Milrinone [Xiangya Medical Professional Dictionary]
3 藥品標準 3.1 正式名稱3.2 漢語拼音
米力農
3.3 標準號WS326(X285)97
3.4 拉丁文或英文
Mil inong
3.5 主要有效成分經計算,含 C12H9N3O 不少於 98.5%。
3.6 性質類白色或微黃色結晶性粉末;無味。
幾乎不溶於水或乙醇,微溶於稀鹽酸。
3.7 鑒別(1)取約 20 毫克,加入 2 毫升 1 摩爾/升鹽酸羥胺的丙二醇溶液和 2 毫升 1 毫升/升氫氧化鉀的丙二醇溶液,水浴沸騰 2 分鐘,滴加 1 滴 5%三氯化鐵試液,應顯紅色至紫紅色。
(2)取約 20 毫克,加 2 毫升吡啶溶解,加 8 毫升硝酸銀溶液,出現白色沈澱。
(3)取約 20 毫克,加 0.2 毫升乳酸溶解。用水稀釋成每 1ml 含 6μg 的溶液,按分光光度法(《中國藥典》1995 年版二部附錄Ⅳ A)測定,在 266nm 和 325nm 波長處有最大吸收。
(4)紅外首次吸收應與對照品光譜壹致。
3.8 檢查氫氧化鈉溶液的澄清度和顏色 取 1g,溶解後加入氫氧化鈉試液 10m。
溶液應澄清(《中國藥典》1995 年版附錄九 B 第二部分),如顯色,與同體積的黃 6 標準品比較,不得變深。
相關物質 取甲醇制成每 1 ml 含 5 mg 的溶液,作為供試品溶液。精密量取本品適量,用甲醇稀釋制成每 1 毫升含 0.075 毫克的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(中國藥典 1995 年版附錄 VB 第二部分)試驗,吸取上述兩種溶液各 20μl 分別點於同壹矽膠 GF254 薄層板上。以氯仿-甲醇-氨水(9:2:0.2)為展開劑,展開,晾幹,置紫外光燈(254nm)下檢視,如供試品溶液中有雜質斑點,雜質色斑不超過壹個,比對照品主斑點淺。
氯化物取1g,加水50ml,充分振搖後濾過,取濾液25ml,照法檢查(中國藥典1995年版第二部附錄ⅧA),如有渾濁發生,與用氯化鈉標準溶液7ml制成的對照品溶液比較,不得過濃(0.014%)。
幹燥失重 取本品 1g,於 105℃幹燥至恒重,其失重率不得大於 1.0%(《中國藥典》1995 年版附錄Ⅷ L 的第二部分)。
灼燒殘渣取 1g,依法處理,殘留量不得大於 0.1%(《中國藥典》1995 年版二部附錄八 N)。
重金屬 取熾灼法下殘留量,依法檢查(《中國藥典》1995 年版第二部附錄Ⅷ H 第二法)含重金屬不得超過百萬分之二十。
3.9 含量測定精密稱取約 0.16 克。加冰醋酸 30ml,在 60℃以下加熱溶解,冷卻,加 1 滴結晶紫指示劑溶液,用高氯酸溶液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,滴定結果用空白試驗校正即得。每 1ml 高氯酸溶液(0.1mol/L)相當於 21.12mg C12H9N3O。
3.10 功能與用途用於充血性心力衰竭的短期靜脈註射。
3.11 用量和用法 3.12 註意事項嚴重室性心律失常和過敏者禁用。
嚴重肝腎功能不全者慎用。
3.13 用量米非司酮註射液可用適量生理鹽水或葡萄汁稀釋後,以 37.5ug/kg50ug/kg 緩慢靜脈註射 10 分鐘(註射過快可發生室性早搏),然後繼續以 0.375ug0.75ug/kg/min 靜脈註射。此後根據臨床效果調整劑量。
