藥物治療通過減少戒斷癥狀從而增加戒煙成功率。美國食品藥品管理局（FDA）已批準下列藥物用於戒煙治療，包括尼古丁替代治療（貼劑、口膠劑、噴鼻劑、吸入劑及舌下含片）、緩釋安非他酮、伐尼克蘭，這些藥物也是各國戒煙指南中推薦的壹線用藥。
尼古丁替代療法（NRT）的治療原理是以非煙草形式提供部分原來從煙草中獲得的尼古丁，而治療量的尼古丁遠遠低於從煙草中的獲得量。既減輕戒斷癥狀，提高戒煙成功率，又避免吸煙產生的有害物質對身體的毒害。NRT經廣泛臨床研究證實能有效控制煙癮，緩解戒斷癥狀，戒煙成功率是安慰劑的2倍。
鹽酸安非他酮是壹種具有多巴胺和去甲腎上腺素能的抗抑郁劑，於1997年被用於戒煙。它是口服藥，在戒煙前1～2周開始服用，療程為7～12周。副作用有口幹、易激惹、失眠、頭痛和眩暈。可降低癲癇發作閾，故癲癇患者禁用。
伐尼克蘭（酒石酸伐尼克蘭片，Varenicline）在美國和歐洲上市，用於幫助成年煙民戒煙。是壹種選擇性尼古丁乙酰膽堿受體的部分激動劑，可減輕煙癮和戒斷癥狀。在治療期間，它的拮抗性又可以減少吸煙時的滿足感，從而減少復吸的可能性。在戒煙日之前的1～2周開始治療，療程2周，也可再治療12周，同時考慮減量。副作用有失眠、惡心、胃腸脹氣及便秘等。
還有兩種已被證明有效的戒煙藥 ：去甲替林（三環抗抑郁藥）和可樂定（中樞 α- 受體激動藥），但都沒有被 FDA 批準作為壹線戒煙藥物。這兩種藥物都有潛在的心血管不良反應，因此對於合並心血管疾病的吸煙者，這兩種藥物應避免應用。