1.TZD與胰島素抵抗目前，已有足夠的實驗室和臨床證據證實噻唑烷二酮類藥物是強效的胰島素增敏劑。與安慰劑相比，羅格列酮等 TZD 可使 2 型糖尿病患者的胰島素抵抗降低 33%（通過改善 HOMA-IR 指數評估），肌肉葡萄糖攝取量增加 38%（通過高胰島素-正常葡萄糖鉗夾試驗評估），全身葡萄糖攝取量增加 44%。在聯合療法中，二甲雙胍和磺脲類藥物與羅格列酮聯合使用，可使胰島素抵抗分別降低21%和32%，且持續至少24個月或更長時間。
2.TZD與糖代謝異常TED類似物通過直接或間接機制改善胰島素抵抗，同時保護B細胞，對改善糖代謝有良好作用。小樣本的初步研究顯示，曲格列酮、羅格列酮和吡格列酮等 TZDs 可顯著降低 IGT 風險，轉化為糖尿病的風險降低 56% 至 88.9%，羅格列酮預防糖尿病的大型多中心前瞻性評估正在進行中。大量中短期臨床研究證實，羅格列酮等TEDs單藥治療或與磺脲類藥物或雙膦酸鹽類藥物或胰島素聯合治療可顯著改善2型糖尿病患者的血糖控制。UKPDS報告指出，目前傳統的抗糖尿病藥物（如磺脲類藥物、雙膦酸鹽類藥物或胰島素）隨著糖尿病病程的延長，不能防止糖尿病病情惡化和長期穩定的血糖控制。大多數患者的 HbAlc 會隨著糖尿病病程的延長在 2-3 年後逐漸升高。前瞻性多中心ADOPT（adiabetesoutcomeprogressiontrial）提出的長期單藥羅格列酮、二甲雙胍和格列本脲（優降糖）對2型糖尿病血糖控制和終點的比較評價正在進行中。
3.TZD與高血壓2型糖尿病患者高血壓的發生率為55%～60%，伴有蛋白尿（微量或大量白蛋白尿）者可達80%～90%，高血壓不僅加速糖尿病大血管並發癥的發生，而且促進微血管並發癥的發生和發展。有學者對2型糖尿病患者羅格列酮治療組和格列本脲（優糖）治療組進行了前瞻性比較，52周後，羅格列酮治療組（8mg/d）的舒張壓和收縮壓均明顯降低（與基線相比），而格列本脲（優糖）治療組舒張壓無明顯變化，收縮壓升高；壹項對 24 名非糖尿病原發性高血壓患者（均有胰島素抵抗）和 24 名糖尿病患者（均有胰島素抵抗）的研究表明，應用羅格列酮不僅會加速糖尿病大血管並發癥的發展，還會促進微血管並發癥的發生。在對 24 例非糖尿病的原發性高血壓患者（均伴有胰島素抵抗）的研究中，應用羅格列酮（8 毫克/天）可顯著提高胰島素敏感性，降低收縮壓和舒張壓，並使其他心血管危險因素向良性方面轉化。因此，有學者認為，未來胰島素增敏劑可能會在伴有胰島素抵抗的原發性高血壓患者（約50%可能存在胰島素抵抗）的治療中占據壹席之地。
4.TZD與脂質代謝紊亂壹些大樣本、多中心臨床試驗顯示，羅格列酮（2-8mg/d）可使高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）升高10%-14%，甚至高達20%，低密度脂蛋白水平降低9%-19%（尤其是小而致密的低密度脂蛋白降低，這是導致動脈粥樣硬化的主要成分）。大多數研究報告顯示，羅格列酮對空腹血糖沒有明顯影響。
5.TZD與血漿PAI-1水平在血管中，纖維蛋白原在纖維蛋白原激活劑的作用下轉化為纖維蛋白溶解酶，以分解血管中的纖維蛋白-血小板凝塊，而PAI-1是體內組織型纖維蛋白原激活劑的主要生理抑制劑，以維持體內凝血和纖維蛋白溶解系統處於相對平衡的狀態。PAI-1水平升高的人患動脈粥樣硬化的風險明顯增加。PAI-1 水平升高的人患動脈粥樣硬化的風險明顯增加。糖尿病患者，尤其是患有血管疾病的糖尿病患者血液中的 PAI-1 明顯升高。多項研究表明，與安慰劑或雙胍類藥物相比，羅格列酮單用或與其他降糖藥物聯用可顯著降低2型糖尿病患者的血漿PAI-1水平。
6.TZD與抗炎作用近年來的研究表明，炎癥反應在血管病變，尤其是大血管病變的發生和發展中也起著重要作用，血管病變時全身炎癥標誌物如C-反應蛋白（-RP）和白細胞介素-6（IL-6）水平升高。壹些前瞻性臨床研究報告稱，CRP 不僅是預測心血管疾病全身方面的標誌物，還直接或間接參與血管損傷，是心血管疾病的危險因素之壹。IL-6水平與血管病變的後果有關，IL-6是CRP的重要調節因子，也會誘發胰島素抵抗和血脂異常。Haffner等人的研究表明，與安慰劑相比，羅格列酮通過改善胰島素抵抗，顯著降低了CRP和IL-6水平等炎癥反應指標。基質金屬蛋白酶-9（MMP-9）可降解基質，使單核細胞更容易滲入血管壁，從而使動脈粥樣硬化斑塊的纖維帽更不穩定或更易受損，或使斑塊更易破裂，增加心血管事件的風險。文獻報道，2型糖尿病合並冠心病時血清MMP-9水平明顯升高，羅格列酮在治療2型糖尿病時可明顯降低血清MMP-9水平，提示該藥可能對動脈粥樣斑塊纖維帽起到壹定的穩定作用，但目前尚無確鑿證據證明該藥可預防動脈粥樣斑塊破裂，有待進壹步觀察。
7.TZD與白蛋白尿 微量白蛋白尿與代謝綜合征常伴有。糖尿病患者尿白蛋白排泄增加不僅反映糖尿病腎臟損害，還反映廣泛的血管病變，與心血管病變和死亡風險增加密切相關，有效控制微量白蛋白尿可顯著降低心血管病的發病率和發病死亡率。Bakris 等人報告說，在為期 52 周的研究中，與磺脲類藥物相比，在血糖控制程度相似的情況下，羅格列酮能更顯著地減少微量白蛋白尿，與基礎值相比，尿微量白蛋白排泄量減少了 54%。羅格列酮降低尿白蛋白排泄量的機制尚不清楚，可能與其改善胰島素抵抗、降低血壓或改善血脂狀況的能力有關，也可能直接通過 PPARs 起作用。