柳氮磺胺吡啶腸溶片
性格;角色;字母
本品為腸溶片,除去包衣後會變成棕色。
指示
主要用於炎癥性腸病,即克羅恩病和潰瘍性結腸炎。
劑量
成人常用口服劑量:初始劑量為每日2-3g,分3-4次口服,無明顯不適。可逐漸增加至每日4-6g,腸道疾病癥狀緩解後逐漸減少至維持劑量,每日1.5-2g。兒童初始劑量為每日40-60 mg/kg,分3-6次口服。緩解後改為維持劑量每日30 mg/kg,分3-4次口服。
禁忌
對磺胺類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女及2歲以下兒童禁用。
需要註意的事項
1.患有葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥、肝功能損害、腎功能損害、血卟啉癥、血小板減少癥、粒細胞減少癥、紫血癥以及腸道或尿路梗阻的患者應慎用。
2.應用磺胺類藥物期間要多喝水,保持高尿流量,防止結晶尿的發生。必要時還可以服用堿化尿液的藥物。如果療程較長,劑量較大,應同時服用碳酸氫鈉,並大量飲水,以防出現這種不良反應。治療期間,每周至少檢查2-3次尿常規。如果發現結晶尿或血尿,給予碳酸氫鈉並大量飲水,直至結晶尿和血尿消失。失水、休克及老年患者應用本品有可能引起腎臟損害,故慎用或避免使用本品。
3.對西咪替丁、碸類、噻嗪類利尿劑、磺酰脲類、碳酸酐酶抑制劑和其他磺胺類藥物過敏的患者也會對本品過敏。
4.治療過程中要註意檢查:(1)全血象檢查對於接受過較長療程的患者尤為重要。(2)結腸鏡和乙狀結腸鏡檢查,觀察用藥效果,調整劑量。(3)治療期間定期尿檢(每2-3天查壹次尿常規),發現長期治療或大劑量治療時可能出現的結晶尿。(4)肝、腎功能檢查。5.如遇胃腸刺激,除了強調飯後服藥外,也可分少量多次,甚至壹小時壹次,以緩解癥狀。
6.根據患者的反應和耐藥性,隨時調整劑量,部分患者可采用間歇治療(服藥兩周,停藥壹周)。
7.腹瀉癥狀未改善時,可加大劑量。
8.夜間停藥間隔不得超過8小時。
9.腎功能受損的患者應減少劑量。
藥物相互作用
1.與尿堿化藥物合用,可增強磺胺類藥物在堿性尿中的溶解度,增加排泄量。
2.對氨基苯甲酸可代替磺胺被細菌吸收,拮抗了磺胺的抑菌作用,不宜合用。
3.下列藥物與磺胺類藥物合用時,後者可取代這些藥物的蛋白結合位點,或抑制其代謝,使藥物作用時間延長或發生毒性。因此,當這些藥物與磺胺類藥物壹起使用時,或在應用磺胺類藥物後,需要調整其劑量。這類藥物包括口服抗凝劑、口服降糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4.骨髓抑制劑與磺胺類藥物合用可能會增強這些藥物對造血系統的不良反應。如果有指征需要兩藥合用,應密切觀察可能出現的毒性反應。
5.避孕藥(雌激素類),長期與磺胺類藥物合用,會降低避孕的可靠性,增加月經外出血的機會。
6.當溶栓藥物與磺胺類藥物合用時,它們的潛在毒性作用可能會增加。
7.肝毒性藥物與磺胺類藥物合用可能會增加肝毒性的發生率。此類患者應監測肝功能,尤其是長期服藥和既往有肝病史的患者。
8.光敏藥物與磺胺類藥物合用可能引起光敏加成。
9.接受磺胺類藥物治療的患者對維生素K的需求增加。
10.尿毒素在酸性尿液中可分解產生甲醛,甲醛可與磺胺形成不溶性沈澱。它增加了結晶尿的風險,因此不適合同時使用這兩種藥物。
11.博胺可以替代保泰松的血漿蛋白結合位點,兩者合用可以增強保泰松的作用。
12.磺胺類藥物合用時,可減少腎小管對磺胺類藥物的分泌,其血藥濃度升高並持續較長時間,產生毒性。因此,在應用磺胺藥物期間或之後,可能需要調整磺胺藥物的劑量。療程較長時,宜監測磺胺的血藥濃度,有助於調整劑量,保證用藥安全。
13.與洋地黃或葉酸合用時,後者吸收減少,血藥濃度降低,需隨時觀察洋地黃的作用和療效。
14.與丙磺舒合用,會減少磺胺在腎小管的排泄,增加磺胺的血藥濃度,延長其作用時間,使其容易中毒。
15.與新黴素結合,新黴素抑制腸道菌群,影響本品在腸道內的分解,降低其作用。
藥理作用
本品為磺胺類抗菌劑。它是壹種口服不易吸收的磺胺類藥物。吸收的部分在腸道微生物的作用下分解為5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結締組織絡合後,長時間停留在腸壁組織中發揮抗菌、抗炎和免疫抑制作用,如減少大腸桿菌和梭菌,抑制前列腺素等炎癥介質白三烯的合成。因此,目前認為本品用於炎癥性腸病的主要成分是5-氨基水楊酸。本品分解產生的磺基吡啶對腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。