5-HT3受體拮抗劑
5-HT3受體拮抗劑通過拮抗與惡心嘔吐有關的5-HT3受體而發揮作用,臨床可用於放化療所致惡心嘔吐(CINV)、手術後惡心嘔吐(PONV)、阿片類藥物所致惡心嘔吐、胃腸道功能障礙性惡心嘔吐等。
這類藥物包括昂丹司瓊、格拉司瓊、阿紮司瓊、多拉司瓊、托烷司瓊、雷莫司瓊、帕洛諾司瓊等,其中帕洛諾司瓊半衰期最長,為40h。
註意事項
1.昂丹司瓊
昂丹司瓊常見不良反應為頭痛、頭部與上腹部發熱感、靜坐不能、腹瀉、皮疹、急性張力障礙性反應、便秘等,偶可使短暫性氨基轉氨酶升高。
支氣管痙攣、心動過速、胸痛、低鉀血癥、心電圖改變、癲癇大發作罕見。
禁用於胃腸道梗阻者。
2.格拉司瓊
格拉司瓊不良反應有頭痛,少見便秘、嗜睡、腹瀉,可使AST/ALT暫時性升高,血壓發生變化。
因其可減慢消化道運動,消化道運動障礙者使用時嚴密觀察;若將格拉司瓊與利福平或其他肝酶誘導劑合用,會引起格拉司瓊的血藥濃度降低。
3.阿紮司瓊
阿紮司瓊常見不良反應有皮疹、全身瘙癢、發熱、乏力、雙腿痙攣、顏面潮紅、血管痛,服用者有時出現頭痛、頭重、焦慮、煩躁感、顏面蒼白、冷感或心悸,可出現口渴、ALT/AST/總膽紅素升高。
遇光易分解,啟封後應迅速使用並避光。
4.托烷司瓊
托烷司瓊常見不良反應有頭痛、便秘、頭暈、疲勞及胃腸功能紊亂,偶見皮疹、瘙癢、蕁麻疹等。
有致氨基轉移酶壹過性升高的報道;可能對血壓有影響,高血壓未控制者每日劑量不超過10mg;肝腎功能不全者慎用;與利福平或其他肝酶誘導劑合用,可使托烷司瓊的代謝加快,血藥濃度降低。
5.雷莫司瓊
雷莫司瓊不良反應主要是體熱、頭痛、頭重等,還可引起腹瀉、便秘、頭部發熱、舌頭麻木感、打嗝、血肌酐上升、肝功能異常等;與甘露醇註射液、布美他尼註射液、呋塞米註射液等可發生配伍反應,應避免混合使用。