肝酶，之後最好定期檢測。
孕婦和哺乳期婦女用藥
妊娠分類 C：在妊娠早期給大鼠服用羅格列酮對著床和胚胎沒有影響，但在妊娠中晚期給大鼠和家兔服用羅格列酮會導致胚胎死亡和生長遲緩，給藥劑量分別為3毫克/千克和100毫克/千克/天（分別相當於人類每日最大推薦劑量的AUC（分別為人類每日最大推薦劑量的20倍和75倍）），未發現致畸作用。
大鼠服用羅格列酮 3 毫克/千克/天會導致胎盤病變。大鼠在妊娠期和哺乳期連續服用羅格列酮會導致窩產仔數減少、新生兒存活率降低和產後生長遲緩，但青春期後生長遲緩情況有所改善。羅格列酮0.2毫克/千克/天和15毫克/千克/天分別是大鼠和兔子的胎盤、胚胎/胎仔和後代無效應劑量，約為人類最大日劑量AUC的4倍。
由於缺乏有關孕婦使用本品的信息，除非對胎兒的益處大於潛在風險，否則孕婦不應服用本品。
現有數據表明，妊娠期血糖水平異常會增加新生兒先天性畸形、新生兒發病率和死亡率，因此大多數專家建議在妊娠期使用胰島素，以盡可能保持血糖正常。
對分娩和生產的影響：目前還沒有關於羅格列酮對人類分娩和生產影響的信息。
對哺乳的影響：已在大鼠乳汁中檢測到與藥物有關的物質，但尚不清楚本品是否會在人乳中排泄。由於許多藥物會從母乳中排出，因此哺乳期婦女不應服用本品。
兒童用藥
目前還沒有關於本品對 18 歲以下患者的療效和安全性的信息；因此，18 歲以下患者不應服用本品。
老年患者用藥
老年患者服用本品時無需根據年齡調整劑量。
藥物相互作用
與其他藥物的相互作用及其他形式的相互作用。
通過細胞色素 P450 代謝的藥物：體外藥物代謝試驗表明，羅格列酮在臨床使用劑量下不會抑制主要的P450s。體外數據證實，羅格列酮主要由CYP2C8代謝，其次是CYP2C9。尼莫地平和口服避孕藥（炔雌醇和炔諾酮）主要通過 CYP3A4 途徑代謝；因此，與本品（4 毫克，每日兩次）合用不會對這兩種藥物的藥代動力學產生明顯的臨床影響。
格列本脲：在服用格列本脲病情穩定的糖尿病患者中，本品（2 毫克/劑量，每天兩次）與格列本脲（3.75 毫克/天至 10 毫克/天）聯用 7 天不會改變 24 小時穩態血糖的平均值。
二甲雙胍：在健康受試者中，將本品（2 毫克/劑量，每天兩次）與二甲雙胍（500 毫克/劑量，每天兩次）聯合使用 4 天，不會改變本品和二甲雙胍的穩態藥代動力學參數。
阿卡波糖：健康受試者連續 7 天服用阿卡波糖（100 毫克/劑量，每天 3 次）對單次口服本品的藥代動力學參數沒有影響。
地高辛：健康受試者連續服用本品（8 毫克/劑量，每日壹次）14 天，未觀察到對地高辛（0.375 毫克/劑量，每日壹次）穩態藥代動力學參數的影響。
華法林：連續服用本品對華法林對映體的穩態藥代動力學參數沒有影響。
乙醇：服用本品的2型糖尿病患者服用壹次中等劑量的乙醇不會增加急性低血糖的風險。
雷尼替丁：健康受試者連續4天服用雷尼替丁（150毫克/次，每日2次）不會改變單劑量口服或靜脈註射羅格列酮的藥代動力學參數。這壹結果表明，胃腸道 pH 值升高不會影響本品的口服吸收。
復方制劑禁忌癥：目前尚無已知的復方制劑禁忌癥。
藥物過量
目前尚缺乏有關人體藥物過量的數據。健康受試者對單次口服本品最多 20 毫克的耐受性仍然良好。如果出現藥物過量，應根據患者的臨床表現給予支持性治療。
臨床試驗
國內臨床研究結果表明，本品治療2型糖尿病的療效和安全性與馬來酸羅格列酮片（葛蘭素史克公司生產）相似。
藥理和毒理
藥理作用
酒石酸羅格列酮是羅格列酮的酒石酸鹽。
2型糖尿病的主要病理生理特征是胰島素抵抗。它是壹種噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物。它通過提高靶組織對胰島素的敏感性來有效控制血糖。它是壹種高選擇性、強效的過氧化物酶體增殖激活受體γ（PPAR-γ，peroxisome proliferator-activated receptor-gamma）激動劑。PPAR 受體存在於人體內胰島素的主要靶組織，如肝臟、脂肪和肌肉組織。本品激活 PPAR-γ 核受體後，可調節參與葡萄糖生成、轉運和利用的胰島素反應基因的轉錄。此外，PPAR-γ 反應基因（PPAR-γ）還參與調節脂肪酸代謝。臨床研究中空腹血糖（FPG）和 HbAlc 的結果表明，該藥物可改善血糖控制，同時伴有血胰島素和 C 肽水平的下降，還可導致餐後血糖和胰島素水平的下降。血糖控制的改善更為持久，可維持長達52周。
