通用名:註射用頭孢孟多酯鈉
商品名稱：註射用頭孢孟多酯鈉
英文名:Cefamandole Nafate for Injection
漢語拼音:Zhusheyong Toubaomengduozhina
主要成分：本品主要成分為頭孢孟多酯鈉。
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藥品信息
性狀本品為白色或類白色結晶粉末；無臭,味微苦,有引濕性。
藥理作用本品為第二代頭孢菌素類抗生素.頭孢孟多酯鈉的抗菌活性僅為頭孢孟多的1/5(l/10,頭孢孟多酯鈉進入體內迅速水解為頭孢孟多,所以兩者在體內的抗菌作用基本相同.頭孢孟多對多數革蘭陽性球菌有較強的抗菌作用,其活性與頭孢噻吩和頭孢唑林相仿,腸球菌屬和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌對本品耐藥.本品對白喉桿菌和革蘭陽性厭氧菌(厭氧球菌和梭狀芽孢桿菌)均有良好作用,對大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌和流感嗜血桿菌的活性較頭孢噻吩和頭孢唑林為強,部分產氣腸桿菌、吲哚陽性變形桿菌和普魯威登菌均對本品敏感.傷寒沙門菌、誌賀菌屬、淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌對本品也甚敏感,對脆弱擬桿菌的抗菌作用差.沙雷菌屬、產堿桿菌屬、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌對本品耐藥.其作用機制為與細菌細胞膜上的青黴素結合蛋白(PBPs)結合,使轉肽酶酰化,抑制細菌中隔和細胞壁的合成,影響細胞壁粘肽成分的交叉連結,使細胞分裂和生長受到抑制,細菌形態變長,最後溶解和死亡。
藥代動力學本品經肌內或靜脈給藥在體內迅速水解為頭孢孟多.肌內註射頭孢孟多1g(即註射相當於1g頭孢孟多的頭孢孟多酯鈉,下同),血藥峰濃度(Cmax)於1小時後達到,為21.2mg/L,6小時的血藥濃度為1.3mg/L .靜脈註射和靜脈滴註(滴註時間1小時)1g後即刻血藥濃度分別為104.7 mg/L和53.9mg/L,15分鐘後皆約下降壹半,4小時後僅有微量,分別為0.19mg/L和0.06mg/L頭孢孟多的分布容積(Vd)為0.16L/kg.動物註射本品後,藥物迅速分布於全身各組織器官中,心、肺、肝、脾、胃、腸、生殖器官等臟器中的濃度為血藥濃度的8%～24%,腎、膽汁和尿中的藥物濃度分別為血藥濃度的2倍、4.6倍和145倍.膽汁中濃度為141～325mg/L,腹水、心包液和關節液中為5.5～25mg/L.當腦膜有炎癥時,本品可透過血-腦脊液屏障,其腦脊液中濃度與蛋白量有關.細菌性腦膜炎病人按體重靜脈註射33mg/kg,腦脊液蛋白低於或高於100mg/ml時,藥物濃度分別為0～0.62mg/L和0.57～7.4mg/L.蛋白結合率為78%正常成人肌內註射和靜脈給藥的血消除半衰期(t1/2)為0.5(1.2小時.腎功能中度和重度減退病人的血消除半衰期(t1/2)分別延長至3小時和10小時以上.本品在體內不代謝,經腎小球濾過和腎小管分泌,自尿中以原形排出.肌內註射1g後0～3小時的尿藥濃度在3000mg/L以上,24小時的排出量為61%.靜脈給藥後24小時的尿排泄量為70%～90%.少量(0.08%)可經膽汁中排泄,膽汁中可達有效治療濃度.口服丙磺舒可增加本品的血藥濃度並延長半衰期.腹膜透析清除本品的效能差,透析12小時只能清除給藥量的3.9%；血液透析的清除率較高,重度腎功能損害經血液透析後,半衰期可縮短至6.2小時。
適應證適用於敏感細菌所致的肺部感染、尿路感染、膽道感染、皮膚軟組織感染、骨和關節感染以及敗血癥、腹腔感染等。
用法用量肌內註射、徐緩靜脈註射(3～5分鐘)或靜脈滴註成人壹日劑量為2.0～8.0g,分3～4次給藥,壹日最高劑量不超過12g.皮膚感染、無並發癥的肺炎和尿路感染,每6小時0.5～1g即可腎功能減退者可按肌酐清除率計算劑量.先予以首劑飽和量(1～2g),以後肌酐清除率大於50m1/分鐘者每6小時給予2g,清除率為25～50ml/分鐘和10～25m1/分鐘者,劑量分別為每6小時和每12小時0.5g.肌酐清除率低於10m1/分鐘者每24小時0.5g,1個月以上的嬰兒和小兒,根據感染程度,壹日劑量為按體重50～100mg/kg,分3～4次給予。
不良反應不良反應發生率約為7.8%,可有肌內註射區疼痛和血栓性靜脈炎,後者較頭孢噻吩為重.過敏反應表現為藥疹、嗜酸性粒細胞增多、Coombs反應陽性等,藥物熱偶見.少數病人出現血清門冬氨酸氨基轉移酶、血清丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶、血清肌酐升高,多系暫時性.頭孢孟多所致的可逆性腎病也有報告少數病人應用大劑量時,可出現凝血功能障礙所致的出血傾向,凝血酶原時間和出血時間延長,多見於腎功能減退病人,系由於本品幹擾維生素K在肝中的代謝,導致低凝血酶原血癥有關.因此,在停藥和註射維生素K後,凝血功能即可恢復正常,同時給予維生素K可預防此反應的發生.
