藥物類別:雌激素和孕激素
英文名稱:Nilestriol Tablets
English Name:尼雌三醇片
漢語拼音:Ni'ercichun Pian
本品的主要成分及其化學名稱:
本品的主要成分為尼雌三醇。本品的主要成分是尼爾雌醇。其化學名稱為 3-(環戊氧基)-19-去甲-17-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-16α,17α-二醇。
物質分子式:C25H32O3
物質:380.53
藥理毒理
雌激素類藥物。本品是雌三醇的衍生物。雌三醇是雌二醇的代謝產物,其藥理作用與雌二醇相似,但其生物活性較低,故對子宮內膜的增殖作用也較弱,適用於圍絕經期婦女的雌激素替代療法。
在雌二醇的 3 位引入環戊基醚,可增加其親脂性,有利於腸道吸收和儲存在脂肪組織中,然後緩慢釋放,作用持久。在第 17 位引入乙炔基會增強雌激素的活性。
藥代動力學
口服易吸收,在體內多功能氧化酶的作用下,3位上的環戊基醚基脫除形成乙炔基雌二醇,隨後在酶的作用下,17位上的乙炔基醚基脫除形成雌二醇,活性降低。
雌三醇的半衰期約為 20 小時,主要以原型、炔雌醇和雌三醇的形式從尿液中排出。
用量
口服:每月壹次,每次 5 毫克;或每兩周壹次,每次 2 毫克。癥狀改善後的維持劑量為每次1-2毫克,每月兩次,療程3個月。
不良反應
(1)輕度胃腸道反應,表現為惡心、嘔吐、腹脹、頭痛、頭暈;
(2)突破性出血;--(實際上引起血流加速)
(3)乳房脹痛、白帶增多;(性欲增強)
(4)高血壓(引起心跳加快和發熱)
p>(6)偶見肝功能損害。
禁忌癥
有雌激素依賴性疾病史(如乳腺癌、子宮癌、子宮內膜癌、宮頸癌、較大子宮肌瘤等)、血栓形成、高血壓者禁用。
註意事項
本品雌激素活性較低,但仍有子宮內膜增生的危險,故應每兩個月給予黃體酮10天,以抑制雌激素的子宮內膜增生作用,壹般停用黃體酮可產生撤退性子宮出血。如果使用者已經進行了子宮切除術,則不需要額外使用孕激素。
適應癥:臨床用於雌激素缺乏引起的更年期或更年期綜合征,如潮熱、出汗、頭痛、頭暈、乏力、易怒、緊張、外陰幹燥、老年性陰道炎等。
性狀:本品為白色片。
孕婦及哺乳期婦女:禁用。
貯藏:密封,置幹燥處。
貯藏:密封,置幹燥處。