2英文參考埃索美拉唑
3埃索美拉唑說明書3.1藥品名稱埃索美拉唑
3.2英文名埃索美拉唑
3.3埃索拉唑的別名埃索美拉唑鎂；NexiumTMPerprazoleH199
3.4消化系統藥物的分類>；制酸和胃粘膜保護藥物
3.5劑型包含20mg(淺粉紅色)或40mg(粉紅色)橢圓形薄膜衣片，含7片和28片。
3.6艾索拉唑的藥理作用胃壁細胞中與酸分泌有關的受體主要有三種，即胃泌素受體、H2受體和乙酰膽堿受體。當這些受體被興奮時，經過壹系列生化組成後，都通過H+/K+ATP酶(質子泵)釋放H+和Cl，形成胃酸。質子泵抑制劑是抑制胃酸分泌的最後壹步，因此比其他酸抑制劑更有效。艾索拉唑本身是壹種無活性的前藥，非競爭性酶抑制劑，經腸道吸收後進入血液。由於是弱堿性化合物，在pH 7的環境中不易解離，能以非活性狀態通過細胞膜進入細胞，所以很快被吸引到胃壁細胞分泌小管的高酸性環境中。但艾索拉唑壹旦進入胃壁細胞的分泌管，遇到pH低於2的環境，就會與H+電離，失去脂肪親和力，產生Smiles重排，轉化為螺環中間體，進壹步形成亞磺酸或次磺酰胺。然後與H+/K+ATP酶的巰基形成二硫鍵連接的“藥酶復合物”。以這種* * *價結合方式，抑制酶的作用，抑制胃酸分泌。該配合物在pH < 6時穩定，可被谷胱甘肽、半胱氨酸等帶有巰基的內源性活性物質還原形成巰基化合物和硫醚化合物，硫醚化合物在肝臟中被氧化後轉化為埃索唑。與奧美拉唑相比，埃索拉唑的抑制作用強1.6倍，持續控制胃酸的作用更長。
3.7艾普拉唑的藥代動力學艾普拉唑通過胃腸道迅速吸收，給藥後1 ~ 2小時內可達血中峰值。艾索拉唑為弱堿性藥物，在胃壁細胞分泌微管的酸性環境中濃縮並轉化為活性成分，從而抑制H+/KATP酶及堿性和* * *胃酸分泌。埃索普拉唑是奧美拉唑的S異構體，在肝臟的首過代謝較少，體內清除率較低，代謝速度較R異構體慢，因此血藥濃度較高，在血液中的滯留時間較長，生物利用度較高。艾索拉唑在體內主要由細胞色素P450系統代謝，尤其是CYP2c19。
3.8食管反流病(GERD)的適應癥包括糜爛性反流性食管炎(含糜爛性食管炎)、燒心和幽門螺桿菌引起的胃潰瘍和十二指腸潰瘍。
3.9註意事項肝或腎功能損害嚴重者、長期治療者、治療前有惡性疾病警告者慎用；孕婦和哺乳期婦女應禁用。當出現任何警示癥狀(如明顯消瘦、反復嘔吐、吞咽困難、嘔血或黑便)時，應排除惡性疾病(如癌癥)的可能，否則會因治療導致癥狀加重，延誤診斷。應定期監測長期使用艾索拉唑的情況。此外，對苯並咪唑類藥物過敏的人禁用艾索拉唑。罕見的遺傳性果糖不耐受、葡萄糖半乳糖吸收障礙和蔗糖酶異麥芽糖缺乏癥禁用。
3.10埃索唑的不良反應埃索唑常見的不良反應有頭痛、腹痛、腹瀉。胃腸功能紊亂、腹脹、嘔吐、便秘的發生率約為1% ~ 10%。皮炎、瘙癢、蕁麻疹、頭暈、口幹等反應少見。但壹般來說，該藥毒性較低，大鼠口服LD50在5g/kg以上，腹腔給藥也在2.5g/kg以上。實驗犬以10mg/kg的劑量連續服用28天，未見明顯異常。連續給藥13周後，80mg/kg劑量時各項生理參數不變，中毒劑量在320mg/kg以上。壹般藥理實驗中，埃索普拉唑對心血管和自主神經系統無影響，高劑量時對中樞神經系統僅有輕微影響。
3.11艾索拉唑口服，常規劑量為20或40mg/次，1 ~ 2次/日。用於糜爛性反流性食管炎，40mg/次，1次/日，4 ~ 8周。用於食管炎患者的長期維持治療和預防復發，20mg/次，每日1次。治療無食管炎癥狀的胃食管反流病，20mg/次，1次，每天4周。治療幽門螺桿菌引起的十二指腸潰瘍和預防幽門螺桿菌引起的消化道潰瘍復發的三聯療法，埃索唑20mg/次，阿莫西林1g/次，克拉黴素500mg/次，每日2次，共7天。
3.12專家意見