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氟氧頭孢的藥品簡介

藥品名稱:氟氧頭孢、氟氧頭孢鈉、氟莫克西鈉、氟嗎寧、氧氟頭孢鈉、Flomoxef Sodium、Flumarin、Sodium Flomoxef

氟氧頭孢鈉是壹種廣譜的氧頭孢烯(氧雜頭孢菌素)抗菌藥物,對β-內酰胺酶十分穩定。其抗菌譜和其它第三代頭孢菌素相似,對革蘭陽性菌的抗菌作用幾乎與拉他頭孢相同。抗菌性能與第四代頭孢菌素相近。作用機制:氟氧頭孢是壹種與拉氧頭孢相似的氧頭孢烯(氧雜頭孢菌素)類抗生素。兩者差異是拉氧頭孢的甲基硫四唑基團被壹個羥乙基硫四唑基團所取代。同其它β-內酰胺類抗生素相似,氟氧頭孢可能也是通過與壹種或多種青黴素結合蛋白(PBPs)相結合,阻礙細菌細胞壁生物合成,從而達到抑制細菌活性的作用。大多數β-內酰胺類抗生素通過抑制細菌胞壁合成過程中肽聚糖合成的最後壹步轉肽步驟來抑制胞壁的生物合成。據認為β-內酰胺類抗生素中通過β-內酰胺環中的CO-N'健斷裂使酶酰基化而使轉肽酶失活。在β-內酰胺類抗生素作用下,細胞壁合成終止,細菌終因胞壁自溶酶(自溶菌素和胞壁水解酶)持續作用而溶解。抗菌譜:氟氧頭孢被形容為第四代頭孢菌素,因其同第三代頭孢菌素壹樣,有極佳的抗革蘭陰性菌活性,而且其對包括金黃色葡萄球菌耐甲氧西林株(MRSA)在內的多種革蘭陽性菌也有抗菌活性。在體外,16μg/mL或更低濃度的氟氧頭孢能普遍抑制其敏感菌。2μg/mL或更低的氟氧頭孢通常能抑制變形菌屬細菌。氟氧頭孢鈉的體外抗菌譜寬,同頭孢孟多和拉氧頭孢的抗菌譜相似。雖然氟氧頭孢與頭孢噻肟及拉氧頭孢對絕大多數革蘭陰性菌的抗菌活性對腸桿菌科的抗菌活性相似,但後兩種藥物抗陰溝腸桿菌、摩氏摩根菌、大腸桿菌、克雷白菌屬、費氏檸檬酸桿菌的能力優於氟氧頭孢。氟氧頭孢對金黃色葡萄球菌敏感株的抗菌活性與頭孢唑啉和頭孢噻吩相當或更強,抗厭氧菌的活性與拉氧頭孢和頭孢西丁相當或更強。氟氧頭孢對假單胞菌及其它革蘭陰性非發酵菌無抗菌活性。藥動學:氟氧頭孢鈉靜滴0.5g、1g或2g,歷時1小時,血藥濃度峰值分別為20μg/mL、45μg/mL和90μg/mL,半衰期(β)分別為73.4、49.2和40分鐘。如用以上劑量靜滴2小時,則血藥濃度峰值分別為10μg/mL、24μg/mL和48μg/mL,半衰期(β)分別為46.2分鐘、57分鐘和69分鐘。藥物吸收後在在體內分布較廣泛,可進入膽汁、痰液、腹水、骨盆死腔滲出液以及子宮及附件、中耳粘膜和肺組織中,該品在體內少部分代謝,大部分(85%)以原形經腎隨尿液排泄,腎功能減退者排出量減少。

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