禁忌對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
註意事項1．交叉過敏反應:對壹種頭孢菌素或頭黴素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭黴素也可能過敏.對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏.對青黴素過敏病人應用頭孢菌素時發生過敏反應者達5%～10%；如作免疫反應測定時,則對青黴素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。2．對青黴素過敏病人應用本品時應根據病人情況充分權衡利弊後決定.有青黴素過敏性休克或即刻反應者,不宜再選用頭孢菌素類。3．有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎(頭孢菌素類很少產生假膜性結腸炎)者應慎用。4．腎功能減退病人應減少劑量,並須註意出血並發癥的發生.若應用大劑量,偶可發生低凝血酶原血癥,有時可伴出血,因此在治療前和治療過程中應測定出血時間。5．應用本品期間飲酒可出現雙硫侖樣反應,故在應用本品期間和以後數天內,應避免飲酒和含酒精飲料。6．對診斷的幹擾:應用本品時可出現直接抗球蛋白(Coombs)試驗陽性；以硫酸銅法測定尿糖時發生假陽性反應,采用葡萄糖酶法測定尿糖,其結果不受影響；以磺基水楊酸檢測尿蛋白時可出現假陽性反應；應用本品期間可出現暫時性堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶、血清門冬氨酸氨基轉移酶、血清肌酐和血尿素氮升高。
相互作用
1. 本品制劑中含有碳酸鈉,因而與含有鈣或鎂的溶液(包括復方氯化鈉註射液或復方乳酸鈉註射液)有配伍禁忌.兩者不能混合在同壹容器中；如必須合用時,應分開在不同容器中給藥。2. 頭孢孟多與產生低凝血酶原血癥、血小板減少癥或胃腸道潰瘍的藥物同用,將幹擾凝血功能和增加出血危險。3. 頭孢孟多與氨基糖苷類、多粘菌素類、呋塞米、依他尼酸合用,可增加腎毒性的可能。4. 丙磺舒可抑制頭孢菌素類的腎小管分泌,兩者同時應用將增加頭孢菌素類的血藥濃度和延長其半衰期。5. 紅黴素可增加本品對脆弱擬桿菌的體外抗菌活性100倍以上.與慶大黴素或阿米卡星合用,在體外對某些革蘭陰性桿菌有協同作用。
孕婦及哺乳期婦女用藥乳汁中本品含量甚少.孕婦及哺乳期婦女應用時應權衡利弊.
兒童用藥1個月內的新生兒和早產兒不推薦應用本藥.兒童劑量:根據感染程度,每日按體重50～150mg/kg,分2～4次註射。
老人用藥1個月內的新生兒和早產兒不推薦應用本藥.兒童劑量:根據感染程度,每日按體重50～150mg/kg,分2～4次註射。
藥物相互作用1. 本品制劑中含有碳酸鈉,因而與含有鈣或鎂的溶液(包括復方氯化鈉註射液或復方乳酸鈉註射液)有配伍禁忌.兩者不能混合在同壹容器中；如必須合用時,應分開在不同容器中給藥。2. 頭孢孟多與產生低凝血酶原血癥、血小板減少癥或胃腸道潰瘍的藥物同用,將幹擾凝血功能和增加出血危險。3. 頭孢孟多與氨基糖苷類、多粘菌素類、呋塞米、依他尼酸合用,可增加腎毒性的可能。4. 丙磺舒可抑制頭孢菌素類的腎小管分泌,兩者同時應用將增加頭孢菌素類的血藥濃度和延長其半衰期。5. 紅黴素可增加本品對脆弱擬桿菌的體外抗菌活性100倍以上.與慶大黴素或阿米卡星合用,在體外對某些革蘭陰性桿菌有協同作用。
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藥品其他信息
貯藏密閉,在涼暗幹燥處保存。
規格1.0g（按C18H18N6O5S2計）
批準文號
國藥準字H20065631
生產企業
浙江永寧制藥廠