在 2 型糖尿病（靶組織胰島素抵抗導致的高血糖和/或葡萄糖耐量降低）動物模型中，本品的抗糖尿病作用得到了提示，可有效降低肥胖/ob 肥胖小鼠、db/db 糖尿病小鼠和 Zucker 肥胖大鼠模型的血糖並減輕高胰島素血癥，延緩糖尿病在 db/db 小鼠和 Zucker 肥胖大鼠模型中的發生。動物研究表明，本品的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性，以及提高脂肪組織中胰島素調節的葡萄糖轉運體 GLUT-4 的基因表達來實現的。在 2 型糖尿病和/或葡萄糖耐量受損的動物模型中，本品本身不會導致低血糖。
毒理學研究
動物毒性：對小鼠、大鼠和狗分別給予 3 毫克/千克/天、4 毫克/千克/天和 2 毫克/千克/天的劑量（分別相當於臨床推薦最大日劑量的 5 倍、22 倍和 2 倍），可觀察到心臟增大，通過形態學檢查可觀察到心室肥大，這可能與血容量增加導致心臟負荷增加有關。.
遺傳毒性：體外細菌基因誘變試驗、體外人類淋巴細胞染色體畸變試驗、體內小鼠微核試驗、體外和體內大鼠程序外 DNA 合成試驗（UDS）結果均為陰性。在小鼠淋巴瘤體外試驗中，新陳代謝活化條件下的突變率輕度增加（約 20 倍）。
生殖毒性：劑量高達 40 毫克/千克/天（相當於人類每日最大推薦劑量 AUC 的 116 倍）對雄性大鼠的交配和生育能力沒有影響。它改變了雌性大鼠的發情周期（2 毫克/千克/天，相當於人體每日最大推薦劑量 AUC 的 20 倍），降低了雌性大鼠的生育能力（40 毫克/千克/天，相當於人體每日最大推薦劑量 AUC 的 200 倍），並與血液中孕酮和雌激素的減少有關。劑量為 0.2 毫克/千克/天（相當於人體每日最大推薦劑量 AUC 的 3 倍）時，則未出現此類變化。劑量為 0.6 和 4.6 毫克/千克/天（相當於人體每日最大推薦劑量 AUC 的 3 倍和 15 倍）時，猴子卵泡期血清雌二醇水平下降，隨後黃體生成素水平和黃體期孕酮水平下降，並出現閉經，這可能與本品直接抑制卵巢類固醇激素分泌有關。在大鼠妊娠早期服用本品不會影響著床或胚胎；但在妊娠中期和晚期服用本品會導致大鼠和兔子胚胎死亡和生長遲緩。在大鼠和兔子體內觀察到的致畸影響劑量分別為 3 毫克/千克/天和 100 毫克/千克/天（分別為人體每日最大建議劑量 AUC 的 20 倍和 75 倍）。每天給大鼠註射 3 毫克/千克，可觀察到胎盤發生病理變化。大鼠在妊娠期和哺乳期連續給藥會導致窩產仔數減少、新生兒存活率降低和產後生長遲緩，但青春期後生長遲緩會恢復。對大鼠和兔子胎盤、胚胎/胎兒和產仔數的無影響劑量分別為 0.2 毫克/千克/天和 15 毫克/千克/天，約為人類每日最大推薦劑量 AUC 的四倍。目前尚無針對孕婦的充分和嚴格控制的臨床研究資料。只有當對胎兒的潛在益處大於潛在風險時，孕婦才可服用本品。已在大鼠乳汁中檢測到羅格列酮相關物質，但尚不清楚本品是否會通過人乳分泌。由於許多藥物可通過母乳分泌，哺乳期婦女不應服用本品。現有數據明確表明，妊娠期血糖水平異常會增加新生兒先天性畸形的發生率、新生兒發病率和死亡率，因此大多數專家建議在妊娠期單獨使用胰島素，以盡可能維持正常的血糖水平。
致癌性：給小鼠服用摻假產品2年，劑量分別為0.4、1.5和6毫克/千克/天（高劑量相當於人體每日最大推薦劑量AUC的12倍），未顯示任何致癌性，但劑量達到1.5毫克/千克/天或更高時，可導致脂肪組織增生。大鼠口服劑量為 0.05、0.3 和 2 毫克/千克/天[較高劑量分別相當於人體每日最大推薦劑量 AUC 的 10 倍（雄性）和 20 倍（雌性）]，持續 2 年後，劑量為 0.3 毫克/千克/天或更高時，大鼠良性脂肪組織腫瘤的發病率顯著增加。在這兩種動物身上發現的增生反應與該產品對脂肪組織產生的過度和持久的藥理作用有關。