3.14 標示容量 3.15 種類 3.16 配制米非司酮註射液可用適量生理鹽水或葡萄適稀釋後,以 37.5ug/kg50ug/kg緩慢靜脈註射 10 分鐘(註射過快可發生室性早搏),然後繼續以 0.375ug0.75ug/kg/min靜脈註射。此後根據臨床效果調整劑量。
3.17 規格 3.18 貯藏密封,幹燥保存。
3.19 有效期暫定兩年
4 米力農說明書 4.1 藥品名稱米力農
4.2 英文名稱Milrinone ,Primacor
4.3 米力農的別名甲基腈吡啶酮; 米力農; 甲基腈雙吡啶酮; 雙吡酮; 甲基環丁唑酮; 甲基環己基吡啶酮; Primacor ; Corotrope
4.4 分類循環系統藥物;抗心功能不全藥物;磷酸二酯酶抑制劑
4.5 劑型片劑:每片 2.5mg。註射劑:100毫克(10毫升)。
4.6 米力農的藥理作用米力農的藥理作用與氨力農相似,但對磷酸二酯酶Ⅲ(PDEⅢ)的選擇性更強,其正性肌力作用是氨力農的30倍。米力農在小劑量時以正性肌力作用為主,隨著劑量的增加,其擴張血管的作用逐漸增強。應用米力農可有效提高心臟指數,降低肺毛細血管楔壓和右房壓力,不影響動脈血壓和心率,長期用藥,心衰癥狀可持續得到改善,並可使運動耐量增加50%。
4.7 米力農的藥代動力學口服30min起效,達峰時間1~3h,藥效維持4~8h。心衰患者的生物利用度為 76%。血漿半衰期為 1h,而心衰患者則延長 2h 以上。米力農近 80%~85%以原形經腎排泄,因此當腎功能受損、半衰期延長時,用量應適當減少。
4.8 米力農的適應癥陽性肌力和血管擴張作用。臨床用於慢性充血性心力衰竭、頑固性心力衰竭。
4.9 米力農的禁忌癥對米力農過敏者禁用。
4.10 註意事項1.早期急性心肌梗死患者和孕婦慎用。
2.米力農治療時應註意觀察患者的血壓、心率、體液平衡、腎功能,必要時調整劑量。
4.11 米力農的不良反應不良反應低於阿米洛利,主要不良反應為頭痛、心動過速、低血壓、心肌缺血加重。室性心律失常也會發生。長期用藥往往會導致體液瀦留,偶爾還會出現腹瀉。長期正性肌力****,可使心肌遭受損害,長期應用磷酸二酯酶抑制劑治療的患者,病死率很高。
4.12 米力農用量每次12.5~75μg/kg,每分鐘0.5mg,靜脈輸註負荷劑量為50μg/kg,維持劑量為每分鐘0.375~0.75μg/kg,每日總劑量不應超過1.13mg/kg。療程取決於患者的反應,通常持續 48~72 小時。
4.13 藥物相互作用氨力農
4.14 專家點評同氨力農。
5 米力農中毒米力農(mephedrone、mephedrone、milrinone)是氨力農的同系物,既有正性肌力作用,又有擴張血管作用,但作用更強,是氨力農的20~30倍,增加心臟指數優於氨力農,對動脈壓和心律無明顯影響。本品口服 0.5h 起效,l~3h 達最大作用,作用維持 4~6h,半衰期 4~6h,80% 從尿中排出。
口服每次2.5~7.5mg,2~3次/d,1d共30mg。靜脈註射每次1.25-2.5mg,0.25-0.75μg/(kg-min),最大劑量56mg。
5.1 臨床表現中毒表現:頭痛、胸痛、失眠、腹瀉、低血壓、震顫、肌無力、血小板減少、低血鉀、心跳驟停等癥狀。[5.2 治療
米力農中毒的治療要點是[2]:
與氨力農相同:
1.立即停藥。
2.低鉀時可補鉀,輕者口服,3/d,l-2g/次;重者將氯化鉀加入5%葡萄糖500ml中靜脈滴註。
3、出現房顫時,可使用快速洋地黃類藥物;出現室性期前收縮、室性心動過速、室顫時,可使用利多卡因鎮靜。