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註射用阿莫西林鈉舒巴坦鈉的藥理毒理

1.藥理作用:本品是由阿莫西林鈉和舒巴坦鈉按2:1的比例組成的復方制劑,其中阿莫西林與氨芐西林的抗敏感微生物相似,主要作用於其繁殖期。它通過抑制細胞壁粘多肽的生物合成而發揮作用;舒巴坦鈉能抑制大多數細菌產生的β-內酰胺酶(Ⅱ型至Ⅳ型),其穩定性優於其他β-內酰胺酶抑制劑,能迅速穿透細菌細胞壁,不可逆地破壞β-內酰胺酶,從而使細菌恢復對阿莫西林的敏感性。體外試驗和臨床使用表明,阿莫西林對以下大多數微生物有效:革蘭氏陽性需氧微生物:糞鏈球菌、葡萄球菌屬(僅限植物 β-內酰胺酶陰性菌株)、肺炎鏈球菌、鏈球菌屬(僅限 α- 和 β-溶血性菌株)。革蘭氏陰性需氧微生物:大腸桿菌(僅限 β-內酰胺酶陰性菌株)、流感嗜血桿菌(僅限 β-內酰胺酶陰性菌株)、淋病奈瑟菌(僅限 β-內酰胺酶陰性菌株)、奇異曲黴菌(僅限 β-內酰胺酶陰性菌株)。 毒理學研究:2. 毒理學研究:沒有關於該化合物的遺傳毒性、生殖毒性和致癌性研究的信息。阿莫西林的遺傳毒性:沒有單藥遺傳毒性研究的資料,但將本品與克拉維酸鉀按 4:1 的比例混合後進行的試驗結果表明,Ames 試驗和酵母基因還原突變試驗均未發現致突變性。不過,對小鼠淋巴瘤細胞的試驗結果呈弱陽性。突變率呈上升趨勢的劑量伴隨著細胞存活率的下降。小鼠微核試驗和小鼠顯性致死試驗的結果均為陰性。生殖毒性:在壹項大鼠多代生殖研究中,當劑量達到 500 毫克/千克/天(根據體表面積計算,約為人體劑量的 3 倍)時,未觀察到生育能力受到損害,也未觀察到對生殖功能的不良影響。對小鼠和大鼠進行的生殖研究表明,劑量達到人體劑量的 10 倍時,生育能力或胎兒不會受到影響。不過,尚未對孕婦進行充分和嚴格控制的試驗。由於動物生殖研究結果並不總能預測人體情況,因此只有在確認有必要的情況下,孕婦才可使用本品。在分娩過程中,口服氨芐西林類抗生素的吸收率極低。對豚鼠的研究表明,靜脈註射氨芐西林可輕度降低子宮張力和宮縮頻率,但會在壹定程度上增加宮縮的幅度和持續時間;然而,在臨床上使用阿莫西林對分娩的影響尚不清楚。致癌性:尚未對動物長期使用本品進行致癌性研究。舒巴坦類藥物的遺傳毒性:未見研究報告。生殖毒性:在給小鼠、大鼠和人類劑量 10 倍以下的動物使用本品時,未觀察到生育能力受損和對胎兒的毒性。然而,目前尚無針對孕婦的充分、嚴謹的研究數據,動物和人類的相關性尚不清楚。致癌性:沒有研究報告。

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