藥代動力學
根據國外關於馬來酸羅格列酮片的臨床研究文獻，在治療劑量範圍內，羅格列酮的血漿峰濃度（Cmax）和藥時曲線下面積（AUC）隨劑量增加而成正比增加，消除半衰期為3-4小時，與劑量無關。
吸收：羅格列酮的絕對生物利用度為 99%。達到血藥濃度峰值（Tmax）的時間為 1 小時。進食不會改變本品的AUC值，但會導致Cmax下降約28%，Tmax延遲至1.75小時，這種變化在臨床上並不顯著，因此羅格列酮可空腹或進餐時服用。
分布：群體藥代動力學表明，羅格列酮的平均口服分布容積（Vss/F）約為 17.6 升（±30%）。約99.8%的羅格列酮與血漿蛋白結合，主要是白蛋白。
代謝：羅格列酮會完全代謝，沒有原藥從尿液中排出，其主要代謝途徑是N-去甲基化和羥基化，然後與硫酸和葡萄糖醛酸結合。由於所有代謝物在血液循環中的活性都明顯弱於原形化合物，因此對胰島素的敏感性影響很小。
體外研究表明，羅格列酮主要由 P450 同工酶 CYP2C8 代謝，只有壹小部分由 CYP2C9 代謝。
排泄：口服或靜脈註射馬來酸[14C]羅格列酮後，約 64% 經尿液排泄，約 23% 經糞便排泄。14C]相關物質的血漿半衰期範圍為 103-158 小時。
2型糖尿病患者的人群藥代動力學
****人群藥代動力學結果顯示，馬來酸羅格列酮的藥代動力學參數不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。口服清除率和口服穩態分布容積隨體重增加而增加。如果患者體重在 50-150 千克範圍內，口服清除率和穩態分布容積的變化不會超過 1.7 倍和 2.3 倍。此外，馬來酸羅格列酮的口服清除率受體重和性別的影響，女性患者的清除率約低15%。
特殊人群
年齡：人群藥代動力學分析（716 例受試者小於 65 歲；331 例受試者大於 65 歲）結果表明，本品的藥代動力學不受年齡影響。
性別：相同體重下，女性患者的平均口服清除率（405）比男性患者（642）低約 6%。
馬來酸羅格列酮單獨使用或與二甲雙胍聯合使用均能有效控制男性和女性患者的血糖。馬來酸羅格列酮與二甲雙胍合用時，療效沒有性別差異。
單用馬來酸羅格列酮對女性患者的療效比男性患者更明顯，這是因為在相同體重指數（BMI）下，女性患者的脂肪含量通常高於男性患者，這至少可以部分解釋該產品對女性患者的顯著療效，因為分子靶點PPARγ在脂肪組織中表達。這種性別差異在肥胖患者中並不存在。由於糖尿病患者的治療應個體化，因此無需根據性別調整劑量。
肝功能受損的患者：與健康受試者相比，患有中度至重度肝病的2型糖尿病患者的非結合藥物口服清除率明顯降低，導致非結合藥物峰值濃度（Cmax）和AUC0-inf分別增加2倍和3倍，消除半衰期延長2小時。
如果2型糖尿病患者有活動性肝病的臨床表現或血清轉氨酶（ALT> 正常值上限的2.5倍）升高，則不應服用本品。(詳見 "註意事項 "部分）。
腎功能受損患者：對於輕度至重度腎功能損害或需要血液透析的患者，與腎功能正常的患者相比，馬來酸羅格列酮的藥代動力學參數沒有明顯的臨床差異，因此無需調整劑量。由於腎功能損害患者禁用二甲雙胍，因此本品不應與二甲雙胍合用。
種族：對白種人、黑人和其他種族人群的研究表明，馬來酸羅格列酮的藥代動力學參數不受種族影響。
兒童用藥：目前尚無兒童使用本品的療效或安全性信息。
國內臨床研究數據表明，本品與馬來酸羅格列酮具有相似的安全性和療效，單次口服8mg馬來酸羅格列酮（葛蘭素史克公司生產）與單次口服同類產品具有生物等效性。
貯藏
避光，貯藏於 25°C 以下幹燥處。
包裝
鋁塑泡罩包裝。7片/板×1板/盒；7片/板×2板/盒。
有效期 24 個月。
執行標準YBH06932008
批準文號國藥準字H20080406
生產企業
企業名稱：山東大銀海洋生物制藥有限公司
生產地址：山東省濟南市黎明北路19號：生產地址：山東省榮成市黎明北路19號