英文名: TETRACAINE HYDROCHLORIDE FOR INJECTION
拼音名: ZHUSHEYONG YANSUANDINGKAYIN
藥品類別: 局部麻醉藥 本品主要成分為鹽酸丁卡因,其化學名為4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯鹽酸鹽。
適應癥: 用於硬膜外阻滯、蛛網膜下腔阻滯、神經傳導阻滯、黏膜表面麻醉。
性狀: 本品為粉針劑,是鹽酸丁卡因(不加賦形劑)的無菌凍幹品,外觀呈白色的疏松塊狀物或粉末。本品水溶液pH5~6。
藥理毒理:
藥代動力學: 本品進入血液後,大部分和血漿蛋白結合,蓄積於組織中,骨骼肌內蓄積量最大,當血漿內的濃度下降時又釋放出來。本品大部分由血漿膽堿酯酶水解轉化,經肝代謝為對氨基苯甲酸與二甲氨基乙醇,然後再降解或結合隨尿排出。
用法用量: 本品為粉針,需加氯化鈉註射液或滅菌註射用水溶解使用。藥液濃度及用量按用途分別如下: 1.硬膜外阻滯:常用濃度為0.15~0.3%溶液,與鹽酸利多卡因合用,最高濃度為0.3%,壹次常用量為40~50mg,極量為80mg。 2.蛛網膜下腔阻滯:常用其混合液(1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖註射液 1ml、3%鹽酸麻黃素1ml混合使用),壹次常用量為10mg,15mg為限量,20mg 為極量。 3.神經傳導阻滯:常用濃度0.1%~0.2%,壹次常用量為40~50mg,極量為 100mg。 4.黏膜表面麻醉:常用濃度1%,眼科用1%等滲溶液,耳鼻喉科用1%~2% 溶液,壹次限量為40mg。
不良反應: 1.毒性反應:本品藥效強度為普魯卡因的10倍,毒性也比普魯卡因高10倍,毒性反應發生率也比普魯卡因高,常由於劑量大、吸收快或操作不當引起,如誤註入血管使血藥濃度過高等。用藥過量的中毒癥狀表現為:頭昏、目眩、繼之寒戰、震顫、恐慌、最後可致驚厥和昏迷,並出現呼吸衰竭和血壓下降,需及時搶救。 2.變態反應:對過敏患者可引起猝死,即使表面麻醉時也需註意。 3.可產生皮疹或蕁麻疹,顏面、口或(和)舌咽區水腫等。
禁忌癥: 1.對本品過敏者禁用。 2.嚴重過敏體質者禁用。 3.心、腎功能不全、重癥肌無力等患者禁用。
註意事項: 1.本品為酯類局麻藥,與普魯卡因可能有交叉過敏反應,故對普魯卡因或具有對氨基苯甲酸結構的藥物過敏者慎用。 2.與其它局麻藥合用時,本品應減量。 3.大劑量可致心臟傳導系統和中樞神經系統出現抑制。 4.本品可與腎上腺素合用,壹般濃度為1:200000,即20ml藥液中加0.1%腎上腺素0.1ml。其作用使血管收縮、血流量減少、藥物吸收減慢、作用持續時間延長等。但這種合用不適用於心臟病、高血壓、甲亢、外周血管病等患者。 5.藥液不得註入血管內,註射時需反復抽吸,不可有回血。 6.註射部位不能遇碘,以防引起本品沈澱。 7.對年老體弱、營養不良、饑餓狀態易出現毒性反應,應減量。 8.肝功能不全、血漿膽堿脂酶活動減弱時應減量。 9.皮膚或黏膜表面損傷、感染嚴重的部位需慎用。 10.椎管內麻醉時尤其須調節阻滯平面,並隨時觀察血壓和脈搏的變化。 11.神經傳導阻滯、硬膜外阻滯以及蛛網膜下腔阻滯,由於使用不當致死已屢見。為了防止中毒、死亡,在用藥期間即使表面黏膜麻醉也應監測:呼吸與循環系統的功能狀態,包括心血管情況、中樞神經活動、興奮或抑制、胎兒心率。同時對呼吸和循環等方面的意外,應做到有預見,覺察及時,防治和搶救得法,時間上沒有延誤。 12.本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、註射部位、是否加入腎上腺素等有關,必須嚴格操作和管理,控制單位時間內的用量,按本說明書的介紹給藥。 13.給予最大用量後應休息3小時以上方準行動。 14.註射器械不可用堿性物質如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒。 15.禁用於浸潤局麻、靜脈註射和靜脈滴註。
孕婦及哺乳期婦女用藥: 孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。
兒童用藥: 兒童應減量。
藥物相互作用: 1.不得與堿性藥液合用。 2.如合用某些酸性藥液,由於pH不同,也可影響本品的離解值,以致局麻減效或起效時間延遲。 3.不宜同時服用磺胺類藥物。
規格50mg
貯藏: 遮光、密閉保存。