鹽酸多西環素片
藥品名稱
通用名稱:鹽酸多西環素片:鹽酸多西環素片商品名:鹽酸多西環素片:英文名稱:DoxycyclineHyclateT鹽酸多西環素片漢語拼音:DoxycyclineHyclateTablets:本品主要成分為鹽酸強力黴素,其化學名稱為6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a,-五羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-2-四苯甲酰胺鹽酸鹽半乙醇半水合物。其結構式為:分子式:分子量:512.93
成分
性狀
本品為淡黃色片劑。
作用類別
藥理毒理
四環素類抗生素。本品為廣譜抑菌劑,高濃度時有殺菌作用。許多立克次體、支原體、衣原體、非典型分枝桿菌、螺旋體也對本品敏感。它對革蘭氏陽性菌比對革蘭氏陰性菌更有效,但腸球菌屬對它有抗藥性。其他細菌,如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增生李斯特菌、艱難梭菌、紐茨菌屬、弧菌屬、布魯氏菌屬、彎曲桿菌屬和耶爾森菌屬對本品敏感。多西環素對淋病奈瑟氏菌有壹定的抗菌活性,但耐青黴素的淋病奈瑟氏菌對多西環素也有抗藥性。多年來,由於四環素類藥物的廣泛使用,臨床上常見的病原體都對本品產生了耐藥性,包括葡萄球菌、其他革蘭氏陽性菌和大多數革蘭氏陰性桿菌。本品與不同品種的四環素類抗生素之間存在交叉耐藥性。本品的作用機制是藥物能特異性地與細菌核糖體 30S 亞基的 A 位結合,抑制肽鏈的生長,影響細菌蛋白質的合成。動物試驗證實了該產品的致畸性。體外試驗表明,該產品在壹定濃度下具有致突變性。
藥代動力學
本品口服吸收完全,約可吸收給藥劑量的 90%,進食對本品吸收的影響很小。單次口服本品100mg後,血藥峰濃度為1.8-2.9mg/L。吸收後廣泛分布於機體組織和體液中,強力黴素脂溶性高,組織滲透性強,在胸導管淋巴液、腹腔液、腸道組織、眼和前列腺組織中濃度較高,約為血藥濃度的60%~75%,在膽汁中濃度可達同期血藥濃度的10~20倍。在膽汁中的濃度可達同期血藥濃度的 10~20 倍,表觀分布容積(Vd)為 0.7L/kg,蛋白結合率為 80%~93%,血消除半衰期(t1/2?)為 12~22 小時,腎功能減退者 t1/2? 延長不明顯。本品在肝臟部分代謝和滅活,主要經腎小球濾過排泄,約有 35%至 40%在用藥後 24 小時內排泄。當腎功能受損的患者使用本品時,藥物從胃腸道的排泄會增加,並成為主要的排泄途徑,因此本品屬於四環素類藥物,腎功能受損的患者可以放心使用。血液或腹膜透析不能清除本品。
適應癥
1.(1) 立克次體病,如流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、落基山熱、恙蟲病和 Q 熱。(2) 支原體屬感染。(3) 衣原體屬感染,包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉芽腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎和沙眼。(4) 回歸熱。(5) 布魯氏菌病。(6) 霍亂。(7) 兔熱。(8) 鼠疫。(9) 軟下疳。2 由於常見病原菌對四環素類藥物的耐藥性非常嚴重,因此只有在病原菌對本品敏感時才可使用本品。3.本品可用於破傷風、氣性壞疽、雅司病、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病,以及青黴素過敏患者的放線菌屬和單核細胞增多性李斯特菌感染。 4.本品可用於中重度痤瘡患者的輔助治療。
用法與用量
抗菌和抗寄生蟲感染:成人,第壹天 100 毫克,每 12 小時壹次,隨後 100-200 毫克,每天壹次,或 50-100 毫克,每 12 小時壹次。淋病奈瑟菌尿道炎和宮頸炎:100 毫克,每天壹次,每 12 小時壹次。***7天。非淋病性尿道炎、由沙眼衣原體或解脲脲原體引起的尿道炎,以及由沙眼衣原體引起的單純性尿道炎、宮頸炎或直腸感染:均為 100 毫克,壹次 100 毫克,壹天兩次,至少 7 天。梅毒:壹次150mg,每12小時壹次,療程至少10天。8歲以上兒童,第壹天按體重2.2mg/kg,每12小時壹次,以後按體重2.2-4.4mg/kg,壹日壹次,或按
不良反應
1.消化系統:口服本品可引起惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道反應。.偶有食管炎和食管潰瘍的報道,多發生於服藥後立即臥床不起的患者:脂肪肝變性患者和孕婦易發生,無上述情況的患者也可發生。偶見胰腺炎,本品引起的胰腺炎也可與肝毒性同時發生,患者不伴有原發性肝病。過敏反應:多為斑丘疹和紅斑,少數患者可出現蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統性紅斑狼瘡的病變加重,表皮剝脫性皮炎不常見。偶爾會發生過敏性休克和哮喘。某些使用本品的患者可能會對陽光產生光敏反應。因此,建議患者在服用本品期間不要接觸陽光或紫外線,壹旦皮膚出現紅斑應立即停藥。 血液系統:偶爾會引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸性粒細胞增多。5.中樞神經系統:偶見良性顱內壓增高,表現為頭痛、嘔吐、視乳頭水腫等,停藥後可緩解。 6.疾病和感染:長期應用本品可發生多種疾病和感染。感染:長期應用本品可發生耐藥性金黃色葡萄球菌、革蘭氏陰性菌和真菌引起的胃腸道、呼吸道和泌尿道感染,嚴重者可引起敗血癥。7.四環素類藥物可使體內正常菌群減少,導致維生素缺乏、真菌繁殖,出現口幹、咽炎、口角炎和舌炎等。
禁忌癥
有四環素過敏史者禁用。
註意事項
1.使用本品時可能會導致耐藥菌過度生長。2.治療性病時,如懷疑合並梅毒螺旋體感染,用藥前應進行暗視野顯微鏡檢查和血清學檢查,後者應每月進行壹次,至少4次。長期用藥時,應定期隨訪,檢查血常規和肝功能。 4.腎功能不全的患者可以使用本品,無需調整劑量,使用本品不會引起血尿素氮水平升高。本品可與食物、牛奶或碳酸飲料壹起服用。
孕婦及哺乳期婦女
本品可通過胎盤屏障進入胎兒體內,沈積在牙齒和骨鈣區,引起胎兒牙齒變色、釉質再生,並抑制胎兒骨骼生長,此類藥物在動物實驗中有致畸作用,故孕婦不宜使用。本品可從乳汁中分泌,在乳汁中濃度較高,哺乳期婦女應用時應暫停哺乳。
兒童
8歲以下兒童禁用。
藥物相互作用
1.本品可抑制血漿纖溶酶原的活性,因此接受抗凝治療的患者需調整抗凝藥物的劑量。2.2.巴比妥類藥物、苯妥英或卡馬西平與本品合用時,上述藥物可因誘導微粒體酶活性而導致強力黴素血藥濃度下降,故應調整強力黴素劑量。因此,應調整強力黴素的劑量。
用藥過量
本品無特異性拮抗劑,用藥過量應給予催吐、洗胃、大量飲水及補液等對癥處理和支持療法。
規格
按C22H24N2O8(1)0.05g(2)0.1g計算
貯藏
避光,密封保存。
包裝
有效期